公开(公告)号：US4505852A

公开(公告)日：1985-03-19

申请号：US445280

申请日：1982-11-29

申请人： David W. Rasnick ,  Eugene R. Bissell

发明人： David W. Rasnick ,  Eugene R. Bissell

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07K5/09 ,  C07K5/103 ,  C12Q1/37 ,  C07C103/52

CPC分类号： C12Q1/37 ,  C07D215/38 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/101

摘要： Substrates and their corresponding pharmaceutically acceptable acid salts derived from 7-amino-4-trifluoromethyl-quinolone are disclosed. These substrates are useful for determining the presence of an enzyme or enzyme inhibitor in a biological fluid, wherein the fluid is contacted with a substrate. This mixture is thereafter incubated to effect enzymatic hydrolysis. Subsequently, the presence of the free 7-amino-4-trifluoro-methylquinolone is fluorometrically detected.

摘要翻译： 公开了衍生自7-氨基-4-三氟甲基 - 喹诺酮的底物及其相应的药学上可接受的酸式盐。 这些底物可用于确定生物流体中酶或酶抑制剂的存在，其中流体与底物接触。 然后将该混合物温育以进行酶水解。 随后，测定游离的7-氨基-4-三氟 - 甲基喹诺酮的存在。

公开(公告)号：US4908309A

公开(公告)日：1990-03-13

申请号：US094145

申请日：1987-09-08

申请人： Kyujin Cho ,  David W. Rasnick

发明人： Kyujin Cho ,  David W. Rasnick

IPC分类号： C07D311/18 ,  C07K5/065 ,  C12Q1/37

CPC分类号： C12Q1/37 ,  C07D311/18 ,  C07K5/06078 ,  Y10S435/81

摘要： Peptide thioneamides are provided as synthetic substrates for cysteine proteases. The compounds of the invention are peptides consisting of one or more blocked or unblocked amino acids wherein the terminal carboxy of the peptides are thionated and forms a thioneamide linkage with a fluorogenic or chromogenic leaving group. The alpha carbonyls of the remaining amino acids are thionated or unthionated. The invention includes methods and kits for using the peptide thioneamides.

摘要翻译： 提供肽硫代酰胺作为半胱氨酸蛋白酶的合成底物。 本发明的化合物是由一个或多个封闭或未封闭的氨基酸组成的肽，其中肽的末端羧基被硫化并与荧光或显色离去基团形成硫酮酰胺键。 其余氨基酸的α羰基被硫化或未硫酸化。 本发明包括使用肽硫酮酰胺的方法和试剂盒。

公开(公告)号：US4771123A

公开(公告)日：1988-09-13

申请号：US838531

申请日：1986-03-11

申请人： Kyujin Cho ,  David W. Rasnick

发明人： Kyujin Cho ,  David W. Rasnick

IPC分类号： C07D311/18 ,  C07K5/065 ,  C12Q1/37 ,  C07K5/02 ,  C07K7/02

CPC分类号： C12Q1/37 ,  C07D311/18 ,  C07K5/06078 ,  Y10S930/28

摘要： Peptide thioneamides are provided as synthetic substrates for cysteine proteases. The compounds of the invention are peptides consisting of one or more blocked or unblocked amino acids wherein the terminal carboxy of the peptides are thionated and forms a thioneamide linkage with a fluorogenic or chromogenic leaving group. The alpha conbonyls of the remaining amino acids are thionated or unthionated. The invention includes methods and kits for using the peptide thioneamides.

摘要翻译： 提供肽硫代酰胺作为半胱氨酸蛋白酶的合成底物。 本发明的化合物是由一个或多个封闭或未封闭的氨基酸组成的肽，其中肽的末端羧基被硫化并与荧光或显色离去基团形成硫酮酰胺键。 其余氨基酸的α螺旋体被硫化或未硫酸化。 本发明包括使用肽硫酮酰胺的方法和试剂盒。

公开(公告)号：US06358928B1

公开(公告)日：2002-03-19

申请号：US09444883

申请日：1999-11-22

申请人： David W. Rasnick

发明人： David W. Rasnick

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K38/00 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Novel &agr;-amino and peptidyl sulfonyl imidazolides, a method for their synthesis, and a method for inhibiting serine proteases therewith are disclosed. Pharmaceutical compositions containing &agr;-amino and peptidyl sulfonyl imidazolides and their use in the treatment of disease states characterized by an over-activity of serine proteases are also disclosed. Novel synthetic methods for the synthesis of sulfonyl derivatives, particularly &agr;-amino and peptidyl sulfonyl derivatives, from thioic acid S-esters are also disclosed.

摘要翻译： 公开了新的α-氨基和肽基磺酰基咪唑啉，它们的合成方法和抑制丝氨酸蛋白酶的方法。 还公开了含有α-氨基和肽基磺酰基咪唑化合物的药物组合物及其在治疗以丝氨酸蛋白酶过度活性为特征的疾病状态中的用途。 还公开了用于从硫酸S-酯合成磺酰基衍生物，特别是α-氨基和肽基磺酰基衍生物的新合成方法。

公开(公告)号：US4518528A

公开(公告)日：1985-05-21

申请号：US577068

申请日：1984-02-06

申请人： David W. Rasnick

发明人： David W. Rasnick

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K7/06 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K7/06 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0827 ,  A61K38/00

摘要： Novel .alpha. amino fluoro ketones, a method of their synthesis and a method for irreversibly inhibiting proteases is disclosed.

摘要翻译： 公开了新的α氨基氟酮，其合成方法和不可逆抑制蛋白酶的方法。