公开(公告)号：US08703980B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13496642

申请日：2010-09-16

申请人： Siva Rama Prasad Vellanki ,  Arabinda Sahu ,  Aravind Kumar Katukuri ,  Vikram Vanama ,  Satishbabu Kothari ,  Venkata Suryanarayana Ponnekanti ,  Debashish Datta

发明人： Siva Rama Prasad Vellanki ,  Arabinda Sahu ,  Aravind Kumar Katukuri ,  Vikram Vanama ,  Satishbabu Kothari ,  Venkata Suryanarayana Ponnekanti ,  Debashish Datta

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D493/04

摘要： A process for the preparation of Darunavir comprises the reacting of 4-amino-N-(2R, 3S) (3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyl)-N-isobutyl-benzenesulfonamide with (3R, 3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-ol derivative in N-methyl-2-pyrrolidinone and isolating the resulting Darunavir. The process yields Darunavir with a very low level of the difuranyl impurity.

摘要翻译： 制备达鲁那韦的方法包括4-氨基-N-（2R，3S）（3-氨基-2-羟基-4-苯基丁基）-N-异丁基 - 苯磺酰胺与（3R，3aS，6aR） - 六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇衍生物在N-甲基-2-吡咯烷酮中分离并分离得到的达鲁那韦。 该方法产生具有非常低水平的二氟烷基杂质的达鲁那韦。

公开(公告)号：US20120251826A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13496642

申请日：2010-09-16

申请人： Siva Rama Prasad Vellanki ,  Arabinda Sahu ,  Aravind Kumar Katukuri ,  Vikram Vanama ,  Satishbabu Kothari ,  Venkata Suryanarayana Ponnekanti ,  Debashish Datta

发明人： Siva Rama Prasad Vellanki ,  Arabinda Sahu ,  Aravind Kumar Katukuri ,  Vikram Vanama ,  Satishbabu Kothari ,  Venkata Suryanarayana Ponnekanti ,  Debashish Datta

IPC分类号： C07D493/04

CPC分类号： C07D493/04

摘要： A process for the preparation of Darunavir comprises the reacting of 4-amino-N-(2R,3S) (3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyl)-N-isobutyl-benzenesulfonamide with (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-ol derivative in N-methyl-2-pyrrolidinone and isolating the resulting Darunavir. The process yields Darunavir with a very low level of the difuranyl impurity.

摘要翻译： 制备达鲁那韦的方法包括4-氨基-N-（2R，3S）（3-氨基-2-羟基-4-苯基丁基）-N-异丁基 - 苯磺酰胺与（3R，3aS，6aR） - 六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇衍生物在N-甲基-2-吡咯烷酮中分离并分离得到的达鲁那韦。 该方法产生具有非常低水平的二氟烷基杂质的达鲁那韦。

公开(公告)号：US20130005969A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13583951

申请日：2011-03-11

申请人： Debashish Datta ,  Siva Rama Prasad Vellanki ,  Arabinda Sahu ,  Raja Babu Balusu ,  Mastan Rao Ravi ,  Hari Babu Nandipati ,  Shankar Rama ,  Lakshmana Rao Vadali ,  Srikanth Sarat Chandra Gorantla ,  Srinivasa Rao Dasari ,  Nagaraju Mittapelly

发明人： Debashish Datta ,  Siva Rama Prasad Vellanki ,  Arabinda Sahu ,  Raja Babu Balusu ,  Mastan Rao Ravi ,  Hari Babu Nandipati ,  Shankar Rama ,  Lakshmana Rao Vadali ,  Srikanth Sarat Chandra Gorantla ,  Srinivasa Rao Dasari ,  Nagaraju Mittapelly

IPC分类号： C07F9/6561

CPC分类号： C07F9/65616

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of Tenofovir Disoproxil and its pharmaceutically acceptable salts comprising the steps of: a) esterifying Tenofovir with chloromethyl isopropyl carbonate in presence of a base, phase transfer catalyst and optionally dehydrating agent, in a suitable solvent; b) optionally purifying Tenofovir Disoproxil; and c) converting of Tenofovir Disoproxil into its pharmaceutically acceptable salts. The present invention further relates to a process for the preparation of Tenofovir by reacting 1-(6-amino-purin-9-yl)-propan-2-ol with toluene-4-sulfonic acid diethoxy phosphoryl methyl ester in presence of a base in a non-polar solvent medium followed by hydrolysis.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于制备替诺福韦替泊芬及其药学上可接受的盐的改进方法，其包括以下步骤：a）在碱，相转移催化剂和任选的脱水剂存在下，在合适的溶剂中酯化替诺福韦与氯甲基异丙基碳酸酯 ; b）任选地净化替诺福韦酯; 和c）将替诺福韦酯替代物转化为其药学上可接受的盐。 本发明还涉及通过使1-（6-氨基 - 嘌呤-9-基） - 丙-2-醇与甲苯-4-磺酸二乙氧基磷酰基甲基酯在碱的存在下反应制备替诺福韦的方法 在非极性溶剂介质中进行水解。

公开(公告)号：US08759515B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US13583951

申请日：2011-03-11

申请人： Debashish Datta ,  Siva Rama Prasad Vellanki ,  Arabinda Sahu ,  Raja Babu Balusu ,  Mastan Rao Ravi ,  Hari Babu Nandipati ,  Shankar Rama ,  Lakshmana Rao Vadali ,  Srikanth Sarat Chandra Gorantla ,  Srinivasa Rao Dasari ,  Nagaraju Mittapelly

发明人： Debashish Datta ,  Siva Rama Prasad Vellanki ,  Arabinda Sahu ,  Raja Babu Balusu ,  Mastan Rao Ravi ,  Hari Babu Nandipati ,  Shankar Rama ,  Lakshmana Rao Vadali ,  Srikanth Sarat Chandra Gorantla ,  Srinivasa Rao Dasari ,  Nagaraju Mittapelly

IPC分类号： C07F9/40 ,  C07D473/34

CPC分类号： C07F9/65616

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of Tenofovir Disoproxil and its pharmaceutically acceptable salts comprising the steps of: a) esterifying Tenofovir with chloromethyl isopropyl carbonate in presence of a base, phase transfer catalyst and optionally dehydrating agent, in a suitable solvent; b) optionally purifying Tenofovir Disoproxil; and c) converting of Tenofovir Disoproxil into its pharmaceutically acceptable salts. The present invention further relates to a process for the preparation of Tenofovir by reacting 1-(6-amino-purin-9-yl)-propan-2-ol with toluene-4-sulfonic acid diethoxy phosphoryl methyl ester in presence of a base in a non-polar solvent medium followed by hydrolysis.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于制备替诺福韦替泊芬及其药学上可接受的盐的改进方法，其包括以下步骤：a）在碱，相转移催化剂和任选的脱水剂存在下，在合适的溶剂中酯化替诺福韦与氯甲基异丙基碳酸酯 ; b）任选地净化替诺福韦酯; 和c）将替诺福韦酯替代物转化为其药学上可接受的盐。 本发明还涉及通过使1-（6-氨基 - 嘌呤-9-基） - 丙-2-醇与甲苯-4-磺酸二乙氧基磷酰基甲基酯在碱的存在下反应制备替诺福韦的方法 在非极性溶剂介质中进行水解。

公开(公告)号：US20130303780A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13883843

申请日：2011-11-03

申请人： Siva Rama Prasad Vellanki ,  Arabinda Sahu ,  Satyanarayana Raavi ,  Ravi Nuchu ,  Ramesh Dandala

发明人： Siva Rama Prasad Vellanki ,  Arabinda Sahu ,  Satyanarayana Raavi ,  Ravi Nuchu ,  Ramesh Dandala

IPC分类号： C07D277/56

CPC分类号： C07D277/56

摘要： The present invention relates an improved process for the preparation of 2-arylthiazole derivatives which are intermediates of Febuxostat and further conversion to Febuxostat or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备2-芳基噻唑衍生物的改进方法，它是非焦ost素的中间体，并进一步转化成非索非泮或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20130211108A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13805048

申请日：2011-06-17

申请人： Siva Rama Prasad Vellanki ,  Madhu Murthy Nadella ,  Rajendra Reddy Mulamalla ,  Siva Koteswara Rao Prathi ,  Ravathi Srinivas Rambhotla ,  Siva Reddy Arumalla ,  Debashish Datta

发明人： Siva Rama Prasad Vellanki ,  Madhu Murthy Nadella ,  Rajendra Reddy Mulamalla ,  Siva Koteswara Rao Prathi ,  Ravathi Srinivas Rambhotla ,  Siva Reddy Arumalla ,  Debashish Datta

IPC分类号： C07F9/655 ,  C07F9/145

CPC分类号： C07F9/65515 ,  C07F9/091 ,  C07F9/145

摘要： The present invention relates to a novel process for the preparation of Fosamprenavir or its pharmaceutically acceptable salts thereof by using novel intermediates.

摘要翻译： 本发明涉及通过使用新型中间体制备福沙那韦或其药学上可接受的盐的新方法。

公开(公告)号：US20090286981A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US12352182

申请日：2009-01-12

申请人： Uma Maheswer Rao Vasireddy ,  Siva Rama Prasad Vellanki ,  Raja Babu Balusu ,  Naga Durga Rao Bandi ,  Pavan Kumar Jujjavarapu ,  Sambasiva Rao Ginjupalli ,  Rama Krishna Pilli

发明人： Uma Maheswer Rao Vasireddy ,  Siva Rama Prasad Vellanki ,  Raja Babu Balusu ,  Naga Durga Rao Bandi ,  Pavan Kumar Jujjavarapu ,  Sambasiva Rao Ginjupalli ,  Rama Krishna Pilli

IPC分类号： C07F9/6561

CPC分类号： C07D473/34 ,  C07F9/65616

摘要： The present invention relates to novel Tenofovir disoproxil hemifumarate salt, which is prepared by dealkylation of Phosphonate esters by using mineral acids followed by esterification and crystallization to give crystalline Tenofovir disoproxil. The Tenofovir disoproxil is further converted to fumarate salts with improved yield.

摘要翻译： 本发明涉及通过使用无机酸通过膦酸酯脱烷基化，然后进行酯化和结晶以得到结晶替诺福韦酯的方法制备的替诺福韦替比夫昔半富马酸盐。 替诺福韦酯是进一步转化为富马酸盐，产率提高。

公开(公告)号：US08049009B2

公开(公告)日：2011-11-01

申请号：US12352182

申请日：2009-01-12

申请人： Uma Maheswer Rao Vasireddy ,  Siva Rama Prasad Vellanki ,  Raja Babu Balusu ,  Naga Durga Rao Bandi ,  Pavan Kumar Jujjavarapu ,  Sambasiva Rao Ginjupalli ,  Rama Krishna Pilli

发明人： Uma Maheswer Rao Vasireddy ,  Siva Rama Prasad Vellanki ,  Raja Babu Balusu ,  Naga Durga Rao Bandi ,  Pavan Kumar Jujjavarapu ,  Sambasiva Rao Ginjupalli ,  Rama Krishna Pilli

IPC分类号： C07F9/6561

CPC分类号： C07D473/34 ,  C07F9/65616

摘要： The present invention relates to novel Tenofovir disoproxil hemifumarate salt, which is prepared by dealkylation of Phosphonate esters by using mineral acids followed by esterification and crystallization to give crystalline Tenofovir disoproxil. The Tenofovir disoproxil is further converted to fumarate salts with improved yield.

摘要翻译： 本发明涉及通过使用无机酸通过膦酸酯脱烷基化，然后进行酯化和结晶以得到结晶替诺福韦酯的方法制备的替诺福韦替比夫昔半富马酸盐。 替诺福韦酯是进一步转化为富马酸盐，产率提高。