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    Anti-biofilm compounds
    1.
    发明授权
    Anti-biofilm compounds 有权
    抗生物膜化合物

    公开(公告)号：US09167820B2

    公开(公告)日：2015-10-27

    申请号：US14234343

    申请日：2012-07-20

    申请人： Donald R. Demuth ,  Frederick A. Luzzio

    发明人： Donald R. Demuth ,  Frederick A. Luzzio

    IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  A01N43/76

    CPC分类号： A01N43/76 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

    摘要： The present invention provides non-peptide compounds of formula (I) wherein: X is —(C1-C8)allcyl-, aryl or -aryl(C1-C8)alkyl-; Y is —(C1-C8)alkyl- or absent; W is heteroaryl, (C3-C7)carbocycle or aryl, wherein any heteroaryl, (C3-C7)carbocycle or, aryl of W is optionally substituted with one or more (e.g. 1, 2, 3, 4 or 5) Z1 groups; R1 is (C1-C8)alkyl, (C2-C8)alkenyl, (C2-C8)alkynyl or aryl, wherein aryl is optionally substituted with one or more (e.g. 1, 2, 3, 4 or 5) groups selected from (C1-C8)alkyl, (C2-C8)alkenyl, (C2-C8)alkynyl, (C3-C7)carbocycle, halo(C1-C3)alkyl, —CN, NO2, halogen, —ORa, —SRa, —S(O)2NRbRc, —NRbRc, —NRaCORd, —C(O)Ra, —C(O)ORa, and —C(O)NRbRc; R2 is (C1-C8)alkyl, (C2-C8)alkenyl, (C2-C8)Jalkynyl or aryl, wherein aryl is optionally substituted with one or more (e.g. 1, 2, 3, 4 or 5) groups selected from (C1-C8)alkyl, (C2-C8)alkenyl, (C2-C8)alkynyl, (C3-C7)carbocycle, halo(C1-C3)alkyl, —CN, NO2, halogen, —ORe, —SRe, —S(O)2NRfRg, —NRfRg—NReCORh, —C(O)Re, —C(O)ORe and —C(O)NRfRg; I that mimic the streptococcal; SspB Adherence Region (BAR) and function as inhibitors of P. gingivalis adherence to streptococci. The invention also provides methods of making and using the inhibitors.

    摘要翻译： 本发明提供了式（I）的非肽化合物，其中：X是 - （C1-C8）环烷基，芳基或 - 芳基（C1-C8）烷基 - ; Y是 - （C1-C8）烷基 - 或不存在; W是杂芳基，（C 3 -C 7）碳环或芳基，其中任何杂芳基，（C 3 -C 7）碳环或W的芳基任选被一个或多个（例如1,2,3,4或5个）Z1基团取代; R 1是（C 1 -C 8）烷基，（C 2 -C 8）烯基，（C 2 -C 8）炔基或芳基，其中芳基任选地被一个或多个（例如，1,2,3,4或5） C1-C8）烷基，（C2-C8）烯基，（C2-C8）炔基，（C3-C7）碳环，卤代（C1-C3）烷基，-CN，NO2，卤素，-ORa，-SRa，-S （O）2 NR b R c，-NR b R c，-NR a COR d，-C（O）R a，-C（O）OR a和-C（O）NR b R c; R 2是（C 1 -C 8）烷基，（C 2 -C 8）烯基，（C 2 -C 8）炔基或芳基，其中芳基任选地被一个或多个（例如，1,2,3,4或5） C1-C8）烷基，（C2-C8）烯基，（C2-C8）炔基，（C3-C7）碳环，卤代（C1-C3）烷基，-CN，NO2，卤素，-ORe，-SRe，-S （O）2 NR f R g，-NR f R g -NrCORh，-C（O）Re，-C（O）OR e和-C（O）NR f R g; 模仿链球菌的我; SspB粘附区（BAR）并且作为牙龈卟啉单胞菌粘附于链球菌的抑制剂。 本发明还提供了制备和使用抑制剂的方法。

    ANTI-BIOFILM COMPOUNDS
    2.
    发明申请
    ANTI-BIOFILM COMPOUNDS 有权
    抗生素化合物

    公开(公告)号：US20140161845A1

    公开(公告)日：2014-06-12

    申请号：US14234343

    申请日：2012-07-20

    申请人： Donald R. Demuth ,  Frederick A. Luzzio

    发明人： Donald R. Demuth ,  Frederick A. Luzzio

    IPC分类号： C07D413/14 ,  A01N43/76

    CPC分类号： A01N43/76 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

    摘要： The present invention provides non-peptide compounds of formula (I) wherein: X is —(C1-C8)allcyl-, aryl or -aryl(C1-C8)alkyl-; Y is —(C1-C8)alkyl- or absent; W is heteroaryl, (C3-C7)carbocycle or aryl, wherein any heteroaryl, (C3-C7)carbocycle or, aryl of W is optionally substituted with one or more (e.g. 1, 2, 3, 4 or 5) Z1 groups; R1 is (C1-C8)alkyl, (C2-C8)alkenyl, (C2-C8)alkynyl or aryl, wherein aryl is optionally substituted with one or more (e.g. 1, 2, 3, 4 or 5) groups selected from (C1-C8)alkyl, (C2-C8)alkenyl, (C2-C8)alkynyl, (C3-C7)carbocycle, halo(C1-C3)alkyl, —CN, NO2, halogen, —ORa, —SRa, —S(O)2NRbRc, —NRbRc, —NRaCORd, —C(O)Ra, —C(O)ORa, and —C(O)NRbRc; R2 is (C1-C8)alkyl, (C2-C8)alkenyl, (C2-C8)Jalkynyl or aryl, wherein aryl is optionally substituted with one or more (e.g. 1, 2, 3, 4 or 5) groups selected from (C1-C8)alkyl, (C2-C8)alkenyl, (C2-C8)alkynyl, (C3-C7)carbocycle, halo(C1-C3)alkyl, —CN, NO2, halogen, —ORe, —SRe, —S(O)2NRfRg, —NRfRg—NReCORh, —C(O)Re, —C(O)ORe and —C(O)NRfRg; I that mimic the streptococcal; SspB Adherence Region (BAR) and function as inhibitors of P. gingivalis adherence to streptococci. The invention also provides methods of making and using the inhibitors.

    摘要翻译： 本发明提供了式（I）的非肽化合物，其中：X是 - （C1-C8）环烷基，芳基或 - 芳基（C1-C8）烷基 - ; Y是 - （C1-C8）烷基 - 或不存在; W是杂芳基，（C 3 -C 7）碳环或芳基，其中任何杂芳基，（C 3 -C 7）碳环或W的芳基任选被一个或多个（例如1,2,3,4或5个）Z1基团取代; R 1是（C 1 -C 8）烷基，（C 2 -C 8）烯基，（C 2 -C 8）炔基或芳基，其中芳基任选地被一个或多个（例如，1,2,3,4或5） C1-C8）烷基，（C2-C8）烯基，（C2-C8）炔基，（C3-C7）碳环，卤代（C1-C3）烷基，-CN，NO2，卤素，-ORa，-SRa，-S （O）2 NR b R c，-NR b R c，-NR a COR d，-C（O）R a，-C（O）OR a和-C（O）NR b R c; R 2是（C 1 -C 8）烷基，（C 2 -C 8）烯基，（C 2 -C 8）炔基或芳基，其中芳基任选地被一个或多个（例如，1,2,3,4或5） C1-C8）烷基，（C2-C8）烯基，（C2-C8）炔基，（C3-C7）碳环，卤代（C1-C3）烷基，-CN，NO2，卤素，-ORe，-SRe，-S （O）2 NR f R g，-NR f R g -NrCORh，-C（O）Re，-C（O）OR e和-C（O）NR f R g; 模仿链球菌的我; SspB粘附区（BAR）并且作为牙龈卟啉单胞菌粘附于链球菌的抑制剂。 本发明还提供了制备和使用抑制剂的方法。