公开(公告)号：US20080076791A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11753432

申请日：2007-05-24

申请人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

发明人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

IPC分类号： A61K31/436 ,  A61P35/00 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22 ,  C07D519/00

摘要： A 5(S)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diasterisomer is described which is a better inhibitor of topoisomerase I than either the diastereoisomeric mixture 5(RS)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin, or the 5(R)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diastereoisomer. Pharmaceutical compositions of the 5(S)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diastereoisomer are also described as are methods of using the compound for the inhibition of topoisomerase I and for the treatment of cancer.

摘要翻译： 描述了5（S） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱非对映异构体，其是非对映异构体混合物5（RS） - （2'-羟基乙氧基）-20（S ） - 喜树碱或5（R） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱非对映异构体。 还描述了5（S） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱非对映异构体的药物组合物是使用该化合物抑制拓扑异构酶I和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20080076790A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11753392

申请日：2007-05-24

申请人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

发明人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

IPC分类号： A61K31/436 ,  A61P35/00 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22 ,  C07D519/00

摘要： A crystalline form of 5(S)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diastereoisomer of 5(RS)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin is described that is characterized by having an X-ray powder diffraction pattern comprising one or more peak intensities expressed in degrees 2θ that are selected from the group consisting of 7.2±0.1, 9.4±0.1, 11.02±0.1, 12.00±0.1, 14.54±0.1, 15.2±0.1, 18.92±0.1, 21.86±0.1, 22.74±0.1 and 26.42±0.1. Methods of making and using the compound are also described.

摘要翻译： 描述了5（S） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱5（RS） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱的非对映异构体的结晶形式，其特征在于具有 X射线粉末衍射图，其包含以度2θ表示的一个或多个峰强度，其选自7.2±0.1,9.4±0.1,11.02±0.1,12.00±0.1,14.54±0.1,15.2±0.1,18.92± 0.1，21.86±0.1,22.74±0.1和26.42±0.1。 还描述了制备和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US07601733B2

公开(公告)日：2009-10-13

申请号：US11753432

申请日：2007-05-24

申请人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Kumar Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

发明人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Kumar Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22 ,  C07D519/00

摘要： A 5(S)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diasterisomer is described which is a better inhibitor of topoisomerase I than either the diastereoisomeric mixture 5(RS)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin, or the 5(R)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diastereoisomer. Pharmaceutical compositions of the 5(S)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diastereoisomer are also described as are methods of using the compound for the inhibition of topoisomerase I and for the treatment of cancer.

摘要翻译： 描述了5（S） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱非对映异构体，其是非对映异构体混合物5（RS） - （2'-羟基乙氧基）-20（S ） - 喜树碱或5（R） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱非对映异构体。 还描述了5（S） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱非对映异构体的药物组合物是使用该化合物抑制拓扑异构酶I和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US08080559B2

公开(公告)日：2011-12-20

申请号：US12577399

申请日：2009-10-12

申请人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Kumar Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

发明人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Kumar Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22 ,  C07D519/00

摘要： A 5(S)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diasterisomer is described which is a better inhibitor of topoisomerase I than either the diastereoisomeric mixture 5(RS)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin, or the 5(R)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diastereoisomer. Pharmaceutical compositions of the 5(S)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diastereoisomer are also described as are methods of using the compound for the inhibition of topoisomerase I and for the treatment of cancer.

摘要翻译： 描述了5（S） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱非对映异构体，其是非对映异构体混合物5（RS） - （2'-羟基乙氧基）-20（S ） - 喜树碱或5（R） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱非对映异构体。 还描述了5（S） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱非对映异构体的药物组合物是使用该化合物抑制拓扑异构酶I和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20100063083A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12577399

申请日：2009-10-12

申请人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Kumar Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

发明人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Kumar Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D491/22 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/22 ,  C07D519/00

摘要： A 5(S)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diasterisomer is described which is a better inhibitor of topoisomerase I than either the diastereoisomeric mixture 5(RS)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin, or the 5(R)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diastereoisomer. Pharmaceutical compositions of the 5(S)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diastereoisomer are also described as are methods of using the compound for the inhibition of topoisomerase I and for the treatment of cancer.

摘要翻译： 描述了5（S） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱非对映异构体，其是非对映异构体混合物5（RS） - （2'-羟基乙氧基）-20（S ） - 喜树碱或5（R） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱非对映异构体。 还描述了5（S） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱非对映异构体的药物组合物是使用该化合物抑制拓扑异构酶I和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07601732B2

公开(公告)日：2009-10-13

申请号：US11753392

申请日：2007-05-24

申请人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Kumar Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

发明人： Venkateswarlu Akella ,  Shanavas Alikunju ,  Ajaya Kumar Reka ,  Ramesh Mullangi ,  Raju Sirisilla ,  Subrahmanyam Duvvuri ,  Sriram Rajagopal

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22 ,  C07D519/00

摘要： A crystalline form of 5(S)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin diastereoisomer of 5(RS)-(2′-hydroxyethoxy)-20(S)-camptothecin is described that is characterized by having an X-ray powder diffraction pattern comprising one or more peak intensities expressed in degrees 2θ that are selected from the group consisting of 7.2±0.1, 9.4±0.1, 11.02±0.1, 12.00±0.1, 14.54±0.1, 15.2±0.1, 18.92±0.1, 21.86±0.1, 22.74±0.1 and 26.42±0.1. Methods of making and using the compound are also described.

摘要翻译： 描述了5（S） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱5（RS） - （2'-羟基乙氧基）-20（S） - 喜树碱的非对映异构体的结晶形式，其特征在于具有 X射线粉末衍射图，其包含以度2θ表示的一个或多个峰强度，其选自7.2±0.1,9.4±0.1,11.02±0.1,12.00±0.1,14.54±0.1,15.2±0.1,18.92± 0.1，21.86±0.1,22.74±0.1和26.42±0.1。 还描述了制备和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US06177439B1

公开(公告)日：2001-01-23

申请号：US08771391

申请日：1996-12-19

申请人： Subrahmanyam Duvvuri ,  Venkateswarlu Akella ,  Sharma Manohara Vedula ,  Sastry V. R. S. Thungathurthi ,  Vamsee Krishna Chintakunta ,  Shobha Madabhushi

发明人： Subrahmanyam Duvvuri ,  Venkateswarlu Akella ,  Sharma Manohara Vedula ,  Sastry V. R. S. Thungathurthi ,  Vamsee Krishna Chintakunta ,  Shobha Madabhushi

IPC分类号： A61K34745

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Novel water soluble C-ring analogues of 20(S)-camptothecin having the general formula 1, All the compounds of the formula 1 are prepared from the compounds of the general formula 2 having 20(S)-chiral carbon where R1 to R5 have the meaning given above. The compounds of the formula 1 possess potent anti-cancer and anti-viral properties. The invention also provides an alternate process for the preparation of known C-5 substituted compounds of the formula 1,

摘要翻译： 具有通式1的20（S） - 喜树碱的新型水溶性C-环类似物，所有式1化合物均由具有20（S） - 手性碳的通式2的化合物制备，其中R 1至R 5具有 上面给出的含义。 式1的化合物具有有效的抗癌和抗病毒性质。本发明还提供制备式1的已知C-5取代的化合物的替代方法，

公开(公告)号：US06214836B1

公开(公告)日：2001-04-10

申请号：US08772071

申请日：1996-12-19

申请人： Subrahmanyam Duvvuri ,  Venkateswarlu Akella ,  Sharma Manohara Vedula ,  Rao Venkateswara Kalla ,  Srinivas S.S.V. Akella

发明人： Subrahmanyam Duvvuri ,  Venkateswarlu Akella ,  Sharma Manohara Vedula ,  Rao Venkateswara Kalla ,  Srinivas S.S.V. Akella

IPC分类号： A61K314745

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Novel water soluble C-ring analogues of 20(S)-camptothecin having the general formula 1. All the compounds of the formula 1 are prepared from the compounds of the general formula 2 having 20(S)-chiral carbon. The compounds of the formula 1 possess potent anti-cancer and anti-viral properties. The invention also provides an alternate process for the preparation of known C-5 substituted compounds of the formula 1.

摘要翻译： 具有通式1的20（S） - 喜树碱的新型水溶性C-环类似物。所有式1化合物由具有20（S） - 手性碳的通式2的化合物制备。 式1的化合物具有有效的抗癌和抗病毒性质。 本发明还提供了制备式1的已知C-5取代的化合物的替代方法。

公开(公告)号：US5972955A

公开(公告)日：1999-10-26

申请号：US771390

申请日：1996-12-19

申请人： Subrahmanyam Duvvuri ,  Venkateswarlu Akella ,  Sharma Manohara Vedula ,  Archana Prabhakar Kulakarni

发明人： Subrahmanyam Duvvuri ,  Venkateswarlu Akella ,  Sharma Manohara Vedula ,  Archana Prabhakar Kulakarni

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4745 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D491/22 ,  C07D491/147

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Novel water soluble C-ring analogs of 20(S)-camptothecin having the formula 1. ##STR1## The compounds of the formula 1 are prepared from the compounds of the formula 12 having C-20(S) chiral carbon. The compounds of the formula 1 possess potent anti-cancer and anti-viral properties.

摘要翻译： 具有式1的20（S） - 喜树碱的新型水溶性C环类似物。式1的化合物由具有C-20（S）手性碳的式12化合物制备。 式1的化合物具有有效的抗癌和抗病毒性质。

公开(公告)号：US5763477A

公开(公告)日：1998-06-09

申请号：US471639

申请日：1995-06-06

申请人： Subrahmanyam Duvvuri ,  Venkateswarlu Akella ,  Sharma Manohar Vedula ,  Ramachandra Puranik ,  Raghavendra Madhva Sattegeri

发明人： Subrahmanyam Duvvuri ,  Venkateswarlu Akella ,  Sharma Manohar Vedula ,  Ramachandra Puranik ,  Raghavendra Madhva Sattegeri

IPC分类号： C07D305/14 ,  C07D413/12 ,  A61K21/335 ,  C07D321/10

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D305/14

摘要： Novel taxane derivatives and intermediates having the formula 1. ##STR1## and a process for the preparation of the compounds of the formula 1 from 14-.beta.-hydroxy-10-deacetylbaccatin III of formula 2 ##STR2## and pharmaceutically acceptable compositions containing the taxane derivatives and intermediates of formula 1.

摘要翻译： 具有式1的新型紫杉烷衍生物和中间体。＆lt; IMAGE＆gt; 1和由式2的14-β-羟基-10-脱乙酰基浆果赤霉素III制备式1化合物的方法和含有 式1的紫杉烷衍生物和中间体。