公开(公告)号：US08148366B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US12536034

申请日：2009-08-05

申请人： Benoit Ledoussal ,  Marie-Edith Gourdel ,  Emilie Renaud ,  Camille Pierres ,  Adel Kebsi

发明人： Benoit Ledoussal ,  Marie-Edith Gourdel ,  Emilie Renaud ,  Camille Pierres ,  Adel Kebsi

IPC分类号： A61K31/55

CPC分类号： C07D487/18

摘要： The invention relates to nitrogenous heterocyclic compounds of formula (I): in which: R1 represents hydrogen, —(CH2)m—NH2, —(CH2)m—NH(C1-C6)alk, —(CH2)m—N(C1-C6)alk2, —(CH2)m—NH—C(NH)NH2 or —(CH2)m—NH—CH═NH, m is equal to 1 or 2; R2 and R3 together form a nitrogenous heterocycle of aromatic character with 5 vertices containing 1, 2 or 3 nitrogen atoms, substituted on a nitrogen atom by R4; R4 represents hydrogen, C1-C6)alk or a chain of formula: -(A)n-(NH)o—(CH2)p—(CHR′)qR″ A represents C═O, C═NH or SO2; R′ represents hydrogen or carboxy.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的含氮杂环化合物：其中：R1表示氢， - （CH2）m -NH2， - （CH2）m-NH（C1-C6）烷基， - （CH2）m-N C1-C6）烷基， - （CH2）m-NH-C（NH）NH2或 - （CH2）m-NH-CH = NH，m等于1或2; R2和R3一起形成芳族字符的含氮杂环，其中5个顶点含有1,2或3个氮原子，在氮原子上被R4取代; R 4表示氢，C 1 -C 6烷基或下式的链： - （A）n-（NH）o-（CH 2）p - （CHR'）q R“A表示C = O，C = NH或SO 2; R'表示氢或羧基。

公开(公告)号：US08067435B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US12536096

申请日：2009-08-05

申请人： Maxime Lampilas ,  David Rowlands ,  Benoit Ledoussal ,  Marie-Edith Gourdel ,  Emilie Renaud ,  Camille Pierres ,  Adel Kebsi

发明人： Maxime Lampilas ,  David Rowlands ,  Benoit Ledoussal ,  Marie-Edith Gourdel ,  Emilie Renaud ,  Camille Pierres ,  Adel Kebsi

IPC分类号： C07D471/06

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The invention relates to nitrogen-containing heterocyclic compounds of general formula (I) wherein: R1 represents a (CH2)n—NH2 radical, n being equal to 1 or 2; R2 represents a hydrogen atom; R3 and R4 form together a nitrogen-containing heterocycle with aromaticity with 5 apices containing 1, 2 or 3 nitrogen atoms, substituted on this nitrogen atom or one of these nitrogen atoms with a (CH2)m—(C(O))p—R5 group, m being equal to 0, 1, 2 or 3, p being equal to 0 or 1 and R5 representing a hydroxy group, in which case p is equal to 1, or an amino, (C1-C6)alkyl or di-(C1-C6)alkyl amino, a nitrogen-containing heterocycle with aromaticity with 5 or 6 apices containing 1 or 2 nitrogen atoms and if necessary, an oxygen or sulfur atom; it being understood that when the sub-group (C(O))p—R5 forms a carboxy, amino, (C1-C6) alkyl or di-(C1-C6) alkyl amino, group, m is different from 0 or 1; in free form or as zwitterions and salts with pharmaceutically acceptable mineral or organic bases and acids, to their preparation and to their use as antibacterial drugs.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的含氮杂环化合物，其中：R1表示（CH2）n-NH2基，n等于1或2; R2表示氢原子; R3和R4一起形成具有芳香性的含氮杂环，其中含有1,2或3个氮原子的5个顶点，在该氮原子上被这些氮原子取代，或者与（CH 2）m - （C（O） R5基团，m等于0,1,2或3，p等于0或1，R5表示羟基，在这种情况下p等于1，或氨基，（C 1 -C 6）烷基或二 - （C1-C6）烷基氨基，具有芳香性的含有5或6个含有1或2个氮原子的顶点的含氮杂环，如果需要，含氧或硫原子; 应理解，当亚组（C（O））p -R 5形成羧基，氨基，（C 1 -C 6）烷基或二 - （C 1 -C 6）烷基氨基时，m不同于0或1 ; 游离形式或与药学上可接受的矿物或有机碱和酸的两性离子和盐与其制备和作为抗菌药物的用途。

公开(公告)号：US08063219B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12595120

申请日：2008-04-11

申请人： Maxime Lampilas ,  David Alun Rowlands ,  Adel Kebsi ,  Benoit Ledoussal ,  Camille Pierres

发明人： Maxime Lampilas ,  David Alun Rowlands ,  Adel Kebsi ,  Benoit Ledoussal ,  Camille Pierres

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P31/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The invention concerns nitrogenated heterocyclic compounds, their preparation and use as antibacterial drugs, compounds of general formula (I) wherein R1 represents a (CH2)n-NHR2 or (CH2)n-NHR radical, where R is a (C1-C6) alkyl and n is equal to 1 or 2; R2 represents a hydrogen atom; R3 and R4 together form an aromatic nitrogenated heterocycle with 5 apexes with 1, 2 or 3 nitrogen atoms optionally substituted by one or several R′ groups, R′ being selected in the group composed of a hydrogen atom and alkyl radicals with 1 to 6 carbon atoms; in free form, as zwitterions, and in the form of salts of pharmaceutically acceptable inorganic or organic bases and acids.

摘要翻译： 本发明涉及氮杂环化合物，它们作为抗菌药物的制备和用途，其中R 1表示（CH 2）n -NHR 2或（CH 2）n -NHR基团的通式（I）的化合物，其中R是（C 1 -C 6） 烷基，n等于1或2; R2表示氢原子; R3和R4一起形成具有5个具有1,2或3个氮原子的顶点的芳族氮杂环，任选被一个或多个R'基团取代，R'选自由氢原子组成的组和具有1至6个碳原子的烷基 原子 游离形式，作为两性离子，以及药学上可接受的无机或有机碱和酸的盐的形式。

公开(公告)号：US20100137355A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12595120

申请日：2008-04-11

申请人： Maxime Lampilas ,  David Alun Rowlands ,  Adel Kebsi ,  Benoït Ledoussal ,  Camille Pierres

发明人： Maxime Lampilas ,  David Alun Rowlands ,  Adel Kebsi ,  Benoït Ledoussal ,  Camille Pierres

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The invention concerns nitrogenated heterocyclic compounds, their preparation and use as antibacterial drugs, compounds of general formula (I) wherein R1 represents a (CH2)n—NH2 or (CH2)n—NHR radical, where R is a (C1-C6) alkyl and n is equal to 1 or 2; R2 represents a hydrogen atom; R3 and R4 together form an aromatic nitrogenated heterocycle with 5 apexes with 1, 2 or 3 nitrogen atoms optionally substituted by one or several R′ groups, R′ being selected in the group composed of a hydrogen atom and alkyl radicals with 1 to 6 carbon atoms; in free form, as zwitterions, and in the form of salts of pharmaceutically acceptable inorganic or organic bases and acids.

摘要翻译： 本发明涉及氮杂环化合物，它们作为抗菌药物的制备和用途，其中R 1表示（CH 2）n -NH 2或（CH 2）n -NHR基团的通式（I）的化合物，其中R是（C 1 -C 6） 烷基，n等于1或2; R2表示氢原子; R3和R4一起形成具有5个具有1,2或3个氮原子的顶点的芳族氮杂环，任选被一个或多个R'基团取代，R'选自由氢原子组成的组和具有1至6个碳原子的烷基 原子 游离形式，作为两性离子，以及药学上可接受的无机或有机碱和酸的盐的形式。

公开(公告)号：US20100093784A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12536034

申请日：2009-08-05

申请人： Benoit Ledoussal ,  Marie-Edith Gourdel ,  Emilie Renaud ,  Camille Pierres ,  Adel Kebsi

发明人： Benoit Ledoussal ,  Marie-Edith Gourdel ,  Emilie Renaud ,  Camille Pierres ,  Adel Kebsi

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D471/02 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D487/18

摘要： The invention relates to nitrogenous heterocyclic compounds of formula in which: R1 represents hydrogen, —(CH2)m—NH2, —(CH2)m—NH(C1-C6)alk, —(CH2)m—N(C1-C6)alk2, —(CH2)m—NH—C(NH)NH2 or —(CH2)m—NH—CH═NH, m is equal to 1 or 2; R2 and R3 together form a nitrogenous heterocycle of aromatic character with 5 vertices containing 1, 2 or 3 nitrogen atoms, substituted on a nitrogen atom by R4; R4 represents hydrogen, C1-C6)alk or a chain of formula: -(A)n-(NH)o—(CH2)p—(CHR′)qR″ A represents C═O, C═NH or SO2; R′ represents hydrogen or carboxy.

摘要翻译： 本发明涉及下式的含氮杂环化合物，其中：R1表示氢， - （CH2）m -NH2， - （CH2）m-NH（C1-C6）烷基， - （CH2）m-N（C1-C6） 烷基， - （CH2）m-NH-C（NH）NH2或 - （CH2）m-NH-CH = NH，m等于1或2; R2和R3一起形成芳族字符的含氮杂环，其中5个顶点含有1,2或3个氮原子，在氮原子上被R4取代; R 4表示氢，C 1 -C 6烷基或下式的链： - （A）n-（NH）o-（CH 2）p - （CHR'）q R“A表示C = O，C = NH或SO 2; R'表示氢或羧基。

公开(公告)号：US20100087648A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12536096

申请日：2009-08-05

申请人： Maxime Lampilas ,  David Rowlands ,  Benoit Ledoussal ,  Marie-Edith Gourdel ,  Emilie Renaud ,  Camille Pierres ,  Adel Kebsi

发明人： Maxime Lampilas ,  David Rowlands ,  Benoit Ledoussal ,  Marie-Edith Gourdel ,  Emilie Renaud ,  Camille Pierres ,  Adel Kebsi

IPC分类号： C07D471/06

CPC分类号： C07D471/18

摘要： The invention relates to nitrogen-containing heterocyclic compounds of general formula (I) wherein: R1 represents a (CH2)n—NH2 radical, n being equal to 1 or 2; R2 represents a hydrogen atom; R3 and R4 form together a nitrogen-containing heterocycle with aromaticity with 5 apices containing 1, 2 or 3 nitrogen atoms, substituted on this nitrogen atom or one of these nitrogen atoms with a (CH2)m—(C(O))p—R5 group, m being equal to 0, 1, 2 or 3, p being equal to 0 or 1 and R5 representing a hydroxy group, in which case p is equal to 1, or an amino, (C1-C6)alkyl or di-(C1-C6)alkyl amino, a nitrogen-containing heterocycle with aromaticity with 5 or 6 apices containing 1 or 2 nitrogen atoms and if necessary, an oxygen or sulfur atom; it being understood that when the sub-group (C(O))p—R5 forms a carboxy, amino, (C1-C6) alkyl or di-(C1-C6) alkyl amino, group, m is different from 0 or 1; in free form or as zwitterions and salts with pharmaceutically acceptable mineral or organic bases and acids, to their preparation and to their use as antibacterial drugs.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的含氮杂环化合物，其中：R1表示（CH2）n-NH2基，n等于1或2; R2表示氢原子; R3和R4一起形成具有芳香性的含氮杂环，其中含有1,2或3个氮原子的5个顶点，在该氮原子上被这些氮原子取代，或者与（CH 2）m - （C（O） R5基团，m等于0,1,2或3，p等于0或1，R5表示羟基，在这种情况下p等于1，或氨基，（C 1 -C 6）烷基或二 - （C1-C6）烷基氨基，具有芳香性的含有5或6个含有1或2个氮原子的顶点的含氮杂环，如果需要，含氧或硫原子; 应理解，当亚组（C（O））p -R 5形成羧基，氨基，（C 1 -C 6）烷基或二 - （C 1 -C 6）烷基氨基时，m不同于0或1 ; 游离形式或与药学上可接受的矿物或有机碱和酸的两性离子和盐与其制备和作为抗菌药物的用途。