公开(公告)号：US20070173486A1

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：US10554447

申请日：2004-04-29

申请人： James Davidson ,  Jonathan Bentley ,  Claire Dawson ,  Kerry Harrison ,  Howard Mansell ,  Alan Pither ,  Robert Pratt ,  Jonathan Roffey ,  Victoria Ruston

发明人： James Davidson ,  Jonathan Bentley ,  Claire Dawson ,  Kerry Harrison ,  Howard Mansell ,  Alan Pither ,  Robert Pratt ,  Jonathan Roffey ,  Victoria Ruston

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/551 ,  A61K31/454 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D205/04 ,  C07D211/46 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of formula (I) and their use in therapy, particularly for the treatment of a disorder mediated by CB1 receptors, such as obesity, wherein: R1 is aryl or heteroaryl; R2 is alkyl, aryl or heteroaryl; R3 is alkyl, aryl, heteroaryl, NR9R10, OR15, or NR16C(O)R17; Y is C═O, C═S, SO2, or (CR7R8); m=1 or 2; n=1 or 2; and p=1, 2, 3 or 4, R7 to R17 being as defined in the specification; wherein if —Y—R3 is —C(O)NH(alkyl) then: R1 and/or R2 is selected from heteroaryl; and/or m and/or n is 2; and/or R11 and/or R12 is lower alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof.

摘要翻译： 式（I）化合物及其在治疗中的用途，特别是用于治疗CB 1受体介导的病症，例如肥胖症，其中：R 1是芳基或 杂芳基; R 2是烷基，芳基或杂芳基; R 3是烷基，芳基，杂芳基，NR 9 R 10，或15，或NR 15， 16 C（O）R 17; Y是C-O，C-S，SO 2，或（CR 7 R 8）。 m = 1或2; n = 1或2; 和p = 1,2,3或4，R 7至R 17如说明书中所定义; 其中如果-Y-R 3为-C（O）NH（烷基），那么：R 1和/或R 2选自杂芳基; 和/或m和/或n为2; 和/或R 11和/或R 12是低级烷基或其药学上可接受的盐或前药。