公开(公告)号：US07772264B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US11376862

申请日：2006-03-16

申请人： Stefan Abrecht ,  Andre Gerard Bubendorf ,  Stephan Goetzoe ,  Olaf Grassmann ,  Francois Montavon ,  Regina Moog ,  Franziska Rohrer ,  Armin Ruf ,  Michelangelo Scalone ,  Urs Schwitter ,  Shaoning Wang

发明人： Stefan Abrecht ,  Andre Gerard Bubendorf ,  Stephan Goetzoe ,  Olaf Grassmann ,  Francois Montavon ,  Regina Moog ,  Franziska Rohrer ,  Armin Ruf ,  Michelangelo Scalone ,  Urs Schwitter ,  Shaoning Wang

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/40 ,  C07D263/34 ,  C07D207/09

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The invention is concerned with (S)-1-{[2-(5-Methyl-2-phenyl-oxazol-4-yl)-ethylamino]-acetyl}-pyrrolidine-2-carbonitrile mesylate and crystalline polymorphs of this compound. This compound and its polymorphic forms exhibits superior properties compared to the previously known compounds and can be used as medicament for the treatment of disorders which are associated with DPP-IV.

摘要翻译： 本发明涉及该化合物的（S）-1 - {[2-（5-甲基-2-苯基 - 恶唑-4-基） - 乙氨基] - 乙酰基} - 吡咯烷-2-甲磺酸酯和结晶多晶型物。 该化合物及其多晶型与先前已知的化合物相比表现出优异的性质，可用作治疗与DPP-IV相关的疾病的药物。

公开(公告)号：US07148231B2

公开(公告)日：2006-12-12

申请号：US10771217

申请日：2004-02-03

申请人： Andre Gerard Bubendorf ,  Michael Hennig ,  Pirmin Hidber ,  Goesta Rimmler ,  Franziska Rohrer

发明人： Andre Gerard Bubendorf ,  Michael Hennig ,  Pirmin Hidber ,  Goesta Rimmler ,  Franziska Rohrer

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/04

CPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/94

摘要： The invention is concerned with a novel polymorph of [6,7-Bis(2-methoxy-ethoxy)-quinazolin-4-yl]-(3-ethynyl-phenyl)amine hydrochloride. This polymorph exhibits superior properties compared to the previously known forms of [6,7-Bis(2-methoxy-ethoxy)-quinazolin-4-yl]-(3-ethynyl-phenyl)amine hydrochloride. The [6,7-Bis(2-methoxy-ethoxy)-quinazolin-4-yl]-(3-ethynyl-phenyl)amine hydrochloride is an inhibitor of tyrosine kinase enzymes, and are useful in the treatment of cancer. Also disclosed are methods of making and using the novel polymorph, as well as pharmaceutical compositions containing the novel polymorph.

摘要翻译： 本发明涉及[6,7-双（2-甲氧基 - 乙氧基） - 喹唑啉-4-基] - （3-乙炔基 - 苯基）胺盐酸盐的新型多晶型物。 与先前已知的[6,7-双（2-甲氧基 - 乙氧基） - 喹唑啉-4-基] - （3-乙炔基 - 苯基）胺盐酸盐形式相比，该多晶型物显示出优异的性能。 [6,7-双（2-甲氧基 - 乙氧基） - 喹唑啉-4-基] - （3-乙炔基 - 苯基）胺盐酸盐是酪氨酸激酶的抑制剂，可用于治疗癌症。 还公开了制备和使用新型多晶型物的方法，以及含有新型多晶型物的药物组合物。

公开(公告)号：US20060217428A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US11376862

申请日：2006-03-16

申请人： Stefan Abrecht ,  Andre Bubendorf ,  Stephan Goetzoe ,  Olaf Grassmann ,  Francois Montavon ,  Regina Moog ,  Franziska Rohrer ,  Armin Ruf ,  Michelangelo Scalone ,  Urs Schwitter ,  Shaoning Wang

发明人： Stefan Abrecht ,  Andre Bubendorf ,  Stephan Goetzoe ,  Olaf Grassmann ,  Francois Montavon ,  Regina Moog ,  Franziska Rohrer ,  Armin Ruf ,  Michelangelo Scalone ,  Urs Schwitter ,  Shaoning Wang

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The invention is concerned with (S)-1-{[2-(5-Methyl-2-phenyl-oxazol-4-yl)-ethylamino]-acetyl}-pyrrolidine-2-carbonitrile mesylate and crystalline polymorphs of this compound. This compound and its polymorphic forms exhibits superior properties compared to the previously known compounds and can be used as medicament for the treatment of disorders which are associated with DPP-IV.

摘要翻译： 本发明涉及该化合物的（S）-1 - {[2-（5-甲基-2-苯基 - 恶唑-4-基） - 乙氨基] - 乙酰基} - 吡咯烷-2-甲磺酸酯和结晶多晶型物。 该化合物及其多晶型与先前已知的化合物相比表现出优异的性质，可用作治疗与DPP-IV相关的疾病的药物。