公开(公告)号：US4162361A

公开(公告)日：1979-07-24

申请号：US907901

申请日：1978-05-18

申请人： Roman R. Lorenz ,  Edward D. Parady ,  William H. Thielking

发明人： Roman R. Lorenz ,  Edward D. Parady ,  William H. Thielking

IPC分类号： C07D221/18 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D221/18

摘要： Apomorphine derivatives are prepared in improved yield by rearrangement of the corresponding morphine derivative in the presence of anhydrous orthophosphoric acid under a partial vacuum and hydrolysis of the resulting phosphate esters in an aqueous medium.

摘要翻译： 通过在部分真空下在无水正磷酸的存在下重排相应的吗啡衍生物并将所得磷酸酯水解在水性介质中，制备阿扑吗啡衍生物。

公开(公告)号：US4310670A

公开(公告)日：1982-01-12

申请号：US124807

申请日：1980-02-26

申请人： Karl O. Gelotte ,  Edward D. Parady

发明人： Karl O. Gelotte ,  Edward D. Parady

IPC分类号： C07D213/53 ,  C07D213/38 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D213/22 ,  C07D213/54

CPC分类号： C07D213/84 ,  C07D213/38

摘要： The process which comprises reacting 4-picoline below about 30.degree. C. with at least three mole equivalents of an inorganic acid halide, preferably phosphorus oxychloride, per mole of 4-picoline and excess dimethylformamide, reacting in solution the unisolated resulting N-[3-dimethylamino-2-(4-pyridinyl)-2-propenylidene]-N-methylmethaniminium salt (after adding the reaction mixture to cold water, adjusting the pH to about 8.0 and filtering off the precipitated inorganic cationic salts) with excess .alpha.-cyanoacetamide and at least three mole equivalents of base, and then isolating 5-cyano-[3,4'-bipyridin]-6(1H)-one in free base form (after neutralization) or in the form of its inorganic cationic salt. Said 5-cyano-[3,4'-bipyridin]-6(1H)-one is an intermediate for preparing the cardiotonic amrinone.

摘要翻译： 该方法包括使低于约30℃的4-甲基吡啶与每摩尔4-甲基吡啶和过量的二甲基甲酰胺与至少三摩尔当量的无机酰卤，优选三氯氧化磷反应，在溶液中使未分离的所得N- [3 - 二甲基氨基-2-（4-吡啶基）-2-亚丙烯基] -N-甲基亚胺鎓盐（将反应混合物加入到冷水中，调节pH至约8.0，过滤沉淀的无机阳离子盐）与过量的α-氰基乙酰胺 和至少三摩尔当量的碱，然后分离游离碱形式（中和后）的5-氰基 - [3,4'-联吡啶] -6（1H） - 酮或其无机阳离子盐的形式。 所述5-氰基 - [3,4'-联吡啶] -6（1H） - 酮是制备强心型氨力农的中间体。