公开(公告)号：US20130197032A1

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：US13823435

申请日：2011-09-20

申请人： Lizzie Maria Carlsson ,  Angélica Kloberg ,  Ethan S. Burstein ,  Per Arvid Emil Carlsson

发明人： Lizzie Maria Carlsson ,  Angélica Kloberg ,  Ethan S. Burstein ,  Per Arvid Emil Carlsson

IPC分类号： A61K31/451

CPC分类号： A61K31/451 ,  A61K31/445

摘要： The present invention relates to a novel use of both enantiomers of the phenylpiperidine derivative OSU6162, i.e. (−) and (+)-OSU6162 as partial agonists on 5-hydroxytryptamine (5hHT) receptors. As a result, both (−) OSU6162 and (+)-OSU6162 may be used for the treatment and/or prevention of one or more diseases associated with a need for modulation of monoaminergic neurotransmitter receptors, wherein at least one of the monoaminergic neurotransmitter receptors is a 5-hydroxytryptamine receptor (5-HT receptor). Thus, said compounds act as stabilizers not only on dopaminergic, but also on serotonergic brain signaling and will act as partial agonists on such monoaminergic neurotransmitter receptors.

摘要翻译： 本发明涉及苯基哌啶衍生物OSU6162，即（ - ）和（+） - OSU6162的两种对映异构体作为5-羟色胺（5hHT）受体的部分激动剂的新用途。 因此，（ - ）OSU6162和（+） - OSU6162可用于治疗和/或预防与需要调节单胺能神经递质受体相关的一种或多种疾病，其中至少一种单胺能神经递质受体 是5-羟色胺受体（5-HT受体）。 因此，所述化合物不仅用作多巴胺能的稳定剂，而且用作5-羟色胺能脑信号传导，并且将作为单胺能神经递质受体的部分激动剂。

公开(公告)号：US20080280303A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US12119119

申请日：2008-05-12

申请人： Ethan S. Burstein ,  Fabrice Piu ,  Jian-Nong Ma ,  Jacques Weissman ,  David M. Weiner ,  Audra L. Scully ,  Norman Nash ,  Tracy Spalding ,  Erika Currier

发明人： Ethan S. Burstein ,  Fabrice Piu ,  Jian-Nong Ma ,  Jacques Weissman ,  David M. Weiner ,  Audra L. Scully ,  Norman Nash ,  Tracy Spalding ,  Erika Currier

IPC分类号： C12Q1/68 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07K14/82 ,  C12N9/16 ,  C12N15/1086 ,  G01N33/76

摘要： Disclosed herein are methods for enabling or improving functional assays of G-protein coupled receptors through the use of co-expression of helper genes. In some cases, chimeras linking the regulatory domain of the rap1B protein to the effector region of the ras oncogene are used in conduction with existing functional assays for cellular proliferation. Furthermore, overexpression of other genes can further augment the enabling properties of ras/rap chimeras.

摘要翻译： 本文公开了通过使用辅助基因的共表达来实现或改善G蛋白偶联受体的功能测定的方法。 在一些情况下，将rap1B蛋白的调节结构域与ras癌基因的效应区连接的嵌合体与用于细胞增殖的现有功能测定结合使用。 此外，其他基因的过表达可以进一步增加ras / rap嵌合体的使用性质。

公开(公告)号：US20140329903A1

公开(公告)日：2014-11-06

申请号：US14237151

申请日：2012-08-07

申请人： Ethan S. Burstein ,  Roger Olsson ,  Krista M. McFarland

发明人： Ethan S. Burstein ,  Roger Olsson ,  Krista M. McFarland

IPC分类号： A61K31/192

CPC分类号： A61K31/192 ,  C07C49/792 ,  C07C63/66

摘要： The present disclosure relates to compounds to be used in a low dose in treatment of neurodegenerative diseases or disorders. It also relates to methods for treatment of a neurodegenerative diseases or disorders.

摘要翻译： 本公开涉及用于治疗神经变性疾病或病症的低剂量的化合物。 它还涉及治疗神经变性疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US07348140B1

公开(公告)日：2008-03-25

申请号：US10206858

申请日：2002-07-25

申请人： David M. Weiner ,  Mark R. Brann ,  Ethan S. Burstein ,  Jakob L. Hansen ,  Fabrice Piu ,  Andria Lee

发明人： David M. Weiner ,  Mark R. Brann ,  Ethan S. Burstein ,  Jakob L. Hansen ,  Fabrice Piu ,  Andria Lee

IPC分类号： C12Q1/68 ,  G01N33/53 ,  G01N33/68

CPC分类号： C12Q1/6883 ,  C12Q2600/106 ,  C12Q2600/156 ,  G01N33/94 ,  Y10T436/143333

摘要： The invention provides compositions and methods for screening individuals for the presence of G-protein coupled receptor (GPCR) variants. The compositions and methods are useful for determining clinical outcome of drug therapy or for tailoring drug therapy for the individual based upon the presence or absence of one or more GPCR variants in the subject.

摘要翻译： 本发明提供用于筛选个体存在G蛋白偶联受体（GPCR）变体的组合物和方法。 基于受试者中一种或多种GPCR变体的存在或不存在，组合物和方法可用于确定药物治疗的临床结果或为个体定制药物治疗。

公开(公告)号：US20090209525A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US12340393

申请日：2008-12-19

申请人： Tracy A Spalding ,  Mark R. Brann ,  Robert E. Davis ,  Ethan S. Burstein

发明人： Tracy A Spalding ,  Mark R. Brann ,  Robert E. Davis ,  Ethan S. Burstein

IPC分类号： A61K31/551 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/53 ,  A61K31/538 ,  A61K31/445 ,  A61K31/195 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4025

CPC分类号： G01N33/9406 ,  G01N2500/04

摘要： A method developed to identify receptor modulators, involving providing a mutant receptor, wherein said mutant receptor has a mutation that alters the activity of said mutant receptor compared to a wild type receptor; contacting said mutant receptor with a candidate compound; and determining whether said candidate compound modulates the activity of said mutant receptor.

摘要翻译： 一种开发用于鉴定受体调节剂的方法，涉及提供突变体受体，其中所述突变体受体具有与野生型受体相比改变所述突变受体活性的突变; 使所述突变体受体与候选化合物接触; 以及确定所述候选化合物是否调节所述突变受体的活性。