公开(公告)号：US09243000B2

公开(公告)日：2016-01-26

申请号：US13265241

申请日：2010-04-22

申请人： Lars Van Der Veen ,  Darryl McConnell ,  Siegfried Schneider ,  Matthias Grauert ,  Andreas Schoop ,  Tobias Wunberg

发明人： Lars Van Der Veen ,  Darryl McConnell ,  Siegfried Schneider ,  Matthias Grauert ,  Andreas Schoop ,  Tobias Wunberg

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/381 ,  C07D513/14

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein R1 to R3 and X are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a medicament having the above-mentioned properties.

摘要翻译： 本发明包括通式（1）的化合物，其中R 1至R 3和X如权利要求1中所定义，其适用于治疗以细胞增殖过度或异常为特征的疾病，以及其用于制备具有 上述属性。

公开(公告)号：US20140275155A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14205875

申请日：2014-03-12

申请人： Matthias GRAUERT ,  Ralf ANDERSKEWITZ ,  Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS

发明人： Matthias GRAUERT ,  Ralf ANDERSKEWITZ ,  Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS

IPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/439 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D491/08 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/403 ,  C07D487/08 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4725 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D221/22

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D209/02 ,  C07D221/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D493/08 ,  C07D498/08 ,  Y02A50/409 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to bicyclic 1-carboxylic-acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的双环1-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物，以及使用其作为治疗剂和/或 预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病，例如 呼吸疾病。

公开(公告)号：US08772323B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US13696094

申请日：2011-05-06

申请人： Matthias Grauert ,  Remko Bakker ,  Steffen Breitfelder ,  Frank Buettner ,  Peter Eickelmann ,  Thomas Fox ,  Marc Grundl ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Wolfgang Rist

发明人： Matthias Grauert ,  Remko Bakker ,  Steffen Breitfelder ,  Frank Buettner ,  Peter Eickelmann ,  Thomas Fox ,  Marc Grundl ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Wolfgang Rist

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D263/54

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to pyridazinone derivatives of general formula I, wherein the groups A, G and R1 are as defined in the application, the tautomers thereof, stereoisomers thereof, the mixtures thereof and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的哒嗪酮衍生物，其中基团A，G和R 1如本申请中所定义，其互变异构体，其立体异构体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质， 特异性结合GPR119受体并调节其活性。

公开(公告)号：US20130150347A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13707718

申请日：2012-12-07

申请人： Klaus RUDOLF ,  Daniel BISCHOFF ,  Georg DAHMANN ,  Matthias GRAUERT ,  Raimund KUELZER ,  Bernd WELLENZOHN

发明人： Klaus RUDOLF ,  Daniel BISCHOFF ,  Georg DAHMANN ,  Matthias GRAUERT ,  Raimund KUELZER ,  Bernd WELLENZOHN

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D498/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as positive allosteric modulators of mGlu5 receptor activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction such as schizophrenia or cognitive decline such as dementia or cognitive impairment. A, B, X, R1, R2, R3 have meanings given in the description.

公开(公告)号：US07902183B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US11696892

申请日：2007-04-05

申请人： Steffen Steurer ,  Bodo Betzemeier ,  Darryl McConnell ,  Thomas Gerstberger ,  Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Maria Impagnatiello ,  Lars van der Veen ,  Ulrike Weyer-Czernilofsky

发明人： Steffen Steurer ,  Bodo Betzemeier ,  Darryl McConnell ,  Thomas Gerstberger ,  Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Maria Impagnatiello ,  Lars van der Veen ,  Ulrike Weyer-Czernilofsky

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/497 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein R1 to R5 are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a medicament having the above-mentioned properties.

摘要翻译： 本发明包括通式（1）的化合物，其中R 1至R 5如权利要求1中所定义，其适用于治疗以细胞增殖过度或异常为特征的疾病，以及其用于制备具有上述药物的药物的用途， 上述属性。

公开(公告)号：US07786299B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US11219945

申请日：2005-09-06

申请人： Matthias Hoffmann ,  Matthias Grauert ,  Martin Steegmaier ,  Anke Baum ,  Jens Jurgen Quant ,  Flavio Solca ,  Florian Colbatzky

发明人： Matthias Hoffmann ,  Matthias Grauert ,  Martin Steegmaier ,  Anke Baum ,  Jens Jurgen Quant ,  Flavio Solca ,  Florian Colbatzky

IPC分类号： C07D475/00 ,  C07D475/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07D475/00

摘要： Disclosed are new dihydropteridinones of general formula (I) wherein the groups L and R1-R5 have the meanings given in the claims and specification, the isomers thereof, intermediates and processes for preparing these dihydropteridinones and the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了通式（I）的新的二氢蝶啶酮，其中基团L和R 1 -R 5具有权利要求书和说明书中给出的含义，其异构体，制备这些二氢蝶啶烷的中间体和方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20100204211A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12645151

申请日：2009-12-22

申请人： John Edward PARK ,  Gerald Juergen ROTH ,  Armin HECKEL ,  Nveed CHAUDHARY ,  Trixi BRANDL ,  Georg DAHMANN ,  Matthias GRAUERT

发明人： John Edward PARK ,  Gerald Juergen ROTH ,  Armin HECKEL ,  Nveed CHAUDHARY ,  Trixi BRANDL ,  Georg DAHMANN ,  Matthias GRAUERT

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/404 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/4045 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D209/34 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the use of indolinones of general formula substituted in the 6 position, wherein R1 to R5 and X are defined as in claim 1, the isomers and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, as a medicament for the prevention or treatment of specific fibrotic diseases.

摘要翻译： 本发明涉及在6位上被取代的通式的二氢吲哚酮的用途，其中R 1至R 5和X如权利要求1中所定义，其异构体及其盐，特别是其生理上可接受的盐作为药物用于 预防或治疗特定的纤维化疾病。

公开(公告)号：US07759347B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US12357731

申请日：2009-01-22

申请人： Matthias Hoffmann ,  Matthias Grauert ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Martin Steegmaier ,  Flavio Solca ,  Norbert Redemann

发明人： Matthias Hoffmann ,  Matthias Grauert ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Martin Steegmaier ,  Flavio Solca ,  Norbert Redemann

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D475/00

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to new 2-benzylaminodihydropteridinones of general formula (I) wherein the groups R1 to R7, R10 and R11 have the meanings given in the claims and specification, the isomers thereof, methods of preparing these dihydropteridinones and their use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的2-苄基氨基二氢蝶啶酮，其中基团R 1至R 7，R 10和R 11具有权利要求书和说明书中给出的含义，其异构体，制备这些二氢蝶啶烷的方法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20100099680A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12524791

申请日：2008-01-28

申请人： Riccardo Giovannini ,  Sara Frattini ,  Trixi Brandl ,  Steffen Breitfelder ,  Enzo Cereda ,  Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Anne T. Joergensen ,  Udo Maier ,  Alexander Pautsch ,  Monica Quai ,  Stefan Scheuerer

发明人： Riccardo Giovannini ,  Sara Frattini ,  Trixi Brandl ,  Steffen Breitfelder ,  Enzo Cereda ,  Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Anne T. Joergensen ,  Udo Maier ,  Alexander Pautsch ,  Monica Quai ,  Stefan Scheuerer

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D475/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： New compounds of Formula (1) are provided which by virtue of their pharmaceutical activity as PI3-kinase modulators may be used in the therapeutic field for the treatment of inflammatory or allergic diseases. Examples of these include inflammatory and allergic respiratory complaints, inflammatory diseases of the gastro-intestinal tract and motor apparatus, inflammatory and allergic skin diseases, inflammatory eye diseases, diseases of the nasal mucosa, inflammatory or allergic conditions involving autoimmune reactions or inflammations of the kidney.

摘要翻译： 提供式（1）的新化合物，其由于其药物活性，因为PI3-激酶调节剂可用于治疗炎症或过敏性疾病的治疗领域。 这些实例包括炎性和过敏性呼吸道疾病，胃肠道炎症性疾病和运动器官，炎性和过敏性皮肤疾病，炎症性眼病，鼻粘膜疾病，涉及自身免疫反应或炎症的炎性或过敏性疾病 。

公开(公告)号：US20100029642A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12578737

申请日：2009-10-14

申请人： Matthias HOFFMANN ,  Matthias GRAUERT ,  Trixi BRANDL ,  Martin STEEGMAIER ,  Rudolf HAUPTMANN

发明人： Matthias HOFFMANN ,  Matthias GRAUERT ,  Trixi BRANDL ,  Martin STEEGMAIER ,  Rudolf HAUPTMANN

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are pyridodihydropyrazinone compounds, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions. The compounds according to the invention correspond to general formula (I), while the groups L, R1, R2, R3, R4 and R5 may have the meanings given in the claims and specification.

摘要翻译： 公开了吡啶二氢吡嗪酮化合物，其制备方法及其作为药物组合物的用途。 根据本发明的化合物对应于通式（I），而基团L，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5可以具有权利要求书和说明书中给出的含义。