公开(公告)号：US08703980B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13496642

申请日：2010-09-16

申请人： Siva Rama Prasad Vellanki ,  Arabinda Sahu ,  Aravind Kumar Katukuri ,  Vikram Vanama ,  Satishbabu Kothari ,  Venkata Suryanarayana Ponnekanti ,  Debashish Datta

发明人： Siva Rama Prasad Vellanki ,  Arabinda Sahu ,  Aravind Kumar Katukuri ,  Vikram Vanama ,  Satishbabu Kothari ,  Venkata Suryanarayana Ponnekanti ,  Debashish Datta

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D493/04

摘要： A process for the preparation of Darunavir comprises the reacting of 4-amino-N-(2R, 3S) (3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyl)-N-isobutyl-benzenesulfonamide with (3R, 3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-ol derivative in N-methyl-2-pyrrolidinone and isolating the resulting Darunavir. The process yields Darunavir with a very low level of the difuranyl impurity.

摘要翻译： 制备达鲁那韦的方法包括4-氨基-N-（2R，3S）（3-氨基-2-羟基-4-苯基丁基）-N-异丁基 - 苯磺酰胺与（3R，3aS，6aR） - 六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇衍生物在N-甲基-2-吡咯烷酮中分离并分离得到的达鲁那韦。 该方法产生具有非常低水平的二氟烷基杂质的达鲁那韦。

公开(公告)号：US20120251826A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13496642

申请日：2010-09-16

申请人： Siva Rama Prasad Vellanki ,  Arabinda Sahu ,  Aravind Kumar Katukuri ,  Vikram Vanama ,  Satishbabu Kothari ,  Venkata Suryanarayana Ponnekanti ,  Debashish Datta

发明人： Siva Rama Prasad Vellanki ,  Arabinda Sahu ,  Aravind Kumar Katukuri ,  Vikram Vanama ,  Satishbabu Kothari ,  Venkata Suryanarayana Ponnekanti ,  Debashish Datta

IPC分类号： C07D493/04

CPC分类号： C07D493/04

摘要： A process for the preparation of Darunavir comprises the reacting of 4-amino-N-(2R,3S) (3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyl)-N-isobutyl-benzenesulfonamide with (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-ol derivative in N-methyl-2-pyrrolidinone and isolating the resulting Darunavir. The process yields Darunavir with a very low level of the difuranyl impurity.

摘要翻译： 制备达鲁那韦的方法包括4-氨基-N-（2R，3S）（3-氨基-2-羟基-4-苯基丁基）-N-异丁基 - 苯磺酰胺与（3R，3aS，6aR） - 六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇衍生物在N-甲基-2-吡咯烷酮中分离并分离得到的达鲁那韦。 该方法产生具有非常低水平的二氟烷基杂质的达鲁那韦。