公开(公告)号：US20150225386A1

公开(公告)日：2015-08-13

申请号：US14603110

申请日：2015-01-22

申请人： CoMentis, Inc.

发明人： Ryosuke MUNAKATA ,  Makoto INOUE ,  Hiroaki TOMINAGA ,  Shingo YAMASAKI ,  Yasuhiro SHIINA ,  Kiyohiro SAMIZU ,  Hisao HAMAGUCHI ,  Lin HONG

IPC分类号： C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D263/52 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides a hydrate of N-[(4S)-2-amino-2′,2′-dimethyldispiro[1,3-oxazole-4,4′-chromene-3′,3″-oxetan]-6′-yl]-5-chloropyridine-2-carboxamide which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing or treating diseases or conditions associated with and/or mediated by β-secretase activity, hydrolysis of a β-secretase site of a β-amyloid precursor protein, and/or β-amyloid protein accumulation, including a pharmaceutical composition for preventing or treating diseases including, but not limited to, Glaucoma, MCI (Mild cognitive impairment) or Alzheimer's disease, especially, Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明提供N - [（4S）-2-氨基-2'，2'-二甲基二螺[1,3-唑-4,4'-色烯-3'，3“氧杂an an] -6' - 基] -5-氯吡啶-2-甲酰胺，其可用作药物组合物的活性成分，特别是用于预防或治疗与分泌酶活性相关和/或介导的疾病或病症的药物组合物，水解 包括淀粉样前体蛋白质和/或淀粉样蛋白前体蛋白质的分泌酶位点和/或淀粉样蛋白质积累，包括用于预防或治疗疾病的药物组合物，包括但不限于青光眼，MCI（轻度认知障碍） 或阿尔茨海默病，特别是阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US09242973B2

公开(公告)日：2016-01-26

申请号：US14603110

申请日：2015-01-22

申请人： CoMentis, Inc.

发明人： Ryosuke Munakata ,  Makoto Inoue ,  Hiroaki Tominaga ,  Shingo Yamasaki ,  Yasuhiro Shiina ,  Kiyohiro Samizu ,  Hisao Hamaguchi ,  Lin Hong

IPC分类号： C07D263/52 ,  C07D493/00 ,  C07D413/14 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D263/52 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides a hydrate of N-[(4S)-2-amino-2′,2′-dimethyldispiro[1,3-oxazole-4,4′-chromene-3′,3″-oxetan]-6′-yl]-5-chloropyridine-2-carboxamide which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing or treating diseases or conditions associated with and/or mediated by β-secretase activity, hydrolysis of a β-secretase site of a β-amyloid precursor protein, and/or β-amyloid protein accumulation, including a pharmaceutical composition for preventing or treating diseases including, but not limited to, Glaucoma, MCI (Mild cognitive impairment) or Alzheimer's disease, especially, Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明提供N - [（4S）-2-氨基-2'，2'-二甲基二螺[1,3-唑-4,4'-色烯-3'，3“氧杂an an] -6' - 基] -5-氯吡啶-2-甲酰胺，其可用作药物组合物的活性成分，特别是用于预防或治疗与分泌酶活性相关和/或介导的疾病或病症的药物组合物，水解 包括淀粉样前体蛋白质和/或淀粉样蛋白前体蛋白质的分泌酶位点和/或淀粉样蛋白质积累，包括用于预防或治疗疾病的药物组合物，包括但不限于青光眼，MCI（轻度认知障碍） 或阿尔茨海默病，特别是阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20160009706A1

公开(公告)日：2016-01-14

申请号：US14794497

申请日：2015-07-08

申请人： CoMentis, Inc.

发明人： Geoffrey M. BILCER ,  Raymond NG

IPC分类号： C07D453/02 ,  A61K45/06 ,  A61K31/439

CPC分类号： C07D453/02 ,  A61K31/439 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

摘要： Provided are substituted quinuclidine compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of modulating α7 nicotinic acetylcholine receptors and treating neurological disorders using such compounds.

摘要翻译： 提供取代的奎宁环化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及调节α7烟碱型乙酰胆碱受体和使用这些化合物治疗神经障碍的方法。

公开(公告)号：US08975415B2

公开(公告)日：2015-03-10

申请号：US14192667

申请日：2014-02-27

申请人： CoMentis, Inc.

发明人： Ryosuke Munakata ,  Makoto Inoue ,  Hiroaki Tominaga ,  Shingo Yamasaki ,  Yasuhiro Shina ,  Kiyohiro Samizu ,  Hisao Hamaguchi ,  Lin Hong

IPC分类号： C07D263/52 ,  C07D493/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D263/52 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides a compound which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing or treating diseases or conditions associated with and/or mediated by β-secretase activity, hydrolysis of a β-secretase site of a β-amyloid precursor protein, and/or β-amyloid protein accumulation, including a pharmaceutical composition for preventing or treating diseases including, but not limited to, Glaucoma, MCI (Mild cognitive impairment) or Alzheimer's disease, especially, Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明提供了一种化合物，其可用作药物组合物的活性成分，特别是用于预防或治疗与分泌酶活性相关和/或介导的疾病或病症的药物组合物， 包括淀粉样蛋白前体蛋白的分泌酶位点和/或β-淀粉样蛋白积聚，包括用于预防或治疗疾病的药物组合物，包括但不限于青光眼，MCI（轻度认知障碍）或阿尔茨海默病，特别是 ， 阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20140179695A1

公开(公告)日：2014-06-26

申请号：US14192667

申请日：2014-02-27

申请人： CoMentis, Inc. ,  ASTELLAS PHARMA INC.

发明人： Ryosuke MUNAKATA ,  Makoto INOUE ,  Hiroaki TOMINAGA ,  Shingo YAMASAKI ,  Yasuhiro SHIINA ,  Kiyohiro SAMIZU ,  Hisao HAMAGUCHI ,  Lin HONG

IPC分类号： C07D498/20 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D263/52 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides a compound which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing or treating diseases or conditions associated with and/or mediated by β-secretase activity, hydrolysis of a β-secretase site of a β-amyloid precursor protein, and/or β-amyloid protein accumulation, including a pharmaceutical composition for preventing or treating diseases including, but not limited to, Glaucoma, MCI (Mild cognitive impairment) or Alzheimer's disease, especially, Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明提供了一种化合物，其可用作药物组合物的活性成分，特别是用于预防或治疗与分泌酶活性相关和/或介导的疾病或病症的药物组合物， 包括淀粉样蛋白前体蛋白的分泌酶位点和/或β-淀粉样蛋白积聚，包括用于预防或治疗疾病的药物组合物，包括但不限于青光眼，MCI（轻度认知障碍）或阿尔茨海默病，特别是 ， 阿尔茨海默氏病。