公开(公告)号：US07713979B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11718111

申请日：2005-10-26

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  John Gordon Allen ,  Zhaogen Chen ,  Thomas Edward Mabry ,  Jefferson Ray McCowan ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  John Gordon Allen ,  Zhaogen Chen ,  Thomas Edward Mabry ,  Jefferson Ray McCowan ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

IPC分类号： C07D207/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D211/06 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10

摘要： The present invention discloses compounds of Formula I: (I) having 11beta-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as the use of the Formula I and compositions as medicaments to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, Syndrome X, and other conditions associated with hyperglycemia.

摘要翻译： 本发明公开了具有11β-HSD 1型拮抗剂活性的式I化合物：（I），以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及式I和组合物作为药物用于治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，综合征X和与高血糖相关的其它病症的用途。

公开(公告)号：US07585977B2

公开(公告)日：2009-09-08

申请号：US12100093

申请日：2008-04-09

申请人： Robert Dean Dally ,  Jeffrey Alan Dodge ,  Scott Alan Frank ,  Scott Alan Jones ,  Timothy Alan Shepherd ,  Owen Brendan Wallace ,  Kin Chlu Fong ,  Conrad Wilson Hummel ,  George Sal Lewis

发明人： Robert Dean Dally ,  Jeffrey Alan Dodge ,  Scott Alan Frank ,  Scott Alan Jones ,  Timothy Alan Shepherd ,  Owen Brendan Wallace ,  Kin Chlu Fong ,  Conrad Wilson Hummel ,  George Sal Lewis

IPC分类号： C07D211/06

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D333/56 ,  C07D333/64 ,  C07D333/72 ,  C07D409/02

摘要： The present invention relates to a selective estrogen receptor modulator of formula I or a pharmaceutical acid addition salt thereof; useful, e.g., for treating endometriosis and/or uterine leiomyoma/leiomyomata.

摘要翻译： 本发明涉及式I的选择性雌激素受体调节剂或其药用酸加成盐; 有用的，例如用于治疗子宫内膜异位症和/或子宫平滑肌瘤/平滑肌瘤。

公开(公告)号：US20090111809A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12297873

申请日：2007-04-23

申请人： Julie Kay Bush ,  Marvin Martin Hansen ,  Renhua Li ,  Thomas Edward Mabry ,  Nancy June Snyder ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu

发明人： Julie Kay Bush ,  Marvin Martin Hansen ,  Renhua Li ,  Thomas Edward Mabry ,  Nancy June Snyder ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  C07D405/02 ,  A61P3/10 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D207/50 ,  C07D207/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) having 11-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11-HSD 1型拮抗剂活性的式I的新化合物：（I），以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征和与11-HSD 1型相关的其它病症的方法 活动。

公开(公告)号：US20090111800A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12297375

申请日：2007-04-05

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Peter Biagio Anzeveno ,  Renhua Li ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Thomas Edward Mabry ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  Gregory Alan Stephenson ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, JR. ,  Yanping Xu

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Peter Biagio Anzeveno ,  Renhua Li ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Thomas Edward Mabry ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  Gregory Alan Stephenson ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, JR. ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D403/08 ,  A61K31/416 ,  A61K31/5377 ,  C07D307/20 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I): having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I), as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11β-HSD 1型拮抗剂活性的式（I）的新化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式（I）化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征以及与11beta-HSD相关的其它病症的方法 类型1活动。

公开(公告)号：US20090069326A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12297969

申请日：2007-04-23

申请人： John Gordon Allen ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

发明人： John Gordon Allen ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D207/46 ,  A61K31/4015 ,  C07D401/08 ,  A61K31/454 ,  A61P3/10 ,  C07D403/08 ,  A61K31/497 ,  C07D413/08

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D401/10

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) possessing 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, cognitive disorders, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了新的式I化合物：（I）具有11β-HSD 1型拮抗剂活性，以及​​制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征，认知障碍以及与其相关的其它病症的方法。 HSD 1型活动。

公开(公告)号：US20090023917A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US10597241

申请日：2005-01-18

申请人： Robert Dean Dally ,  Jeffrey Alan Dodge ,  Scott Alan Frank ,  Ronald Jay Hinklin ,  Timothy Alan Shepherd ,  Owen Brendan Wallace

发明人： Robert Dean Dally ,  Jeffrey Alan Dodge ,  Scott Alan Frank ,  Ronald Jay Hinklin ,  Timothy Alan Shepherd ,  Owen Brendan Wallace

IPC分类号： C07D223/04 ,  C07D211/22 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D221/18 ,  C07D311/78 ,  C07D335/04

摘要： The present invention relates to a selective estrogen receptor modulator of formula I or Ia: (I) (Ia); or a pharmaceutical acid addition salt thereof; useful for treating vasomotor symptoms, in particular hot flashes, night sweats and other symptoms that affect women around menopause.

摘要翻译： 本发明涉及式I或Ia的选择性雌激素受体调节剂：（I）（Ia）; 或其药用酸加成盐; 可用于治疗血管舒缩症状，特别是潮热，盗汗等影响更年期周围妇女的症状。

公开(公告)号：US20080214621A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US11722090

申请日：2005-12-16

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Cassandra A. Gauthier ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  John Gordon Allen

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Cassandra A. Gauthier ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  John Gordon Allen

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D207/02 ,  C07D211/74 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4412 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D401/10

摘要： The present invention provides compounds of formula I that are useful as potent and selective inhibitors of 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase 1. The present invention further provides a pharmaceutical composition which comprises a compound of Formula I, or a pharmaceutical salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, diluent, or excipient. In addition, the present invention compositions containing these compounds for the treatment of metabolic syndrome, diabetes, hyperglycemia obesity, hypertension, hyperlipidemia, other symptoms associated with hyperglycemia, and related disorders. Formula I wherein G1 is methylene or ethylene; L is —(C1-C4)alkylene-, —S—, —CH(OH)—, or —O—; R0 is Formula II or Formula III and the other substituents are as defined in the claims.

摘要翻译： 本发明提供了可用作11-β羟基类固醇脱氢酶1的有效和选择性抑制剂的式I化合物。本发明还提供一种药物组合物，其包含式I化合物或其药学上可接受的盐 载体，稀释剂或赋形剂。 此外，含有这些化合物的本发明组合物用于治疗代谢综合征，糖尿病，高血糖肥胖症，高血压，高脂血症，与高血糖症有关的其它症状以及相关疾病。 式I其中G 1是亚甲基或亚乙基; L是 - （C 1 -C 4 -C 4）亚烷基 - ， - S - ， - CH（OH） - 或-O-; R 0是式II或式III，其它取代基如权利要求中所定义。

公开(公告)号：US07056931B2

公开(公告)日：2006-06-06

申请号：US10475593

申请日：2002-05-09

申请人： Owen Brendan Wallace

发明人： Owen Brendan Wallace

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D215/08 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D215/20

摘要： The current invention provides novel 2-substituted 1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-ols and derivatives thereof of the formula (I) (A); pharmaceutical compositions thereof, optionally in combination with estrogen or progestin; methods for inhibiting a disease associated with estrogen deprivation; and methods for inhibiting a disease associated with an aberrant physiological response to endogenous estrogen.

摘要翻译： 本发明提供式（I）（A）的新型2-取代的1,2,3,4-四氢喹啉-6-醇及其衍生物。 其药物组合物，任选与雌激素或孕激素组合; 用于抑制与雌激素剥夺相关的疾病的方法; 以及用于抑制与内源性雌激素异常生理反应相关的疾病的方法。

公开(公告)号：US20110281847A1

公开(公告)日：2011-11-17

申请号：US13167343

申请日：2011-06-23

申请人： Robert Dean Dally ,  Jeffrey Alan Dodge ,  Scott Alan Frank ,  Ronald Jay Hinklin ,  Timothy Alan Shepherd ,  Owen Brendan Wallace

发明人： Robert Dean Dally ,  Jeffrey Alan Dodge ,  Scott Alan Frank ,  Ronald Jay Hinklin ,  Timothy Alan Shepherd ,  Owen Brendan Wallace

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D211/22 ,  A61K31/4453 ,  C07D405/12 ,  A61P43/00 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4535 ,  C07D223/04 ,  C07D409/12 ,  A61K31/453

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D221/18 ,  C07D311/78 ,  C07D335/04

摘要： The present invention relates to a selective estrogen receptor modulator of formula I or Ia: (I) (Ia); or a pharmaceutical acid addition salt thereof; useful for treating vasomotor symptoms, in particular hot flashes, night sweats and other symptoms that affect women around menopause.

摘要翻译： 本发明涉及式I或Ia的选择性雌激素受体调节剂：（I）（Ia）; 或其药用酸加成盐; 可用于治疗血管舒缩症状，特别是潮热，盗汗等影响更年期周围妇女的症状。

公开(公告)号：US07998999B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US12297877

申请日：2007-04-24

申请人： Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu ,  Nancy June Snyder ,  Jeremy Schulenburg York ,  Alexei Pavlovych Krasutsky

发明人： Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu ,  Nancy June Snyder ,  Jeremy Schulenburg York ,  Alexei Pavlovych Krasutsky

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D207/26

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11＆amp; b -HSD 1型拮抗剂活性的新颖的式I化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征以及与其相关的其它病症的方法。 1活动。