公开(公告)号：US20080214621A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US11722090

申请日：2005-12-16

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Cassandra A. Gauthier ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  John Gordon Allen

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Cassandra A. Gauthier ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  John Gordon Allen

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D207/02 ,  C07D211/74 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4412 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D401/10

摘要： The present invention provides compounds of formula I that are useful as potent and selective inhibitors of 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase 1. The present invention further provides a pharmaceutical composition which comprises a compound of Formula I, or a pharmaceutical salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, diluent, or excipient. In addition, the present invention compositions containing these compounds for the treatment of metabolic syndrome, diabetes, hyperglycemia obesity, hypertension, hyperlipidemia, other symptoms associated with hyperglycemia, and related disorders. Formula I wherein G1 is methylene or ethylene; L is —(C1-C4)alkylene-, —S—, —CH(OH)—, or —O—; R0 is Formula II or Formula III and the other substituents are as defined in the claims.

摘要翻译： 本发明提供了可用作11-β羟基类固醇脱氢酶1的有效和选择性抑制剂的式I化合物。本发明还提供一种药物组合物，其包含式I化合物或其药学上可接受的盐 载体，稀释剂或赋形剂。 此外，含有这些化合物的本发明组合物用于治疗代谢综合征，糖尿病，高血糖肥胖症，高血压，高脂血症，与高血糖症有关的其它症状以及相关疾病。 式I其中G 1是亚甲基或亚乙基; L是 - （C 1 -C 4 -C 4）亚烷基 - ， - S - ， - CH（OH） - 或-O-; R 0是式II或式III，其它取代基如权利要求中所定义。