公开(公告)号：US20080076791A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11753432

申请日：2007-05-24

申请人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

发明人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

IPC分类号： A61K31/436 ,  A61P35/00 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22 ,  C07D519/00

摘要： A 5(S)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diasterisomer is described which is a better inhibitor of topoisomerase I than either the diastereoisomeric mixture 5(RS)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin, or the 5(R)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diastereoisomer. Pharmaceutical compositions of the 5(S)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diastereoisomer are also described as are methods of using the compound for the inhibition of topoisomerase I and for the treatment of cancer.

摘要翻译： 描述了5（S） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱非对映异构体，其是非对映异构体混合物5（RS） - （2'-羟基乙氧基）-20（S ） - 喜树碱或5（R） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱非对映异构体。 还描述了5（S） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱非对映异构体的药物组合物是使用该化合物抑制拓扑异构酶I和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20080076790A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11753392

申请日：2007-05-24

申请人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

发明人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

IPC分类号： A61K31/436 ,  A61P35/00 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22 ,  C07D519/00

摘要： A crystalline form of 5(S)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diastereoisomer of 5(RS)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin is described that is characterized by having an X-ray powder diffraction pattern comprising one or more peak intensities expressed in degrees 2θ that are selected from the group consisting of 7.2±0.1, 9.4±0.1, 11.02±0.1, 12.00±0.1, 14.54±0.1, 15.2±0.1, 18.92±0.1, 21.86±0.1, 22.74±0.1 and 26.42±0.1. Methods of making and using the compound are also described.

摘要翻译： 描述了5（S） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱5（RS） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱的非对映异构体的结晶形式，其特征在于具有 X射线粉末衍射图，其包含以度2θ表示的一个或多个峰强度，其选自7.2±0.1,9.4±0.1,11.02±0.1,12.00±0.1,14.54±0.1,15.2±0.1,18.92± 0.1，21.86±0.1,22.74±0.1和26.42±0.1。 还描述了制备和使用该化合物的方法。