公开(公告)号：US08093256B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US11764374

申请日：2007-06-18

申请人： Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Philippe Yaiche

发明人： Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to use of substituted-pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof: wherein X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, n, p and q are as defined herein. More specifically, the invention relates to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Pick's disease among various other diseases as claimed herein.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的取代嘧啶酮衍生物或其盐的用途：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，n，p和q如本文所定义。 更具体地，本发明涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗GSK3＆bgr异常活性引起的疾病，例如各种其他疾病中的皮克病 如本文所要求的。

公开(公告)号：US08076340B2

公开(公告)日：2011-12-13

申请号：US12328804

申请日：2008-12-05

申请人： Frederic Galli ,  Odile Leclerc ,  Alistair Lochead ,  Julien Vache

发明人： Frederic Galli ,  Odile Leclerc ,  Alistair Lochead ,  Julien Vache

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/503

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The invention relates to compounds having general formula (I), wherein R is as defined herein. The invention also relates to acid addition salt, a hydrate or a solvate of compounds of formula (I). The invention further relates to the method of preparing said compounds and to the use of same in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中R如本文所定义。 本发明还涉及式（I）化合物的酸加成盐，水合物或溶剂合物。 本发明还涉及制备所述化合物的方法及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US07507743B2

公开(公告)日：2009-03-24

申请号：US11866142

申请日：2007-10-02

申请人： Pascal George ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Philippe Yaiche

发明人： Pascal George ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61P25/28 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/10

摘要： The invention relates to therapeutic uses of a dihydrospiro-[cycloalkyl]-pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: wherein X, Y, R1, R2, R3, m, n, p and q are as described herein. Specifically, the invention relates to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的二氢螺环 - [环烷基] - 嘧啶酮衍生物或其盐的治疗用途：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，m，n，p和q如本文所述。 具体地说，本发明涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗由GSK3β如阿尔茨海默病异常活动引起的神经变性疾病。

公开(公告)号：US07294631B2

公开(公告)日：2007-11-13

申请号：US11423557

申请日：2006-06-12

申请人： Nathalie Chereze ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Philippe Yaiche

发明人： Nathalie Chereze ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61K31/527 ,  A61K31/551 ,  C07D225/08 ,  C07D239/20 ,  C07D487/20 ,  C07D495/10

CPC分类号： A61K31/527 ,  A61K31/397 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/142

摘要： The invention relates to a dihydrospiro-[cycloalkylamine]-pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: wherein X, Y, R1, R2, R3, R4, o, m, n, p and q are as defined herein. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的二氢螺环 - [环烷基胺] - 嘧啶酮衍生物或其盐：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，o，m，n，p和q如本文所定义 。 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，所述活性成分用于预防和/或治疗由GSK3β如阿尔茨海默病异常活动引起的神经变性疾病。

公开(公告)号：US20060148825A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：US11370451

申请日：2006-03-08

申请人： Alistair Lochead ,  Severine Marguerie ,  Mourad Saady ,  Philippe Yaiche

发明人： Alistair Lochead ,  Severine Marguerie ,  Mourad Saady ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61K31/519

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to a method of treatment of a variety of neurodegenerative diseases such as Alzheimer disease using a imidazo[1,2-a]pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: Wherein X, R1, R2, and n are as defined herin.

摘要翻译： 本发明涉及使用由式（I）表示的咪唑并[1,2-a]嘧啶酮衍生物或其盐治疗多种神经变性疾病如阿尔茨海默病的方法：其中X，R1，R2和n 是定义的herin。

公开(公告)号：US20050020599A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10495935

申请日：2002-11-21

申请人： Frederic Galli ,  Odile Leclerc ,  Alistair Lochead

发明人： Frederic Galli ,  Odile Leclerc ,  Alistair Lochead

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D471/08 ,  A61K31/498 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/08

摘要： The invention relates to compounds of the Formula I, to pharmaceutical compositions comprising them, and to the method of use thereof in the treatment or prevention of disorders associated with a dysfunction of the nicotinic receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，包含它们的药物组合物及其在治疗或预防与烟碱受体功能障碍相关的病症中的用途的方法。

公开(公告)号：US09073915B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US12968891

申请日：2010-12-15

申请人： Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Philippe Yaiche

发明人： Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D239/70 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  Y02A50/411

摘要： Pyrimidone derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I) and their use in therapeutics.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本公开所定义的式（I）的嘧啶酮衍生物。 还公开了制备式（I）化合物及其在治疗中的用途的方法。

公开(公告)号：US08759343B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US13422296

申请日：2012-03-16

申请人： Omar Ben Ayad ,  Odile LeClerc ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Julien Vache

发明人： Omar Ben Ayad ,  Odile LeClerc ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Julien Vache

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D471/08

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I): wherein R, m, n and o are as defined herein. The invention also relates to a method for preparing the same and to the application in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物：其中R，m，n和o如本文所定义。 本发明还涉及其制备方法及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US08541440B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US12955389

申请日：2010-11-29

申请人： Frederic Galli ,  Odile Leclerc ,  Alistair Lochead ,  Julien Vache

发明人： Frederic Galli ,  Odile Leclerc ,  Alistair Lochead ,  Julien Vache

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The invention relates to compounds having general formula (I), wherein R is as defined herein. The invention also relates to acid addition salt, a hydrate or a solvate of compounds of formula (I). The invention further relates to the method of preparing said compounds and to the use of same in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中R如本文所定义。 本发明还涉及式（I）化合物的酸加成盐，水合物或溶剂合物。 本发明还涉及制备所述化合物的方法及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US08394787B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US13320199

申请日：2010-05-11

申请人： Ahmed Abouabdellah ,  Nathalie Chereze ,  Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

发明人： Ahmed Abouabdellah ,  Nathalie Chereze ,  Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/12 ,  C07D263/30 ,  C07D261/06 ,  C07D221/20 ,  A61K31/422 ,  A61K31/421 ,  A61K31/438

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D209/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I) where: R2 is a hydrogen or fluorine atom or a hydroxyl, cyano, trifluoromethyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, or NR8R9 group; m, n, o and p independently are a number from 0 to 3, provided that m+n≦7 and that o+p≦7; A is a covalent bond, an oxygen atom, a C1-6-alkylene group or a —O—C1-6-alkylene group in which the end that is an oxygen atom is bonded to the R1 group and the end that is an alkylene group is bonded to the carbon of the bicyclic compound; R1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl group; R3 is a hydrogen or fluorine atom or a C1-6-alkyl or trifluoromethyl group; R4 is an optionally substituted 5-membered heterocyclic compounds; wherein the compounds can be in the state of a base or an acid addition salt. The invention can be used in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中：R 2是氢或氟原子，或羟基，氰基，三氟甲基，C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基或NR 8 R 9基团; m，n，o和p独立地为0至3的数，条件是2＆nlE; m + n＆nlE; 5和2＆nlE; o + p＆nlE; 5; A是共价键，氧原子，C 1-6 - 亚烷基或-O-C 1-6 - 亚烷基，其中作为氧原子的末端键合到R 1基团，末端是亚烷基 基团与双环化合物的碳键合; R1是任选取代的芳基或杂芳基; R3是氢或氟原子或C1-6烷基或三氟甲基; R4是任选取代的5元杂环化合物; 其中所述化合物可以是碱或酸加成盐的状态。 本发明可用于治疗。