公开(公告)号：US08273758B2

公开(公告)日：2012-09-25

申请号：US12968927

申请日：2010-12-15

申请人： Antonio Almario Garcia ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Philippe Yaiche

发明人： Antonio Almario Garcia ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： A01N43/54 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of formula (I): wherein: Z, R1, R2, R3, n, and m are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I) and their use in therapeutics.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：Z，R 1，R 2，R 3，n和m如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物及其在治疗中的用途的方法。

公开(公告)号：US20120129830A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13320199

申请日：2010-05-11

申请人： Ahmed Abouabdellah ,  Nathalie Chereze ,  Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

发明人： Ahmed Abouabdellah ,  Nathalie Chereze ,  Aude Fayol ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Julien Vache ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D263/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P33/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P19/08 ,  A61P27/02 ,  A61P1/00 ,  A61P13/02 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D209/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I) where: R2 is a hydrogen or fluorine atom or a hydroxyl, cyano, trifluoromethyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, or NR8R9 group; m, n, o and p independently are a number from 0 to 3, provided that m+n≦7 and that o+p≦7; A is a covalent bond, an oxygen atom, a C1-6-alkylene group or a —O—C1-6-alkylene group in which the end that is an oxygen atom is bonded to the R1 group and the end that is an alkylene group is bonded to the carbon of the bicyclic compound; R1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl group; R3 is a hydrogen or fluorine atom or a C1-6-alkyl or trifluoromethyl group; R4 is an optionally substituted 5-membered heterocyclic compounds; wherein the compounds can be in the state of a base or an acid addition salt. The invention can be used in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中：R 2是氢或氟原子，或羟基，氰基，三氟甲基，C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基或NR 8 R 9基团; m，n，o和p独立地为0至3的数，条件是m + n＆nlE; 7和o + p＆nlE; 7; A是共价键，氧原子，C 1-6 - 亚烷基或-O-C 1-6 - 亚烷基，其中作为氧原子的末端键合到R 1基团，末端是亚烷基 基团与双环化合物的碳键合; R1是任选取代的芳基或杂芳基; R3是氢或氟原子或C1-6烷基或三氟甲基; R4是任选取代的5元杂环化合物; 其中所述化合物可以是碱或酸加成盐的状态。 本发明可用于治疗。

公开(公告)号：US20100087449A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12606680

申请日：2009-10-27

申请人： Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Corinne Veronique ,  Philippe Yaiche

发明人： Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Corinne Veronique ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D401/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P33/06 ,  A61P19/08

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/36 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention discloses a series of pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: Wherein X, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n and m are as defined herein. Also disclosed herein are the methods of preparation of compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明公开了一系列由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中X，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n和 m如本文所定义。 本文还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US07589201B2

公开(公告)日：2009-09-15

申请号：US11456345

申请日：2006-07-10

申请人： Frederic Galli ,  Odile LeClerc ,  Alistair Lochead

发明人： Frederic Galli ,  Odile LeClerc ,  Alistair Lochead

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/08

摘要： The invention relates to a compound of formula (I): Wherein R1, X, P, Q, R and W are as defined herein. The invention also relates to the use of same in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中R1，X，P，Q，R和W如本文所定义。 本发明还涉及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US07476674B2

公开(公告)日：2009-01-13

申请号：US12029008

申请日：2008-02-11

申请人： Frederic Galli ,  Odile Leclerc ,  Alistair Lochead ,  Julien Vache

发明人： Frederic Galli ,  Odile Leclerc ,  Alistair Lochead ,  Julien Vache

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The invention relates to compounds having general formula (I), wherein R is as defined herein. The invention also relates to acid addition salt, a hydrate or a solvate of compounds of formula (I). The invention further relates to the method of preparing said compounds and to the use of same in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中R如本文所定义。 本发明还涉及式（I）化合物的酸加成盐，水合物或溶剂合物。 本发明还涉及制备所述化合物的方法及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US07452897B2

公开(公告)日：2008-11-18

申请号：US11693345

申请日：2007-03-29

申请人： Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Philippe Yaiche

发明人： Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D487/08

摘要： The invention relates to therapeutic uses of a 2-(diaza-bicyclo-alkyl)-pyrimidone derivative represented by formula (I): Wherein R1, R2, R3, R4 and n are as defined herein. Specifically, the compounds of formula (I) are used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer's disease. The invention relates also to intermediates for the preparation of compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的2-（二氮杂 - 双环烷基） - 嘧啶酮衍生物的治疗用途：其中R1，R2，R3，R4和n如本文所定义。 具体来说，式（I）化合物可用于预防和/或治疗由诸如阿尔茨海默病的GSK3β异常活动引起的神经变性疾病。 本发明还涉及制备式（I）化合物的中间体。

公开(公告)号：US20080081820A1

公开(公告)日：2008-04-03

申请号：US11866687

申请日：2007-10-03

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Philippe Yaiche

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61K31/527 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P3/04

CPC分类号： A61K31/527 ,  A61K31/397 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/142

摘要： The invention relates to a dihydrospiro-[cycloalkylamine]-pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: wherein: X represents two hydrogen atoms, a sulfur atom, an oxygen atom or a C1-2 alkyl group and a hydrogen atom; Y represents a bond, a carbonyl group, a methylene group optionally substituted; R1 represents a 2, 3 or 4-pyridine ring or a 2, 4 or 5-pyrimidine ring, the ring being optionally substituted; R2 represents a benzene ring or a naphthalene ring; the rings being optionally substituted; R3 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or a halogen atom; R4 represents a hydrogen atom, a C1-4 alkoxy carbonyl group, a C1-5 alkyl group optionally substituted; o and m represent 1 to 2; n represents 0 to 3; p represents 0 to 2; and q represents 0 to 2. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的二氢螺环 - [环烷基胺] - 嘧啶酮衍生物或其盐：其中：X表示两个氢原子，硫原子，氧原子或C 1-2 - 烷基和氢原子; Y表示键，羰基，任选取代的亚甲基; R1表示2,3或4-吡啶环或2,4或5-嘧啶环，该环任选被取代; R2表示苯环或萘环; 所述环任选被取代; R 3表示氢原子，C 1-6烷基或卤素原子; R4表示氢原子，C 1-4烷氧基羰基，任选取代的C 1-5烷基; o和m表示1〜2; n表示0〜3; p表示0〜2; 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，所述活性成分用于预防和/或治疗由GSK3β如异常活动引起的神经变性疾病，例如阿尔茨海默氏症 疾病。

公开(公告)号：US07294632B2

公开(公告)日：2007-11-13

申请号：US11220999

申请日：2005-09-07

申请人： Pascal George ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Philippe Yaiche

发明人： Pascal George ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61P25/28 ,  C07D243/04 ,  C07D487/20

CPC分类号： C07D487/10

摘要： The invention relates to a dihydrospiro-[cycloalkyl]-pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: wherein X, Y, R1, R2, R3, m, n, p and q are as described herein. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的二氢螺环 - [环烷基] - 嘧啶酮衍生物或其盐：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，m，n，p和q如本文所述。 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，所述活性成分用于预防和/或治疗由GSK3β如阿尔茨海默病异常活动引起的神经变性疾病。

公开(公告)号：US20060035910A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11224873

申请日：2005-09-13

申请人： Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Philippe Yaiche

发明人： Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to a substituted-pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: wherein X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, n, p and q are as described herein. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的取代嘧啶酮衍生物或其盐：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，n，p和q如本文所述。 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，所述活性成分用于预防和/或治疗由GSK3β如阿尔茨海默病异常活动引起的神经变性疾病。

公开(公告)号：US20060035885A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11225218

申请日：2005-09-13

申请人： Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Philippe Yaiche

发明人： Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to substituted-pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof: wherein X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, n, p and q are as defined herein. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的取代嘧啶酮衍生物或其盐：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，n，p和q如本文所定义。 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗由GSK3β如阿尔茨海默病异常活动引起的神经变性疾病。