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公开(公告)号：US08309596B2
公开(公告)日：2012-11-13
申请号：US12665892
申请日：2008-06-26
申请人： Stefanie Flohr , Stefan Andreas Randl , Nils Ostermann , Ulrich Hassiepen , Frederic Berst , Ursula Bodendorf , Bernd Gerhartz , Andreas Marzinzik , Claus Ehrhardt , Josef Gottfried Meingassner
发明人： Stefanie Flohr , Stefan Andreas Randl , Nils Ostermann , Ulrich Hassiepen , Frederic Berst , Ursula Bodendorf , Bernd Gerhartz , Andreas Marzinzik , Claus Ehrhardt , Josef Gottfried Meingassner
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/404 , A61K31/4035 , A61K31/403 , A61K31/4025 , A61K31/40 , C07D413/12 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D217/26 , C07D211/60 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D209/52 , C07D207/16
CPC分类号： A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , C07D207/16 , C07D209/42 , C07D209/52 , C07D211/60 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07K2299/00 , C12N9/6445 , C12Y304/21034
摘要： The present invention relates to the crystal structure of the serine protease kallikrein 7 and to the use of this crystal structure in drug discovery. The present invention also relates to compounds binding specifically to this active site of kallikrein 7.
摘要翻译： 本发明涉及丝氨酸蛋白酶激肽释放酶7的晶体结构以及这种晶体结构在药物发现中的应用。 本发明还涉及特异性结合激素释放酶7的该活性位点的化合物。
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公开(公告)号：US20060178315A1
公开(公告)日：2006-08-10
申请号：US10485723
申请日：2002-07-23
IPC分类号： A61K38/04 , C07K5/04 , C07D403/02
CPC分类号： C07K5/0202 , A61K38/00 , C07K5/0806
摘要： Presented are compounds represented by the following general formulas (I) and (II), for inhibiting cysteine protease legumain for modulating associated disease states in subjects.
摘要翻译： 提出了由以下通式（I）和（II）表示的化合物，其用于抑制半胱氨酸蛋白酶调节因子用于调节受试者中的相关疾病状态。
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公开(公告)号：US20080038768A1
公开(公告)日：2008-02-14
申请号：US11501508
申请日：2006-08-08
申请人： Ireos Filipuzzi , Bernd Gerhartz , Lukas Leder
发明人： Ireos Filipuzzi , Bernd Gerhartz , Lukas Leder
IPC分类号： C12Q1/37
CPC分类号： C12Q1/37 , G01N33/542
摘要： The present invention provides methods and compositions useful in the screening for agents that modulate activity of a deubiquitinating enzyme. In one embodiment, the invention relates to methods for measuring a deubiquitination activity comprising combining a deubiquitinating enzyme (DUB) with a substrate comprising a ubiquitin moiety and a fluorescently labeled compound under conditions allowing for deubiquitinating activity and measuring an altered fluorescence polarization and/or fluorescence lifetime of the released fluorescently labeled compound The invention also relates to a substrate library comprising peptides of the formula (Z)a(X)mK(X)n(Z)b useful e.g. for the determination of the substrate specificity of a deubiquitinating enzyme.
摘要翻译： 本发明提供了用于筛选调节去泛素化酶的活性的试剂的方法和组合物。 在一个实施方案中，本发明涉及用于测量去泛素化活性的方法，包括在允许去泛素化活性和测量改变的荧光偏振和/或荧光的条件下，将去泛素化酶（DUB）与包含泛素部分和荧光标记化合物的底物组合 所释放的荧光标记化合物的寿命本发明还涉及包含式（Z）的肽的底物文库。（X）K（X）n （Z）B 有用，例如 用于测定去泛素化酶的底物特异性。
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公开(公告)号：US07279550B2
公开(公告)日：2007-10-09
申请号：US10485723
申请日：2002-07-23
IPC分类号： C07K5/023 , C07F9/28 , C07C229/26
CPC分类号： C07K5/0202 , A61K38/00 , C07K5/0806
摘要： Presented are compounds represented by the following general formulas (I) and (II), for inhibiting cysteine protease legumain for modulating associated disease states in subjects
摘要翻译： 提出的是由以下通式（I）和（II）表示的化合物，用于抑制半胱氨酸蛋白酶调节因子用于调节受试者的相关疾病状态
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公开(公告)号：US20100256144A1
公开(公告)日：2010-10-07
申请号：US12665892
申请日：2008-06-26
申请人： Stefanie Flohr , Stefan Andreas Randl , Nils Ostermann , Ulrich Hassiepen , Frederic Berst , Ursula Bodendorf , Bernd Gerhartz , Adreas Marzinzik , Claus Ehrhardt , Josef Gottfried Meingassner
发明人： Stefanie Flohr , Stefan Andreas Randl , Nils Ostermann , Ulrich Hassiepen , Frederic Berst , Ursula Bodendorf , Bernd Gerhartz , Adreas Marzinzik , Claus Ehrhardt , Josef Gottfried Meingassner
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D401/12 , C07D207/16 , A61K31/40 , A61K31/454 , C07D403/12 , A61K31/496 , C07D413/12 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , C07D217/26 , A61K31/472 , C07D211/60 , A61K31/445 , C07D409/12 , A61K31/4025 , A61P17/10 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P17/04 , A61P35/00 , A61P29/00 , C12N9/48 , G01N33/573
CPC分类号： A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , C07D207/16 , C07D209/42 , C07D209/52 , C07D211/60 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07K2299/00 , C12N9/6445 , C12Y304/21034
摘要： The present invention relates to the crystal structure of the serine protease kallikrein 7 and to the use of this crystal structure in drug discovery. The present invention also relates to compounds binding specifically to this active site of kallikrein 7.
摘要翻译： 本发明涉及丝氨酸蛋白酶激肽释放酶7的晶体结构以及这种晶体结构在药物发现中的应用。 本发明还涉及特异性结合激素释放酶7的该活性位点的化合物。
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