公开(公告)号：US4332725A

公开(公告)日：1982-06-01

申请号：US218814

申请日：1980-12-22

申请人： Janos Fischer ,  Laszlo Rozsa ,  Pal Vago ,  Anna Bakonyi ,  Gabor Fazekas

发明人： Janos Fischer ,  Laszlo Rozsa ,  Pal Vago ,  Anna Bakonyi ,  Gabor Fazekas

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61P9/12 ,  C07C53/19 ,  C07C53/50 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07C53/19 ,  C07C53/50

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of 1-[3-mercapto-(2S)-methylpropionyl]-pyrrolidine-(2S)-carboxylic acid through the N-acylation of L-proline.According to the process of the invention L-proline is acylated with a 3-halogen-2-methylpropionyl chloride of the formula III ##STR1## wherein Hal is a halogen atom, preferably chlorine or bromine, the obtained 1-[3-halogen-(2S)-methylpropionyl]-pyrrolidine-(2S)-carboxylic acid, wherein Hal is as stated above, is reacted with an alkali thiosulfate or alkali trithiocarbonate and the reaction product is hydrolized with an acid.The process of the invention is very economical as compared with the known processes. The desired product is prepared from methacrylic acid in 4 reaction steps with a total yield of 25 percent and from L-proline in 2 reaction steps with a total yield of 30 percent.

摘要翻译： 本发明涉及通过L-脯氨酸的N-酰化制备1- [3-巯基 - （2S） - 甲基丙酰基] - 吡咯烷 - （2S） - 羧酸的新方法。 根据本发明的方法，L-脯氨酸用式III III的3-卤素-2-甲基丙酰氯酰化，其中Hal是卤素原子，优选氯或溴，得到的1- [3-卤素 - （2S） - 甲基丙酰基] - 吡咯烷 - （2S） - 羧酸（其中Hal如上所述）与碱金属硫代硫酸盐或碱式三硫代碳酸酯反应，反应产物用酸水解。 与已知方法相比，本发明的方法是非常经济的。 所需产物由甲基丙烯酸在4个反应步骤中制备，总产率为25％，在2个反应步骤中由L-脯氨酸制备，总产率为30％。

公开(公告)号：US5942506A

公开(公告)日：1999-08-24

申请号：US599236

申请日：1996-02-09

申请人： Pal Vago ,  Jozsef Reiter ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi ,  Andras Bilkei-Gorzo ,  Andras Egyed ,  Ferenc Andrasi ,  Anna Bakonyi ,  Pal Berzsenyi ,  Hilda Botka ,  Tamas Hamori ,  Cecilia Salamon Haskane ,  Edit Horvath ,  Katalin Horvath ,  Peter Korosi ,  Gyorgyne Mate ,  Imre Moravcsik ,  Eszter Szentkuti ,  Gabor Zolyomi ,  Gabor Blasko ,  Klara Daroczi Kazone ,  Gyula Simig ,  Karoly Tihanyi ,  Judit Bajnogel

发明人： Pal Vago ,  Jozsef Reiter ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi ,  Andras Bilkei-Gorzo ,  Andras Egyed ,  Ferenc Andrasi ,  Anna Bakonyi ,  Pal Berzsenyi ,  Hilda Botka ,  Tamas Hamori ,  Cecilia Salamon Haskane ,  Edit Horvath ,  Katalin Horvath ,  Peter Korosi ,  Gyorgyne Mate ,  Imre Moravcsik ,  Eszter Szentkuti ,  Gabor Zolyomi ,  Gabor Blasko ,  Klara Daroczi Kazone ,  Gyula Simig ,  Karoly Tihanyi ,  Judit Bajnogel

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D243/02 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： This invention relates to new 1-�2-(substituted vinyl)!-5H-2,3-benzodiazepine derivatives, a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, to the use of the said benzodiazepine derivatives for the treatment of diseases and for the preparation of pharmaceutical compositions suitable for the treatment of diseases. The compounds according to the invention correspond to the general formula (I), ##STR1## wherein the variables are herein below defined, and the compounds possess central nervous activities.

摘要翻译： 本发明涉及新的1- [2-（取代的乙烯基）] - 5H-2,3-苯并二氮杂衍生物，其制备方法，包含其的药物组合物，涉及使用所述苯并二氮杂衍生物治疗 疾病和用于制备适于治疗疾病的药物组合物。 根据本发明的化合物对应于通式（I），其中变量在本文下面定义，并且化合物具有中枢神经活性。

公开(公告)号：US6075018A

公开(公告)日：2000-06-13

申请号：US599235

申请日：1996-02-09

申请人： Pal Vago ,  Jozsef Reiter ,  Istvan Gyertyan ,  Gabor Gigler ,  Ferenc Andrasi ,  Anna Bakonyi ,  Pal Berzsenyi ,  Peter Botka, deceased ,  Erszebet Birkas ,  Tamas Hamori ,  Edit Horvath ,  Katalin Horvath ,  Jeno Korosi, deceased ,  Gyorgyne Mate ,  Imre Moravcsik ,  Gyorgy Somogyi ,  Eszter Szentkuti ,  Gabor Zolyomi

发明人： Pal Vago ,  Jozsef Reiter ,  Istvan Gyertyan ,  Gabor Gigler ,  Ferenc Andrasi ,  Anna Bakonyi ,  Pal Berzsenyi ,  Peter Botka, deceased ,  Erszebet Birkas ,  Tamas Hamori ,  Edit Horvath ,  Katalin Horvath ,  Jeno Korosi, deceased ,  Gyorgyne Mate ,  Imre Moravcsik ,  Gyorgy Somogyi ,  Eszter Szentkuti ,  Gabor Zolyomi

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D405/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D493/04 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D243/02 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： The invention relates to new 1-[2-(substituted vinyl)]-3,4-dihydro-5H-2,3-benzodiazepine derivatives, a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising them. The new 1-[2-(substituted vinyl)]-3,4-dihidro-5H-2,3-benzodiazepine derivatives according to the invention correspond to the general formula (I), ##STR1## wherein the variables are hereinbelow defined: The new compounds according to the invention affect the central nervous system and can be used to advantage in the therapy.

摘要翻译： 本发明涉及新的1- [2-（取代的乙烯基）] -3,4-二氢-5 + E，非H + EE-2,3-苯并二氮杂衍生物，其制备方法和包含它们的药物组合物。 根据本发明的新的1- [2-（取代的乙烯基）] -3,4-二阴离子-5 + E，非H + EE -2,3-苯并二氮杂衍生物对应于通式（I），其中变量 在下文中定义：根据本发明的新化合物影响中枢神经系统并且可以在治疗中有利地使用。