公开(公告)号：US3956645A

公开(公告)日：1976-05-11

申请号：US558211

申请日：1975-03-14

申请人： Dirk Boer

发明人： Dirk Boer

IPC分类号： G06G7/163 ,  G06G7/24 ,  H03G1/00 ,  H03K1/14

CPC分类号： G06G7/24 ,  G06G7/163 ,  H03G1/00

摘要： A controllable current source having a high impedance at a control input which for this purpose is connected to a non-fed back input of an operational amplifier present therein, while the amplifier output is fed back to a second amplifier input through a transistor whose collector is connected, possibly through a non-linear resistance network, to the second input which is furthermore connected via a resistor to a supply terminal, the transistor being incorporated in a current mirror circuit including a second transistor supplying the output current at the collector.

摘要翻译： 在控制输入处具有高阻抗的可控电流源连接到其中存在的运算放大器的非反馈输入端，而放大器输出端通过晶体管反馈到第二放大器输入端，晶体管的集电极为 可能通过非线性电阻网络连接到第二输入，该第二输入还经由电阻器连接到电源端子，该晶体管被并入包括在集电极处提供输出电流的第二晶体管的电流镜电路中。

公开(公告)号：US20050119267A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10490364

申请日：2003-04-02

申请人： Dirk Boer ,  Kein Coolen ,  Mayke Hesselink ,  Wouter Bakker ,  Gijsbert Kuil ,  Jan Maarseveen ,  Andrew McCreary ,  Gustaaf Scharrenburg

发明人： Dirk Boer ,  Kein Coolen ,  Mayke Hesselink ,  Wouter Bakker ,  Gijsbert Kuil ,  Jan Maarseveen ,  Andrew McCreary ,  Gustaaf Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P11/16 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D519/00 ,  A61K31/498

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to a group of unique diazabicyclo alkane derivatives having interesting neurokinin-NK1 receptor antagonistic activity represented by the general formula (1) wherein: R1 represents phenyl, 2-indolyl, 3-indolyl, 3-indazolyl or benzo[b]thiophen-3-yl, which groups may be substituted with halogen or alkyl (1-3C), R2 and R3 independently represent halogen, H, OCH3, CH3 and CF3, R4, R5 and R6 independently represent H, OH, O-alkyl(1-4C), CH2OH, NH2, dialkyl(1-3C)N, pyrrolidin-1-yl, piperidin-1-yl, morpholin-4-yl or morpholin-4-yl substituted with one or two methyl or methoxymethyl groups, morpholin-4-ylamino, morpholin-4-ylmethyl, imidazol-1-yl, thiomorpholin-4-yl, 1,1-dioxothiomorpholin-4-yl or 3-oxa-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl; R4 and R5 together may represent a keto, a 1,3-dioxan-2-yl or a 1,3-dioxolan-2-yl group, X represents either O or S, n has the value of 1, 2 or 3, a is the asymmetrical carbon atom 8a, 9a or 10a when n equals 1, 2 or 3 respectively The invention also relates to a method for the preparation of the novel compounds, and to pharmaceutical compositions containing at least one of these compounds as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及具有由通式（1）表示的具有感兴趣的神经激肽NK 1受体拮抗作用的独特的二氮杂双环烷烃衍生物组，其中：R 1表示苯基， 2-吲哚基，3-吲哚基，3-吲唑基或苯并[b]噻吩-3-基，该基团可被卤素或烷基（1-3C），R 2和R 2 > 3个独立地表示卤素，H，OCH 3，CH 3和CF 3，R 4， >，R 5和R 6独立地表示H，OH，O-烷基（1-4C），CH 2 OH，NH （1-3C）N，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，吗啉-4-基或被一个或两个甲基或甲氧基甲基取代的吗啉-4-基，吗啉代 - 吡啶-4-基氨基，吗啉-4-基甲基，咪唑-1-基，硫代吗啉-4-基，1,1-二氧代硫代吗啉-4-基或3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基; R 4和R 5一起可以表示酮基，1,3-二氧杂环戊烷-2-基或1,3-二氧戊环-2-基，X表示 O或S，n的值为1,2或3，当n分别为1,2或3时，a为非对称碳原子8a，9a或10a。本发明还涉及一种制备新化合物的方法 以及含有这些化合物中的至少一种作为活性成分的药物组合物。