公开(公告)号：US20100009967A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12493311

申请日：2009-06-29

申请人： Majid Mahjour ,  Dina Zhang ,  Aaron J. Moment

发明人： Majid Mahjour ,  Dina Zhang ,  Aaron J. Moment

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K9/2031 ,  A61K9/2013 ,  A61K31/198 ,  A61K31/437 ,  A61K2300/00

摘要： A solid dosage pharmaceutical formulation comprising as an active ingredient the potassium salt of N-[(3R,6S)-6-(2,3-difluorophenyl)-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)azepan-3-yl]-4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxamide (telcagepant), arginine, and a pharmaceutically acceptable surfactant. The invention is also directed to an amorphous form of the potassium salt of telcagepant.

摘要翻译： 包含N - [（3R，6S）-6-（2,3-二氟苯基）-2-氧代-1-（2,2,2-三氟乙基）氮杂环庚烷-2-酮的钾盐作为活性成分的固体剂型药物制剂， 吡啶-3-基] -4-（2-氧代-2,3-二氢-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-1-基）哌啶-1-甲酰胺（telcagepant），精氨酸和药学上可接受的表面活性剂 。 本发明还涉及一种无定形形式的电缆钳的钾盐。

公开(公告)号：US20090264436A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12386402

申请日：2009-04-17

申请人： Craig McKelvey ,  Sarah Geers ,  Justin Moser ,  Bhagwant Rege ,  Dina Zhang ,  Sutthilug Sotthivirat

发明人： Craig McKelvey ,  Sarah Geers ,  Justin Moser ,  Bhagwant Rege ,  Dina Zhang ,  Sutthilug Sotthivirat

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/2027 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Described herein are solid, stable pharmaceutical formulations of cannabinoid receptor inverse agonists, such as taranabant, and processes of making such formulations. Additionally, described herein are solid stable pharmaceutical formulations of cannabiniod inverse agonists, such as taranabant, and an additional therapeutic agent, as well as processes for making such pharmaceutical formulations.

摘要翻译： 本文描述的是大麻素受体反向激动剂如塔拉班班特的固体，稳定的药物制剂，以及制备这些制剂的方法。 另外，本文所述是大麻逆反向激动剂如塔拉班班特和另外的治疗剂的固体稳定药物制剂，以及制备这种药物制剂的方法。

公开(公告)号：US08030359B2

公开(公告)日：2011-10-04

申请号：US12223272

申请日：2007-02-09

申请人： Sarah Geers ,  Michael Lowinger ,  Craig A. McKelvey ,  Robert F. Meyer ,  Dina Zhang

发明人： Sarah Geers ,  Michael Lowinger ,  Craig A. McKelvey ,  Robert F. Meyer ,  Dina Zhang

IPC分类号： A01N33/18 ,  A01N29/10 ,  A61K31/12

CPC分类号： A61K9/1652 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054

摘要： A pharmaceutical composition comprises (a) a CETP inhibiting compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (b) a concentration-enhancing polymer, and (c) optionally one or more surfactants; wherein the compound has the structure shown as Formula I below. The composition raises HDL-cholesterol and lowers LDL-cholesterol.

摘要翻译： 药物组合物包含（a）CETP抑制化合物或其药学上可接受的盐; （b）浓缩增强聚合物，和（c）任选的一种或多种表面活性剂; 其中所述化合物具有如下式I所示的结构。 该组合物提高HDL-胆固醇并降低LDL-胆固醇。

公开(公告)号：US20090264476A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12386403

申请日：2009-04-17

申请人： Craig McKelvey ,  Sarah Geers ,  Justin Moser ,  Bhagwant Rege ,  Dina Zhang ,  Sutthilug Sotthivirat

发明人： Craig McKelvey ,  Sarah Geers ,  Justin Moser ,  Bhagwant Rege ,  Dina Zhang ,  Sutthilug Sotthivirat

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/04

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Described herein are solid, stable pharmaceutical formulations of cannabinoid receptor inverse agonists, such as taranabant, and processes of making such formulations. Additionally, described herein are solid stable pharmaceutical formulations of cannabinoid inverse agonists, such as taranabant, and an additional therapeutic agent, as well as processes for making such pharmaceutical formulations.

摘要翻译： 本文描述的是大麻素受体反向激动剂如塔拉班班特的固体，稳定的药物制剂，以及制备这些制剂的方法。 另外，本文描述的是大麻素反向激动剂如塔拉班班特和另外的治疗剂的固体稳定药物制剂，以及制备这种药物制剂的方法。

公开(公告)号：US20100227903A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12223272

申请日：2007-02-09

申请人： Sarah Geers ,  Michael Lowinger ,  Craig A. McKelvey ,  Robert F. Meyer ,  Dina Zhang

发明人： Sarah Geers ,  Michael Lowinger ,  Craig A. McKelvey ,  Robert F. Meyer ,  Dina Zhang

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K9/1652 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054

摘要： A pharmaceutical composition comprises (a) a CETP inhibiting compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (b) a concentration-enhancing polymer, and (c) optionally one or more surfactants; wherein the compound has the structure shown as Formula I below. The composition raises HDL-cholesterol and lowers LDL-cholesterol.

摘要翻译： 药物组合物包含（a）CETP抑制化合物或其药学上可接受的盐; （b）浓缩增强聚合物，和（c）任选的一种或多种表面活性剂; 其中所述化合物具有如下式I所示的结构。 该组合物提高HDL-胆固醇并降低LDL-胆固醇。

公开(公告)号：US08003672B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US12386402

申请日：2009-04-17

申请人： Craig McKelvey ,  Sarah Geers ,  Justin Moser ,  Bhagwant Rege ,  Dina Zhang ,  Sutthilug Sotthivirat

发明人： Craig McKelvey ,  Sarah Geers ,  Justin Moser ,  Bhagwant Rege ,  Dina Zhang ,  Sutthilug Sotthivirat

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/2027 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Described herein are solid, stable pharmaceutical formulations of cannabinoid receptor inverse agonists, such as taranabant, and processes of making such formulations. Additionally, described herein are solid stable pharmaceutical formulations of cannabiniod inverse agonists, such as taranabant, and an additional therapeutic agent, as well as processes for making such pharmaceutical formulations.

摘要翻译： 本文描述的是大麻素受体反向激动剂如塔拉班班特的固体，稳定的药物制剂，以及制备这些制剂的方法。 另外，本文所述是大麻逆反向激动剂如塔拉班班特和另外的治疗剂的固体稳定药物制剂，以及制备这种药物制剂的方法。