公开(公告)号：US20100190987A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12668320

申请日：2008-07-10

申请人： John McGarrity ,  Francis Djojo

发明人： John McGarrity ,  Francis Djojo

IPC分类号： C07D215/14 ,  C07D215/18

CPC分类号： C07D405/10 ,  C07D215/18

摘要： The tertiary alcohol α-[3-[(1E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)benzene-propanol, the (αS)-enantioner of which is an intermediate in the production of montelukast, is produced by reacting the novel lactone of formula (II) with a methylmagnesium halide in an ethereal solvent in the presence of lanthanum trichloride and lithium chloride. The lactone II can be prepared by reacting a corresponding hydroxyester with a Grignard reagent in the absence of a lanthanoid compound or with a strong base.

摘要翻译： 叔醇α-[3 - [（1E）-2-（7-氯-2-喹啉基）乙烯基]苯基] -2-（1-羟基-1-甲基乙基）苯 - 丙醇，（αS） - 蒽醌 其是制备孟鲁司特的中间体，通过在三氯化镧和氯化锂的存在下，在醚溶剂中使式（II）的新型内酯与甲基卤化镁反应来制备。 内酯II可以通过在不存在镧系元素化合物或强碱的情况下使相应的羟基酯与格氏试剂反应来制备。

公开(公告)号：US20100087638A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12374936

申请日：2007-08-09

申请人： Jean-Paul Roduit ,  Francis Djojo

发明人： Jean-Paul Roduit ,  Francis Djojo

IPC分类号： C07D253/06 ,  C07C253/00 ,  C07C255/00

CPC分类号： C07D253/075 ,  C07C281/18

摘要： A novel process for the preparation of lamotrigine and its intermediates is devised.

摘要翻译： 设计了一种制备拉莫三嗪及其中间体的新方法。

公开(公告)号：US20100217004A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12668100

申请日：2008-07-10

申请人： John McGarrity ,  Francis Djojo

发明人： John McGarrity ,  Francis Djojo

IPC分类号： C07D215/18

CPC分类号： C07B49/00

摘要： Tertiary alcohols are prepared by reacting carboxylic esters with Grignard reagents in ethereal solvents in the presence of lanthanum trichloride and lithium chloride. The method is particularly suitable for the production of (αS)-α-[3-[(1E)-2-(7-chloro-2-quino-linyl)ethenyl]phenyl]-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)benzenepropanol of formula (A) which is an intermediate in the production of montelukast.

摘要翻译： 在三氯化镧和氯化锂的存在下，在醚溶剂中使羧酸酯与格氏试剂反应制备叔醇。 该方法特别适用于制备（αS）-α-[3 - [（1E）-2-（7-氯-2-喹啉基）乙烯基]苯基] -2-（1-羟基-1- （A）的甲基乙基）苯丙醇，其是孟鲁司特生产中的中间体。

公开(公告)号：US07141670B2

公开(公告)日：2006-11-28

申请号：US10491281

申请日：2002-10-09

申请人： Francis Djojo ,  Gareth J. Griffiths ,  Yves Guggisberg ,  Hidetaka Hiyoshi

发明人： Francis Djojo ,  Gareth J. Griffiths ,  Yves Guggisberg ,  Hidetaka Hiyoshi

IPC分类号： C07D239/52 ,  C07D305/10

CPC分类号： C07D239/52

摘要： A process for the preparation of 1-(pyrimidin-2-yl)propan-2-ones of general formula (I), in which R is in each case a C1-10-alkyl group, a C3-8-cycloalkyl group, an alkyl group or an aryl-C1-4-alkyl group. For this, a malondiimidate of the general formula (II), in which R has the meaning given above, is reacted with diketene. The compounds which can be prepared according to the invention are intermediates for the synthesis of agrochemical active ingredients.

摘要翻译： 制备通式（I）的1-（嘧啶-2-基）丙-2-酮的方法，其中R在每种情况下为C 1-10 - 烷基， C 3-8 - 环烷基，烷基或芳基-C 1-4 - 烷基。 为此，其中R具有上述含义的通式（II）的丙二酸二酯与双烯酮反应。 可根据本发明制备的化合物是用于合成农药活性成分的中间体。