公开(公告)号：US08513250B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US12450348

申请日：2008-03-21

申请人： Sonia Escaich ,  Alexis Denis ,  Vincent Gerusz ,  François Moreau ,  Mayalen Oxoby ,  Yannick Bonvin

发明人： Sonia Escaich ,  Alexis Denis ,  Vincent Gerusz ,  François Moreau ,  Mayalen Oxoby ,  Yannick Bonvin

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to Imidazolo-heteroaryl derivatives of formula (I). The compounds inhibit the activity of the Dlta enzyme of Gram-positive bacteria and are useful to treat Gram-positive bacterial infections. Furthermore the application discloses method for assessing the Dlta inhibitory activity of tested molecules and a method for measuring the efficacy of molecules in inhibiting bacteria proliferation in vitro.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的咪唑并 - 杂芳基衍生物。 这些化合物抑制革兰氏阳性菌的Dlta酶的活性，可用于治疗革兰氏阳性细菌感染。 此外，本申请公开了用于评估测试分子的Dlta抑制活性的方法和用于测量分子在体外抑制细菌增殖的功效的方法。

公开(公告)号：US06723525B2

公开(公告)日：2004-04-20

申请号：US09964860

申请日：2001-09-28

申请人： Emmanuel Normant ,  Alirio Melendez ,  Olivier Casamitjana ,  François Moreau

发明人： Emmanuel Normant ,  Alirio Melendez ,  Olivier Casamitjana ,  François Moreau

IPC分类号： C12Q148

CPC分类号： C12Q1/48 ,  G01N33/542 ,  G01N33/573 ,  G01N33/60 ,  G01N33/92 ,  G01N2333/9121

摘要： The present invention relates to methods of screening compounds that modulate lipid kinases activity. The invention is more preferably based on the SPA technology to screen compounds that modulate the activity of lipid kinases, in particular membrane lipid kinases, more specifically sphingosine kinases. The invention also includes compositions, products, kits, etc for use in performing the above methods, as well as the compounds identified by said methods, and their uses.

摘要翻译： 本发明涉及筛选调节脂质激酶活性的化合物的方法。 本发明更优选基于SPA技术来筛选调节脂质激酶，特别是膜脂质激酶，更具体地说是鞘氨醇激酶的活性的化合物。 本发明还包括用于实施上述方法的组合物，产品，试剂盒等，以及由所述方法鉴定的化合物及其用途。

公开(公告)号：US20140024576A1

公开(公告)日：2014-01-23

申请号：US13990728

申请日：2011-12-01

申请人： Vincent Gerusz ,  Stéphane Vincent ,  Mayalen Oxoby ,  Dmytro Atamanyuk ,  François Moreau ,  Mounir Andaloussi ,  Abdellatif Tikad

发明人： Vincent Gerusz ,  Stéphane Vincent ,  Mayalen Oxoby ,  Dmytro Atamanyuk ,  François Moreau ,  Mounir Andaloussi ,  Abdellatif Tikad

IPC分类号： C07H3/02 ,  A61K45/06 ,  A61K31/7004

CPC分类号： C07H3/02 ,  A61K31/351 ,  A61K31/7004 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/7028 ,  A61K45/06 ,  C07D309/10 ,  C07H11/04 ,  C07H15/04 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/481 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds having the general formula (I) pharmaceutical compositions containing them for use in inhibiting bacterial heptose biosynthesis and thereby lowering or suppressing bacterial virulence.

摘要翻译： 具有通式（I）的药物组合物含有它们用于抑制细菌性肝炎生物合成，从而降低或抑制细菌毒力的化合物。