公开(公告)号：US20120142770A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13297994

申请日：2011-11-16

申请人： Arlene E. McKeown ,  Thomas A. Miller

发明人： Arlene E. McKeown ,  Thomas A. Miller

IPC分类号： A61K31/295 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/295 ,  A61K33/26 ,  A61K33/30 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides pharmaceutical compositions of an HDAC inhibitor and a chelatable metal compound. In one embodiment, the invention provides a method of treating cancer and alleviating the side effects of the HDAC inhibitor by administering the pharmaceutical composition. In another embodiment, the present invention also provides pharmaceutical compositions of metal HDAC inhibitor chelate complexes. In another embodiment, the invention provides methods of treating cancer by administering the pharmaceutical compositions. The invention provides crystalline compositions of metal HDAC inhibitor chelate complexes and methods of producing same.

摘要翻译： 本发明提供HDAC抑制剂和可螯合金属化合物的药物组合物。 在一个实施方案中，本发明提供了通过施用药物组合物治疗癌症并减轻HDAC抑制剂的副作用的方法。 在另一个实施方案中，本发明还提供金属HDAC抑制剂螯合物的药物组合物。 在另一个实施方案中，本发明提供了通过施用药物组合物治疗癌症的方法。 本发明提供金属HDAC抑制剂螯合络合物的结晶组合物及其生产方法。

公开(公告)号：US20100124544A1

公开(公告)日：2010-05-20

申请号：US12597012

申请日：2008-04-22

申请人： Masashi Kawasaki ,  Hiroo Mizuno ,  Toshihiro Sakamoto ,  Kimimasa Suzuki ,  Arlene E. Mckeown

发明人： Masashi Kawasaki ,  Hiroo Mizuno ,  Toshihiro Sakamoto ,  Kimimasa Suzuki ,  Arlene E. Mckeown

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K39/395 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/21

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to the crystalline forms of 2-allyl-1-[6-(I-hydroxy-1 methylethyl)pyridin-2-yl]-6-{[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]amino}-1,2-dihydro-3H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one or a salt thereof, which are useful in the field of treatment of various cancers as a kinase inhibitor, especially as a Weel kinase inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及2-烯丙基-1- [6-（1-羟基-1-甲基乙基）吡啶-2-基] -6 - {[4-（4-甲基哌嗪-1-基）苯基] 氨基} -1,2-二氢-3H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-酮或其盐，其可用于治疗作为激酶抑制剂的各种癌症的领域，特别是作为Weel激酶 抑制剂。

公开(公告)号：US20090264473A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12224527

申请日：2007-03-02

申请人： Zhiguo Jake Song ,  Arlene E McKeown

发明人： Zhiguo Jake Song ,  Arlene E McKeown

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D413/04

摘要： A novel crystalline anhydrate of the free acid and a crystalline anhydrous besylate salt of a selective PPAR gamma partial agonist which has a fused bicyclic aromatic group attached to an oxypropanoic acid moiety are stable and non-hygroscopic. The compounds are suitable for preparing pharmaceutical formulations for the treatment of type 2 diabetes, hyperglycemia, obesity, and dyslipidemia.

摘要翻译： 游离酸的新型结晶无水物和具有连接到氧基丙酸部分上的稠合双环芳族基团的选择性PPARγ部分激动剂的结晶无水苯磺酸盐是稳定的和非吸湿性的。 该化合物适用于制备用于治疗2型糖尿病，高血糖症，肥胖症和血脂异常的药物制剂。

公开(公告)号：US20080280945A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US12151744

申请日：2008-05-08

申请人： Sachin Lohani ,  Zhihui Peng ,  Arlene E. McKeown

发明人： Sachin Lohani ,  Zhihui Peng ,  Arlene E. McKeown

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/14 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Crystalline forms of a hexahydro-diazocinonaphthyridine trione compound are disclosed. The compound and its crystalline forms thereof are HIV integrase inhibitors useful for the prophylaxis or treatment of HIV infection or for the prophylaxis, treatment or delay in the onset or progression of AIDS.

摘要翻译： 公开了六氢 - 二氮杂萘并噻吩三酮化合物的结晶形式。 该化合物及其结晶形式是可用于预防或治疗HIV感染或预防，治疗或延迟AIDS发作或进展的HIV整合酶抑制剂。

公开(公告)号：US08198281B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US12597012

申请日：2008-04-22

申请人： Masashi Kawasaki ,  Hiroo Mizuno ,  Toshihiro Sakamoto ,  Kimimasa Suzuki ,  Arlene E. McKeown

发明人： Masashi Kawasaki ,  Hiroo Mizuno ,  Toshihiro Sakamoto ,  Kimimasa Suzuki ,  Arlene E. McKeown

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A01N43/90 ,  C07D487/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to the crystalline forms of 2-allyl-1-[6-(I-hydroxy-1 methylethyl)pyridin-2-yl]-6-{[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]amino}-1,2-dihydro-3H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one or a salt thereof, which are useful in the field of treatment of various cancers as a kinase inhibitor, especially as a Weel kinase inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及2-烯丙基-1- [6-（1-羟基-1-甲基乙基）吡啶-2-基] -6 - {[4-（4-甲基哌嗪-1-基）苯基] 氨基} -1,2-二氢-3H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-酮或其盐，其可用于治疗作为激酶抑制剂的各种癌症的领域，特别是作为Weel激酶 抑制剂。

公开(公告)号：US20090239946A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US12311299

申请日：2007-09-24

申请人： Arlene E. McKeown ,  Thomas A. Miller

发明人： Arlene E. McKeown ,  Thomas A. Miller

IPC分类号： A61K31/315 ,  A61K31/164 ,  A61K31/295 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/295 ,  A61K33/26 ,  A61K33/30 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides pharmaceutical compositions of an HDAC inhibitor and a chelatable metal compound. In one embodiment, the invention provides a method of treating cancer and alleviating the side effects of the HDAC inhibitor by administering the pharmaceutical composition. In another embodiment, the present invention also provides pharmaceutical compositions of metal HDAC inhibitor chelate complexes. In another embodiment, the invention provides methods of treating cancer by administering the pharmaceutical compositions. The invention provides crystalline compositions of metal HDAC inhibitor chelate complexes and methods of producing same.

摘要翻译： 本发明提供HDAC抑制剂和可螯合金属化合物的药物组合物。 在一个实施方案中，本发明提供了通过施用药物组合物治疗癌症并减轻HDAC抑制剂的副作用的方法。 在另一个实施方案中，本发明还提供金属HDAC抑制剂螯合物的药物组合物。 在另一个实施方案中，本发明提供了通过施用药物组合物治疗癌症的方法。 本发明提供金属HDAC抑制剂螯合络合物的结晶组合物及其生产方法。