公开(公告)号：US06180639B2

公开(公告)日：2001-01-30

申请号：US07835964

申请日：1992-02-20

申请人： Jonathan Allan Coates ,  Ian Martin Mutton ,  Charles Richard Penn ,  Christopher Williamson ,  Richard Storer

发明人： Jonathan Allan Coates ,  Ian Martin Mutton ,  Charles Richard Penn ,  Christopher Williamson ,  Richard Storer

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： A61K31/7068 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  C07D411/04 ,  A61K2300/00

摘要： (−)-4-amino-1-(2-hydroxymethyl-1,3-oxathiolan-5-yl)-(1H)-pyrimidin-2-one, its pharmaceutically acceptable derivatives, pharmaceutical formulation thereof, methods for its preparation and its uses as an antiviral agent are described.

摘要翻译： （ - ） - 4-氨基-1-（2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基） - （1H） - 嘧啶-2-酮，其药学上可接受的衍生物，其药物制剂，其制备方法和 描述其作为抗病毒剂的用途。

公开(公告)号：US4315006A

公开(公告)日：1982-02-09

申请号：US176537

申请日：1980-08-08

申请人： Richard Storer

发明人： Richard Storer

IPC分类号： C07C45/61 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C45/74 ,  C07C49/248 ,  C07D311/78 ,  A61K31/35 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D311/78 ,  C07C45/61 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C45/74 ,  C07C49/248

摘要： Compounds are disclosed of general formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom or C.sub.1-4 alkyl or C.sub.2-4 alkenyl group, or the group COANH.sub.2, CSANH.sub.2, or COANHCOCH.sub.2 NH.sub.2 in which A is methylene optionally substituted by a C.sub.1-3 alkyl group; andR.sub.2 represents a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl group; or NR.sub.1 R.sub.2 forms a piperidino, piperazino or N-methylpiperazino group;R.sub.3 represents a C.sub.1-4 alkyl group or a benzyl group;R.sub.4 represents a hydrogen or halogen atom; andR.sub.5 represents a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl or C.sub.1-4 alkoxy group, with the proviso that one of R.sub.4 and R.sub.5 is a hydrogen atomand physiologically acceptable salts and bioprecursors thereof.The compounds exert effects on the central nervous system and, in particular exhibit anxiolytic and anti-convulsant activity. The compounds may be formulated with pharmaceutically acceptable carriers or diluents for administration in conventional manner.

摘要翻译： 公开了通式“IMAGE”的化合物，其中R 1表示氢原子或C 1-4烷基或C 2-4链烯基，或其中A为任选被C 1-3烷基取代的亚甲基COANH 2，CSANH 2或COANHCOCH 2 NH 2 ; R2表示氢原子或C1-4烷基; 或NR1R2形成哌啶子基，哌嗪基或N-甲基哌嗪基; R3代表C1-4烷基或苄基; R4表示氢或卤素原子; 并且R 5表示氢原子或C 1-4烷基或C 1-4烷氧基，条件是R 4和R 5中的一个为氢原子及其生理上可接受的盐和生物前体。 这些化合物对中枢神经系统起作用，特别表现出抗焦虑和抗惊厥活性。 化合物可以用药学上可接受的载体或稀释剂配制，以常规方式给药。