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公开(公告)号：US06437144B1
公开(公告)日：2002-08-20
申请号：US09851352
申请日：2001-05-08
IPC分类号： C07D26330
摘要： The present invention is concerned with a novel process for the preparation of the hydroxybenzothiophene of formula I comprising cyclocarbonylation of a compound of formula II wherein Y is as defined in the specification, followed by saponification. The compound of Formula I is a building block of pharmaceutically active substances, e.g. 5-[4-[2-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethoxy]-7-benzothiophenylmethyl]-2,4-thiazolidinedione and the corresponding sodium salt which are from agents useful in the treatment of diabetes.
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公开(公告)号：US20090312289A1
公开(公告)日：2009-12-17
申请号：US12504690
申请日：2009-07-17
申请人： Uwe Eiermann , Bernd Junghans , Bernhard Knipp , Tim Settelkau
发明人： Uwe Eiermann , Bernd Junghans , Bernhard Knipp , Tim Settelkau
IPC分类号： A61K31/663 , C07F9/38 , A61P19/08 , A61P19/10
CPC分类号： C07F9/3873
摘要： The present invention relates to a new crystalline polymorph of 3-(N-methyl-N-pentyl)amino-1-hydroxypropane-1,1-diphosphonic acid monosodium salt monohydrate (Ibandronate) with the following formula
摘要翻译： 本发明涉及具有下式的3-（N-甲基-N-戊基）氨基-1-羟基丙烷-1,1-二膦酸单钠盐一水合物（伊班膦酸盐）的新结晶多晶型物
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公开(公告)号：US20080255386A1
公开(公告)日：2008-10-16
申请号：US12060314
申请日：2008-04-01
申请人： Bernd Junghans
发明人： Bernd Junghans
IPC分类号： C07F9/28
CPC分类号： C07F9/3808
摘要： The invention relates to a novel multi step synthesis of 3-(N-methyl-N-pentyl)amino-1-hydroxypropane-1,1-diphosphonic acid, monosodium salt, monohydrate, of the formula
摘要翻译： 本发明涉及一种新型的多步合成3-（N-甲基-N-戊基）氨基-1-羟基丙烷-1,1-二膦酸，一水合盐，一水合物，式
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公开(公告)号：US20060172976A1
公开(公告)日：2006-08-03
申请号：US11338559
申请日：2006-01-24
申请人： Uwe Eiermann , Bernd Junghans , Bernhard Knipp , Tim Sattelkau
发明人： Uwe Eiermann , Bernd Junghans , Bernhard Knipp , Tim Sattelkau
CPC分类号： C07F9/3873
摘要： The present invention relates to a new crystalline polymorph of 3-(N-methyl-N-pentyl) amino-1-hydroxypropane -1,1-diphosphonic acid monosodium salt monohydrate (Ibandronate) with the following formula
摘要翻译： 本发明涉及具有下式的3-（N-甲基-N-戊基）氨基-1-羟基丙烷-1,1-二膦酸单钠盐一水合物（伊班膦酸盐）的新结晶多晶型物
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公开(公告)号：US20060094898A1
公开(公告)日：2006-05-04
申请号：US11252668
申请日：2005-10-18
申请人： Friedrich Baetz , Bernd Junghans
发明人： Friedrich Baetz , Bernd Junghans
IPC分类号： C07F9/28
CPC分类号： C07F9/3873
摘要： The invention relates to a novel multi step synthesis of 3-(N-methyl-N-pentyl) amino-1-hydroxypropane-1,1-diphosphonic acid, monosodium salt, monohydrate, of the formula
摘要翻译： 本发明涉及一种新型的多步合成3-（N-甲基-N-戊基）氨基-1-羟基丙烷-1,1-二膦酸，一水合盐，一水合物，式
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公开(公告)号：US07662990B2
公开(公告)日：2010-02-16
申请号：US12060314
申请日：2008-04-01
申请人： Bernd Junghans
发明人： Bernd Junghans
IPC分类号： C07F9/38
CPC分类号： C07F9/3808
摘要： The invention relates to a novel multi step synthesis of 3-(N-methyl-N-pentyl)amino-1-hydroxypropane-1,1-diphosphonic acid, monosodium salt, monohydrate, of the formula
摘要翻译： 本发明涉及一种新型的多步合成3-（N-甲基-N-戊基）氨基-1-羟基丙烷-1,1-二膦酸，一水合盐，一水合物，式
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公开(公告)号：US07582789B2
公开(公告)日：2009-09-01
申请号：US11338559
申请日：2006-01-24
申请人： Uwe Eiermann , Bernd Junghans , Bernhard Knipp , Tim Sattelkau
发明人： Uwe Eiermann , Bernd Junghans , Bernhard Knipp , Tim Sattelkau
IPC分类号： C07F9/02
CPC分类号： C07F9/3873
摘要： The present invention relates to a new crystalline polymorph of 3-(N-methyl-N-pentyl) amino-1-hydroxypropane-1,1-diphosphonic acid monosodium salt monohydrate (Ibandronate) with the following formula
摘要翻译： 本发明涉及具有下式的3-（N-甲基-N-戊基）氨基-1-羟基丙烷-1,1-二膦酸单钠盐一水合物（伊班膦酸盐）的新结晶多晶型物
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公开(公告)号：US07214818B2
公开(公告)日：2007-05-08
申请号：US11252668
申请日：2005-10-18
申请人： Friedrich Baetz , Bernd Junghans
发明人： Friedrich Baetz , Bernd Junghans
IPC分类号： C07F9/38
CPC分类号： C07F9/3873
摘要： The invention relates to a novel multi step synthesis of 3-(N-methyl-N-pentyl) amino-1-hydroxypropane-1,1-diphosphonic acid, monosodium salt, monohydrate, of the formula
摘要翻译： 本发明涉及一种新型的多步合成3-（N-甲基-N-戊基）氨基-1-羟基丙烷-1,1-二膦酸，一水合盐，一水合物，式
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公开(公告)号：US06291685B1
公开(公告)日：2001-09-18
申请号：US09625887
申请日：2000-07-26
IPC分类号： C07D33354
CPC分类号： C07D333/54 , C07D417/14
摘要： The present invention is concerned with a novel process for the preparation of the hydroxybenzothiophene of formula I comprising cyclocarbonylation of a compound of formula II wherein Y is as defined in the specification, followed by saponification. The compound of Formula I is a building block of pharmaceutically active substances, e.g. 5-[4-[2-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethoxy]-7-benzothiophenylmethyl]-2,4-thiazolidinedione and the corresponding sodium salt which are from agents useful in the treatment of diabetes.
摘要翻译： 本发明涉及制备式I化合物的环丁酰化的羟基苯并噻吩的新方法，其中Y如说明书中所定义，然后皂化。 式I的化合物是药物活性物质的结构单元，例如 5- [4- [2-（5-甲基-2-苯基-4-恶唑基）乙氧基] -7-苯并噻吩基甲基] -2,4-噻唑烷二酮和相应的钠盐，它们可用于治疗糖尿病。
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公开(公告)号：US20100190976A1
公开(公告)日：2010-07-29
申请号：US12690167
申请日：2010-01-20
IPC分类号： C07H1/06
摘要： There is provided an improved method for the recovery of residual, unseparated β-ACF from reaction mixtures remaining from an initial synthesis of ACF, which is in particular usable on a large industrial scale, more particularly in the production of capecitabine.
摘要翻译： 提供了从ACF的初始合成残留的反应混合物中回收残留的未分离的和/或ACF的改进方法，其特别可用于大型工业规模，特别是在卡培他滨的生产中。
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