公开(公告)号：US4652562A

公开(公告)日：1987-03-24

申请号：US870396

申请日：1986-06-04

申请人： Edit Berenyi nee Poldermann ,  Laszlo Varga ,  Laszlo Pallos ,  Lujza Petocz ,  Laszlo Ladanyi ,  Peter Tompe ,  Eva Hartai nee Zsorzs ,  Agnes Kovacs nee Palotai

发明人： Edit Berenyi nee Poldermann ,  Laszlo Varga ,  Laszlo Pallos ,  Lujza Petocz ,  Laszlo Ladanyi ,  Peter Tompe ,  Eva Hartai nee Zsorzs ,  Agnes Kovacs nee Palotai

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/46 ,  C07D405/12

摘要： The invention relates to new quinoline derivatives of the general Formula I ##STR1## (wherein X stands for hydrogen, halogen or lower alkoxy;n is an integer of 1, 2 or 3;R.sup.1 represents hydrogen andR.sup.2 represents hydroxy-lower alkyl or lower alkoxy-lower alkyl or a group of the general formula IV, ##STR2## wherein Z stands for --O--, --S--, --NH-- or --N(lower alkyl)--; the dotted lines represent optional bonds; andm is 0 or 1; orR.sup.1 and R.sup.2 together with the adjacent nitrogen atom, they are attached to, form a 5- or 6-membered heterocyclic group which may optionally contain a further oxygen, nitrogen or sulfur heteroatom and may be optionally substituted),and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The new compounds of the present invention exhibit radiosensitizing effect, make hypoxial cells highly sensitive towards radiation and may be used in radiation therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ（I）的新喹啉衍生物（其中X代表氢，卤素或低级烷氧基; n是1,2或3的整数; R1代表氢，R2代表羟基低级 烷基或低级烷氧基 - 低级烷基或通式Ⅳ的基团，其中Z代表-O - ， - S - ， - NH-或-N（低级烷基） - ;虚线表示 任选的键;并且m为0或1;或者R1和R2与相邻的氮原子一起连接，形成可任选地含有另外的氧，氮或硫杂原子的5-或6-元杂环基，并且可以 任选取代）及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明的新化合物显示放射增敏作用，使低氧细胞对辐射高度敏感，并可用于放射治疗。