公开(公告)号：US4508645A

公开(公告)日：1985-04-02

申请号：US500773

申请日：1983-06-03

申请人： Petr Simek ,  Tomislav Barth ,  Frantisek Brtnik ,  Karel Jost ,  Alena Machova ,  Linda Servitova ,  Jirina Slantinova

发明人： Petr Simek ,  Tomislav Barth ,  Frantisek Brtnik ,  Karel Jost ,  Alena Machova ,  Linda Servitova ,  Jirina Slantinova

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/16 ,  C07C103/52 ,  A61K37/00

CPC分类号： C07K7/16 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/15

摘要： The invention pertains to analogs of neurohypophysial hormones evidencing inhibition effects of the chemical formula I ##STR1## where A is CH.sub.3 CO or H, V is a residue of penicilamine or cysteine, B is CH.sub.3 or H, X is a residue of isoleucine or phenylalanine, Y is a residue of penicilamine or cysteine, and Z is a residue of leucine or lysine.These analogues evidence inhibition effects towards certain biological activities of neurohypophysial hormones.

摘要翻译： 本发明涉及证明化学式I（I）的抑制作用的神经间质激素的类似物，其中A是CH 3 CO或H，V是青霉胺或半胱氨酸的残基，B是CH 3或H，X是异亮氨酸的残基 或苯丙氨酸，Y是青霉胺或半胱氨酸的残基，Z是亮氨酸或赖氨酸的残基。 这些类似物证明对某些神经体外激素生物活性的抑制作用。

公开(公告)号：US4482486A

公开(公告)日：1984-11-13

申请号：US486863

申请日：1983-04-20

申请人： Frantisek Brtnik ,  Tomislav Barth ,  Pavel Hrbas ,  Karel Jost ,  Ivan Krejci ,  Bela Kupkova ,  Alena Machova ,  Linda Servitova ,  Jana Skopkova

发明人： Frantisek Brtnik ,  Tomislav Barth ,  Pavel Hrbas ,  Karel Jost ,  Ivan Krejci ,  Bela Kupkova ,  Alena Machova ,  Linda Servitova ,  Jana Skopkova

IPC分类号： A61K38/095 ,  A61K38/00 ,  C07K7/16 ,  C07K14/575 ,  C07C103/52 ,  A61K37/00

CPC分类号： C07K7/16 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/15

摘要： Vasopressin analogs of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is H, R.sup.2 is CH.sub.2 S and R.sup.3 is D-Arg,R.sup.1 is NH.sub.2, R.sup.2 is S-S and R.sup.3 is D-Arg or L-Orn are described. The described analogs resist enzymatic cleavage while retaining their effect on the central nervous system. These compounds lack a glycinamide residue in the 9 position and have the L-arginine in the 8 position replaced with its stereoisomeric form or with an ornithine residue. The compounds evidence little or no peripheral endocrine effects of natural vasopressin.

摘要翻译： 其中R1是H，R2是CH2S，R3是D-Arg，R1是NH2，R2是S-S，R3是D-Arg或L-Orn的加压素类似物。 所描述的类似物抵抗酶裂解，同时保留其对中枢神经系统的作用。 这些化合物在9位缺少一个甘氨酰胺残基，8位中的L-精氨酸以其立体异构形式或鸟氨酸残基取代。 这些化合物证明天然加压素几乎没有或没有周围的内分泌作用。