公开(公告)号：US4162361A

公开(公告)日：1979-07-24

申请号：US907901

申请日：1978-05-18

申请人： Roman R. Lorenz ,  Edward D. Parady ,  William H. Thielking

发明人： Roman R. Lorenz ,  Edward D. Parady ,  William H. Thielking

IPC分类号： C07D221/18 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D221/18

摘要： Apomorphine derivatives are prepared in improved yield by rearrangement of the corresponding morphine derivative in the presence of anhydrous orthophosphoric acid under a partial vacuum and hydrolysis of the resulting phosphate esters in an aqueous medium.

摘要翻译： 通过在部分真空下在无水正磷酸的存在下重排相应的吗啡衍生物并将所得磷酸酯水解在水性介质中，制备阿扑吗啡衍生物。

公开(公告)号：US4107167A

公开(公告)日：1978-08-15

申请号：US833484

申请日：1977-09-15

申请人： Roman R. Lorenz ,  William H. Thielking

发明人： Roman R. Lorenz ,  William H. Thielking

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/538 ,  A61P29/00 ,  C07D213/38 ,  C07D265/36 ,  C07D413/06 ,  C07D213/42

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/535 ,  C07D213/38 ,  C07D265/36

摘要： Process of reacting 3-PY-aniline (I) with lower-alkyl acetoacetate (II) and tri-(lower-alkyl) orthoformate (III) to produce lower-alkyl .alpha.-(3-PY-anilinomethylene)acetoacetate (IV), heating lower-alkyl .alpha.-(3-PY-anilinomethylene)acetoacetate (IV), to produce 3-acetyl-1,4-dihydro-4-oxo-7-PY-quinoline (V) which is tautomeric with 3-acetyl-4-hydroxy-7-PY-quinoline (VA), reacting V (or VA) with a lower-alkylating agent to produce 3-acetyl-1-(lower-alkyl)-1,4-dihydro-4-oxo-7-PY-quinoline (VI) and converting VI to 1-(lower-alkyl)-1,4-dihydro-4-oxo-7-PY-3-quinolinecarboxylic acid (VII), where PY is 4(or 3)-pyridyl or 4(or 3)-pyridyl having one or two lower-alkyl substituents. The compounds of formula VII are known antibacterial agents.

摘要翻译： 使3-PY-苯胺（I）与低级烷基乙酰乙酸酯（II）和三（低级烷基）原甲酸酯（III）反应生成低级烷基α-（3-PY-苯胺基亚乙基）乙酰乙酸酯（IV）的方法， 加热低级烷基α-（3-PY-苯胺基亚甲基）乙酰乙酸酯（IV），得到3-乙酰基-1,4-二氢-4-氧代-7-PY-喹啉（V），其与3-乙酰基 - 4-羟基-7-PY-喹啉（VA），使V（或VA）与低级烷基化剂反应，得到3-乙酰基-1-（低级烷基）-1,4-二氢-4-氧代-7 -PY-喹啉（VI），并将VI转化为1-（低级烷基）-1,4-二氢-4-氧代-7-PY-3-喹啉羧酸（VII），其中PY为4（或3） - 吡啶基或具有一个或两个低级烷基取代基的4（或3） - 吡啶基。 式VII的化合物是已知的抗菌剂。