公开(公告)号：US20100204235A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12670188

申请日：2008-07-24

申请人： Dimitrios Lizos ,  Sven Weiler ,  Nikolaus Johannes Stielf

发明人： Dimitrios Lizos ,  Sven Weiler ,  Nikolaus Johannes Stielf

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of formula I in free or salt or solvate form, where R1, R2 and R5 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by the ALK-5 and/or ALK-4 receptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 游离或盐或溶剂合物形式的式I化合物，其中R 1，R 2和R 5具有说明书中所示的含义，可用于治疗由ALK-5和/或ALK-4受体介导的疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US08367662B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US12679549

申请日：2008-10-15

申请人： Duncan Shaw ,  Catherine Leblanc ,  Dimitrios Lizos ,  Cathy Ritchie ,  Vikki Furminger ,  Sarah Lewis ,  Benoit Hornsperger ,  Nikolaus Johannes Stiefl ,  Sven Weiler

发明人： Duncan Shaw ,  Catherine Leblanc ,  Dimitrios Lizos ,  Cathy Ritchie ,  Vikki Furminger ,  Sarah Lewis ,  Benoit Hornsperger ,  Nikolaus Johannes Stiefl ,  Sven Weiler

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula I: in free or salt or solvate form, where R1, R2, R3 and R20 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by the ALK-5 and/or ALK-4 receptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described. These compounds are useful for the treatment of inflammatory or obstructive airways diseases such as pulmonary hypertension, pulmonary fibrosis, liver fibrosis, cancer, muscle diseases such as muscle atrophies and muscle dystrophies, and systemic skeletal disorders such as osteoporosis.

摘要翻译： 式I化合物：游离或盐或溶剂合物形式，其中R 1，R 2，R 3和R 20具有说明书中指出的含义，可用于治疗由ALK-5和/或ALK-4受体介导的疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。 这些化合物可用于治疗炎性或阻塞性气道疾病如肺动脉高压，肺纤维化，肝纤维化，癌症，肌肉疾病如肌肉萎缩和肌肉营养不良，以及全身骨骼疾病如骨质疏松症。

公开(公告)号：US08143253B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US12670188

申请日：2008-07-24

申请人： Dimitrios Lizos ,  Sven Weiler ,  Nikolaus Johannes Stiefl

发明人： Dimitrios Lizos ,  Sven Weiler ,  Nikolaus Johannes Stiefl

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  C07D237/26

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of formula I in free or salt or solvate form, where R1, R2 and R5 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by the ALK-5 and/or ALK-4 receptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 游离或盐或溶剂合物形式的式I化合物，其中R 1，R 2和R 5具有说明书中所示的含义，可用于治疗由ALK-5和/或ALK-4受体介导的疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20100210641A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12679549

申请日：2008-10-15

申请人： Duncan Shaw ,  Catherine Leblanc ,  Dimitrios Lizos ,  Cathy Ritchie ,  Vikki Furminger ,  Sarah Lewis ,  Benoit Hornsperger ,  Nikolaus Johannes Stiefl ,  Sven Weiler

发明人： Duncan Shaw ,  Catherine Leblanc ,  Dimitrios Lizos ,  Cathy Ritchie ,  Vikki Furminger ,  Sarah Lewis ,  Benoit Hornsperger ,  Nikolaus Johannes Stiefl ,  Sven Weiler

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P19/00 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula I: in free or salt or solvate form, where R1, R2, R3 and R20 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by the ALK-5 and/or ALK-4 receptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described. These compounds are useful for the treatment of inflammatory or obstructive airways diseases such as pulmonary hypertension, pulmonary fibrosis, liver fibrosis, cancer, muscle diseases such as muscle atrophies and muscle dystrophies, and systemic skeletal disorders such as osteoporosis.

摘要翻译： 式I化合物：游离或盐或溶剂合物形式，其中R 1，R 2，R 3和R 20具有说明书中指出的含义，可用于治疗由ALK-5和/或ALK-4受体介导的疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。 这些化合物可用于治疗炎性或阻塞性气道疾病如肺动脉高压，肺纤维化，肝纤维化，癌症，肌肉疾病如肌肉萎缩和肌肉营养不良，以及全身骨骼疾病如骨质疏松症。

公开(公告)号：US20060199978A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US10551138

申请日：2004-03-29

申请人： Dimitrios Lizos ,  Clare McKerchar ,  John Murphy ,  Yasuyuki Shiigi ,  Colin Suckling ,  Hiroshi Yasumatsu ,  Shen-ze Zhou ,  Judith Pratt ,  Brian Morris

发明人： Dimitrios Lizos ,  Clare McKerchar ,  John Murphy ,  Yasuyuki Shiigi ,  Colin Suckling ,  Hiroshi Yasumatsu ,  Shen-ze Zhou ,  Judith Pratt ,  Brian Morris

IPC分类号： A61K31/155 ,  C07C251/16

CPC分类号： G01N33/9406 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K45/06 ,  C07C257/12 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel treatments for schizophrenia, based on the concept of identifying agents capable of selectively binding to the serotonin 5-HT7 and muscarinic M4 receptors and the use of such compounds in treating schizophrenia. The present invention also relates to novel amidine compounds for treating schizophrenia, a method of manufacturing such compounds, pharmaceutical formulations comprising said compounds, as well as medical uses and methods of treatment using said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及精神分裂症的新型治疗方法，其基于识别能够选择性结合5-羟色胺5-HT 7和毒蕈碱M 4受体的试剂的概念，以及使用 的这类化合物治疗精神分裂症。 本发明还涉及用于治疗精神分裂症的新型脒化合物，制备这种化合物的方法，包含所述化合物的药物制剂，以及医疗用途和使用所述化合物的治疗方法。