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公开(公告)号：US08486983B2
公开(公告)日：2013-07-16
申请号：US12085745
申请日：2006-12-05
申请人： Agam R. Sheth , Bhagwant Rege , Soumojeet Ghosh , Laman L. Alani , Maria T. Cruanes , Craig A. McKelvey
发明人： Agam R. Sheth , Bhagwant Rege , Soumojeet Ghosh , Laman L. Alani , Maria T. Cruanes , Craig A. McKelvey
IPC分类号： A61K31/421
CPC分类号： A61K9/08 , A61K9/4858 , A61K31/421 , A61K47/10 , A61K47/26 , A61K47/44
摘要： A liquid formulation for oral administration of the CETP inhibitor of formula (I) has improved bioavailability compared with conventional solid formulations. The formulation comprises the CETP inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; an oil; and one or more nonionic surfactants having a hydrophilic lipophilic balance (HLB)>10.
摘要翻译： 用于口服给予式（I）的CETP抑制剂的液体制剂与常规固体制剂相比具有改善的生物利用度。 该制剂包含CETP抑制剂或其药学上可接受的盐; 一油 和一种或多种亲水亲油平衡（HLB）> 10的非离子表面活性剂。
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公开(公告)号：US20100227903A1
公开(公告)日：2010-09-09
申请号：US12223272
申请日：2007-02-09
IPC分类号： A61K31/421 , A61P9/00
CPC分类号： A61K9/1652 , A61K9/1635 , A61K9/1694 , A61K9/2027 , A61K9/2054
摘要： A pharmaceutical composition comprises (a) a CETP inhibiting compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (b) a concentration-enhancing polymer, and (c) optionally one or more surfactants; wherein the compound has the structure shown as Formula I below. The composition raises HDL-cholesterol and lowers LDL-cholesterol.
摘要翻译： 药物组合物包含（a）CETP抑制化合物或其药学上可接受的盐; （b）浓缩增强聚合物，和（c）任选的一种或多种表面活性剂; 其中所述化合物具有如下式I所示的结构。 该组合物提高HDL-胆固醇并降低LDL-胆固醇。
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公开(公告)号：US20100081642A1
公开(公告)日：2010-04-01
申请号：US12558977
申请日：2009-09-14
申请人： Eleni Dokou , Craig A. McKelvey , Kevin R. McKenney , Andrey Peresypkin , Karen C. Thompson , W. Peter Wuelfing
发明人： Eleni Dokou , Craig A. McKelvey , Kevin R. McKenney , Andrey Peresypkin , Karen C. Thompson , W. Peter Wuelfing
IPC分类号： A61K31/4245 , A61P3/04 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/4245 , A61K31/23 , A61K31/355 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions that stabilize and improve the bioavailability of 3-[(1S)- 1-(1-{(S)-(4-chlorophenyl)[3-(5-oxo-4,5-dihydro-1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]methyl}azetidin-3-yl)-2-fluoro-2-methylpropyl]-5-fluorobenzonitrile. In particular, the present invention relates to pharmaceutical compositions that include 3-[(1S)-1-(1-{(S)-(4-chlorophenyl)[3 -(5-oxo-4,5-dihydro- 1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]methyl}azetidin-3-yl)-2-fluoro-2-methylpropyl]-5-fluorobenzonitrile and at least one pharmaceutical acceptable excipient, such as a mono-, di- or triglyceride.
摘要翻译： 本发明涉及稳定和提高3 - [（1S）-1-（1 - {（S） - （4-氯苯基）[3-（5-氧代-4,5-二氢 - 1,3,4-恶二唑-2-基）苯基]甲基}氮杂环丁烷-3-基）-2-氟-2-甲基丙基] -5-氟苄腈。 特别地，本发明涉及包含3 - [（1S）-1-（1 - {（S） - （4-氯苯基）[3 - （5-氧代-4,5-二氢-1,1- -3,4-恶二唑-2-基）苯基]甲基}氮杂环丁烷-3-基）-2-氟-2-甲基丙基] -5-氟苄腈和至少一种药学上可接受的赋形剂，例如单 - ，二 - 或 - 甘油三酯。
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公开(公告)号：US20090186926A1
公开(公告)日：2009-07-23
申请号：US12085745
申请日：2006-12-05
申请人： Agam R. Sheth , Bhagwant Rege , Soumojeet Ghosh , Laman L. Alani , Maria T. Cruanes , Craig A. Mckelvey
发明人： Agam R. Sheth , Bhagwant Rege , Soumojeet Ghosh , Laman L. Alani , Maria T. Cruanes , Craig A. Mckelvey
IPC分类号： A61K31/421
CPC分类号： A61K9/08 , A61K9/4858 , A61K31/421 , A61K47/10 , A61K47/26 , A61K47/44
摘要： A liquid formulation for oral administration of the CETP inhibitor of formula (I) has improved bioavailability compared with conventional solid formulations. The formulation comprises the CETP inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; an oil; and one or more nonionic surfactants having a hydrophilic lipophilic balance (HLB)>10.
摘要翻译： 用于口服给予式（I）的CETP抑制剂的液体制剂与常规固体制剂相比具有改善的生物利用度。 该制剂包含CETP抑制剂或其药学上可接受的盐; 一油 和一种或多种亲水亲油平衡（HLB）> 10的非离子表面活性剂。
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公开(公告)号：US08030359B2
公开(公告)日：2011-10-04
申请号：US12223272
申请日：2007-02-09
CPC分类号： A61K9/1652 , A61K9/1635 , A61K9/1694 , A61K9/2027 , A61K9/2054
摘要： A pharmaceutical composition comprises (a) a CETP inhibiting compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (b) a concentration-enhancing polymer, and (c) optionally one or more surfactants; wherein the compound has the structure shown as Formula I below. The composition raises HDL-cholesterol and lowers LDL-cholesterol.
摘要翻译： 药物组合物包含（a）CETP抑制化合物或其药学上可接受的盐; （b）浓缩增强聚合物，和（c）任选的一种或多种表面活性剂; 其中所述化合物具有如下式I所示的结构。 该组合物提高HDL-胆固醇并降低LDL-胆固醇。
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