公开(公告)号：US20100099680A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12524791

申请日：2008-01-28

申请人： Riccardo Giovannini ,  Sara Frattini ,  Trixi Brandl ,  Steffen Breitfelder ,  Enzo Cereda ,  Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Anne T. Joergensen ,  Udo Maier ,  Alexander Pautsch ,  Monica Quai ,  Stefan Scheuerer

发明人： Riccardo Giovannini ,  Sara Frattini ,  Trixi Brandl ,  Steffen Breitfelder ,  Enzo Cereda ,  Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Anne T. Joergensen ,  Udo Maier ,  Alexander Pautsch ,  Monica Quai ,  Stefan Scheuerer

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D475/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： New compounds of Formula (1) are provided which by virtue of their pharmaceutical activity as PI3-kinase modulators may be used in the therapeutic field for the treatment of inflammatory or allergic diseases. Examples of these include inflammatory and allergic respiratory complaints, inflammatory diseases of the gastro-intestinal tract and motor apparatus, inflammatory and allergic skin diseases, inflammatory eye diseases, diseases of the nasal mucosa, inflammatory or allergic conditions involving autoimmune reactions or inflammations of the kidney.

摘要翻译： 提供式（1）的新化合物，其由于其药物活性，因为PI3-激酶调节剂可用于治疗炎症或过敏性疾病的治疗领域。 这些实例包括炎性和过敏性呼吸道疾病，胃肠道炎症性疾病和运动器官，炎性和过敏性皮肤疾病，炎症性眼病，鼻粘膜疾病，涉及自身免疫反应或炎症的炎性或过敏性疾病 。

公开(公告)号：US20090156554A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12366248

申请日：2009-02-05

申请人： Steffen BREITFELDER ,  Udo MAIER ,  Trixi BRANDL ,  Christoph HOENKE ,  Matthias GRAUERT ,  Alexander PAUTSCH ,  Matthias HOFFMANN ,  Frank KALKBRENNER ,  Anne T. JOERGENSEN ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Stefan PETERS ,  Frank BUETTNER ,  Eckhart BAUER

发明人： Steffen BREITFELDER ,  Udo MAIER ,  Trixi BRANDL ,  Christoph HOENKE ,  Matthias GRAUERT ,  Alexander PAUTSCH ,  Matthias HOFFMANN ,  Frank KALKBRENNER ,  Anne T. JOERGENSEN ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Stefan PETERS ,  Frank BUETTNER ,  Eckhart BAUER

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  C07F7/10 ,  A61K31/519 ,  C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  A61P37/08 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D277/84

摘要： New compounds of formula 1 are provided which by virtue of their pharmaceutical activity as PI3-kinase modulators may be used in the therapeutic field for the treatment of inflammatory or allergic diseases. Examples of these include inflammatory and allergic respiratory complaints, inflammatory diseases of the gastro-intestinal tract and motor apparatus, inflammatory and allergic skin diseases, inflammatory eye diseases, diseases of the nasal mucosa, inflammatory or allergic conditions involving autoimmune reactions or inflammations of the kidney.

摘要翻译： 提供新的式1化合物，其由于其药物活性，因为PI3-激酶调节剂可用于治疗炎症或过敏性疾病的治疗领域。 这些实例包括炎性和过敏性呼吸道疾病，胃肠道炎症性疾病和运动器官，炎性和过敏性皮肤疾病，炎症性眼病，鼻粘膜疾病，涉及自身免疫反应或炎症的炎性或过敏性疾病 。

公开(公告)号：US07517995B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US11690356

申请日：2007-03-23

申请人： Steffen Breitfelder ,  Udo Maier ,  Christoph Hoenke ,  Anne T. Joergensen ,  Alexander Pautsch ,  Trixi Brandl ,  Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Stefan Scheuerer ,  Klaus Erb ,  Michael Pieper ,  Ingo Pragst

发明人： Steffen Breitfelder ,  Udo Maier ,  Christoph Hoenke ,  Anne T. Joergensen ,  Alexander Pautsch ,  Trixi Brandl ,  Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Stefan Scheuerer ,  Klaus Erb ,  Michael Pieper ,  Ingo Pragst

IPC分类号： A61K31/429 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Disclosed are compounds of general formula (I), wherein the groups R1, R2, Ra and Rb have the meanings given in the claims and specification, the tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers and the mixtures thereof, and optionally the pharmacologically acceptable acid addition salts, solvates and hydrates thereof, and processes for preparing these thiazolyl-dihydro-cyclopentapyrazoles and the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了通式（I）的化合物，其中基团R 1，R 2，R a和R b具有权利要求书和说明书中给出的含义，互变异构体，外消旋体，对映异构体，非对映异构体及其混合物，以及任选的药理学可接受的酸加成 盐，溶剂合物和水合物，以及制备这些噻唑基 - 二氢环戊吡唑的方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US08232286B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12366248

申请日：2009-02-05

申请人： Steffen Breitfelder ,  Udo Maier ,  Trixi Brandl ,  Christoph Hoenke ,  Matthias Grauert ,  Alexander Pautsch ,  Matthias Hoffmann ,  Frank Kalkbrenner ,  Anne T. Joergensen ,  Gerhard Schaenze ,  Stefan Peters ,  Frank Buettner ,  Eckhart Bauer

发明人： Steffen Breitfelder ,  Udo Maier ,  Trixi Brandl ,  Christoph Hoenke ,  Matthias Grauert ,  Alexander Pautsch ,  Matthias Hoffmann ,  Frank Kalkbrenner ,  Anne T. Joergensen ,  Gerhard Schaenze ,  Stefan Peters ,  Frank Buettner ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D277/84

摘要： New compounds of formula 1 are provided which by virtue of their pharmaceutical activity as PI3-kinase modulators may be used in the therapeutic field for the treatment of inflammatory or allergic diseases. Examples of these include inflammatory and allergic respiratory complaints, inflammatory diseases of the gastro-intestinal tract and motor apparatus, inflammatory and allergic skin diseases, inflammatory eye diseases, diseases of the nasal mucosa, inflammatory or allergic conditions involving autoimmune reactions or inflammations of the kidney.

摘要翻译： 提供新的式1化合物，其由于其药物活性，因为PI3-激酶调节剂可用于治疗炎症或过敏性疾病的治疗领域。 这些实例包括炎性和过敏性呼吸道疾病，胃肠道炎症性疾病和运动器官，炎性和过敏性皮肤疾病，炎症性眼病，鼻粘膜疾病，涉及自身免疫反应或炎症的炎性或过敏性疾病 。

公开(公告)号：US20100145041A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12706936

申请日：2010-02-17

申请人： Trixi BRANDL ,  Udo MAIER ,  Matthias HOFFMANN ,  Stefan SCHEUERER ,  Anne T. JOERGENSEN ,  Alexander PAUTSCH ,  Steffen BREITFELDER ,  Matthias GRAUERT ,  Christoph HOENKE ,  Klaus ERB ,  Michael PIEPER ,  Ingo PRAGST

发明人： Trixi BRANDL ,  Udo MAIER ,  Matthias HOFFMANN ,  Stefan SCHEUERER ,  Anne T. JOERGENSEN ,  Alexander PAUTSCH ,  Steffen BREITFELDER ,  Matthias GRAUERT ,  Christoph HOENKE ,  Klaus ERB ,  Michael PIEPER ,  Ingo PRAGST

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D513/04 ,  C07D277/82

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Disclosed are thiazolyl-dihydro-quinazolines of general formula (I) wherein the groups R1 to R4 have the meanings given in the claims and specification, the isomers thereof, and processes for preparing these compounds and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了通式（I）的噻唑基 - 二氢 - 喹唑啉，其中基团R 1至R 4具有权利要求书和说明书中给出的含义，其异构体，以及这些化合物的制备方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US08334378B2

公开(公告)日：2012-12-18

申请号：US12706936

申请日：2010-02-17

申请人： Trixi Brandl ,  Udo Maier ,  Matthias Hoffmann ,  Stefan Scheuerer ,  Anne T. Joergensen ,  Alexander Pautsch ,  Steffen Breitfelder ,  Matthias Grauert ,  Christoph Hoenke ,  Klaus Erb ,  Michael Pieper ,  Ingo Pragst

发明人： Trixi Brandl ,  Udo Maier ,  Matthias Hoffmann ,  Stefan Scheuerer ,  Anne T. Joergensen ,  Alexander Pautsch ,  Steffen Breitfelder ,  Matthias Grauert ,  Christoph Hoenke ,  Klaus Erb ,  Michael Pieper ,  Ingo Pragst

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Disclosed are thiazolyl-dihydro-quinazolines of general formula (I) wherein the groups R1 to R4 have the meanings given in the claims and specification, the isomers thereof, and processes for preparing these compounds and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了通式（I）的噻唑基 - 二氢 - 喹唑啉，其中基团R 1至R 4具有权利要求书和说明书中给出的含义，其异构体，以及这些化合物的制备方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US07691868B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US11690362

申请日：2007-03-23

申请人： Trixi Brandl ,  Udo Maier ,  Matthias Hoffmann ,  Stefan Scheuerer ,  Anne T. Joergensen ,  Alexander Pautsch ,  Steffen Breitfelder ,  Matthias Grauert ,  Christoph Hoenke ,  Klaus Erb ,  Michael Pieper ,  Ingo Pragst

发明人： Trixi Brandl ,  Udo Maier ,  Matthias Hoffmann ,  Stefan Scheuerer ,  Anne T. Joergensen ,  Alexander Pautsch ,  Steffen Breitfelder ,  Matthias Grauert ,  Christoph Hoenke ,  Klaus Erb ,  Michael Pieper ,  Ingo Pragst

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Disclosed are thiazolyl-dihydro-quinazolines of general formula (I) wherein the groups R1 to R4 have the meanings given in the claims and specification, the isomers thereof, and processes for preparing these compounds and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了通式（I）的噻唑基 - 二氢 - 喹唑啉，其中基团R 1至R 4具有权利要求书和说明书中给出的含义，其异构体，以及这些化合物的制备方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20090131424A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12351017

申请日：2009-01-09

申请人： Trixi BRANDL ,  Udo MAIER ,  Christoph HOENKE ,  Anne T. JOERGENSEN ,  Alexander PAUTSCH ,  Steffen BREITFELDER ,  Matthias GRAUERT ,  Matthias HOFFMANN ,  Stefan SCHEUERER ,  Klaus ERB ,  Michael PIEPER ,  Ingo PRAGST

发明人： Trixi BRANDL ,  Udo MAIER ,  Christoph HOENKE ,  Anne T. JOERGENSEN ,  Alexander PAUTSCH ,  Steffen BREITFELDER ,  Matthias GRAUERT ,  Matthias HOFFMANN ,  Stefan SCHEUERER ,  Klaus ERB ,  Michael PIEPER ,  Ingo PRAGST

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D513/04 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/00 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Disclosed are compounds of general formula (I), wherein the groups A, R1, R2, Ra and Rb have the meanings given in the claims and specification, the tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers and the mixtures thereof, and optionally the pharmacologically acceptable acid addition salts, solvates and hydrates thereof, and processes for preparing these thiazolyl-dihydro-quinazolines and the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了通式（I）的化合物，其中基团A，R 1，R 2，R a和R b具有权利要求书和说明书中给出的含义，互变异构体，外消旋体，对映体，非对映异构体及其混合物，以及任选的药理学上可接受的 酸加成盐，溶剂合物和水合物，以及制备这些噻唑基 - 二氢 - 喹唑啉的方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20090093474A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12277543

申请日：2008-11-25

申请人： Matthias Grauert ,  Udo Maier ,  Matthias Hoffmann ,  Stefan Scheuerer ,  Anne T. Joergensen ,  Alexander Pautsch ,  Trixi Brandl ,  Christoph Hoenke ,  Steffen Breitfelder ,  Klaus Erb ,  Michael Pieper ,  Ingo Pragst

发明人： Matthias Grauert ,  Udo Maier ,  Matthias Hoffmann ,  Stefan Scheuerer ,  Anne T. Joergensen ,  Alexander Pautsch ,  Trixi Brandl ,  Christoph Hoenke ,  Steffen Breitfelder ,  Klaus Erb ,  Michael Pieper ,  Ingo Pragst

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The present invention relates to new thiazolyl-dihydro-indazoles of general formula (I) wherein the groups R1, R2 and R3 have the meanings given in the claims and specification, the tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers and the mixtures thereof, and optionally the pharmacologically acceptable acid addition salts, solvates and hydrates thereof, and processes for preparing these thiazolyl-dihydro-indazoles and the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的噻唑基 - 二氢 - 吲唑，其中基团R 1，R 2和R 3具有权利要求和说明书中给出的含义，互变异构体，外消旋体，对映体，非对映异构体及其混合物， 其药理学上可接受的酸加成盐，溶剂化物和水合物，以及制备这些噻唑基 - 二氢 - 吲唑的方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US08410100B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US12524791

申请日：2008-01-28

申请人： Riccardo Giovannini ,  Sara Frattini ,  Trixi Brandl ,  Steffen Breitfelder ,  Enzo Cereda ,  Matthias Grauert ,  Matthias Hoffman ,  Anne T. Joergensen ,  Udo Maier ,  Alexander Pautsch ,  Monica Quai ,  Stefan Scheuerer

发明人： Riccardo Giovannini ,  Sara Frattini ,  Trixi Brandl ,  Steffen Breitfelder ,  Enzo Cereda ,  Matthias Grauert ,  Matthias Hoffman ,  Anne T. Joergensen ,  Udo Maier ,  Alexander Pautsch ,  Monica Quai ,  Stefan Scheuerer

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/525

CPC分类号： C07D487/04

摘要： New compounds of Formula (1) are provided which by virtue of their pharmaceutical activity as PI3-kinase modulators may be used in the therapeutic field for the treatment of inflammatory or allergic diseases. Examples of these include inflammatory and allergic respiratory complaints, inflammatory diseases of the gastro-intestinal tract and motor apparatus, inflammatory and allergic skin diseases, inflammatory eye diseases, diseases of the nasal mucosa, inflammatory or allergic conditions involving autoimmune reactions or inflammations of the kidney.

摘要翻译： 提供式（1）的新化合物，其由于其药物活性，因为PI3-激酶调节剂可用于治疗炎症或过敏性疾病的治疗领域。 这些实例包括炎性和过敏性呼吸道疾病，胃肠道炎症性疾病和运动器官，炎性和过敏性皮肤疾病，炎症性眼病，鼻粘膜疾病，涉及自身免疫反应或炎症的炎性或过敏性疾病 。