公开(公告)号：US5679652A

公开(公告)日：1997-10-21

申请号：US284683

申请日：1995-01-27

申请人： Herbert Schott ,  Albert Reto Schwendener ,  Frederique Guerin

发明人： Herbert Schott ,  Albert Reto Schwendener ,  Frederique Guerin

IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/10

摘要： Amphiphilic nucleoside phosphate analogues of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 denotes a hydroxyl or amino group or an acylated or alkylated or polyoxyethylene-substituted amino group, the acyl or alkyl group of which is straight-chained or branched, has 1 to 24 carbon atoms and up to 2 double bonds and may be substituted by an aromatic group; R.sup.2 denotes H, F, a 2-bromo vinyl group or a straight-chained or branched C.sub.1-24 -alkyl group; R.sup.3 and R.sup.4 are identical or different and denote H, hydroxyl, halogen and azido; R.sup.5 denotes a nucleoside group of formula II ##STR2## wherein R.sup.6 denotes a hydroxyl or amino group or an acylated or alkalized amino group, the acyl or alkyl group of which is straight-chained or branched, contains 1 to 24 carbon atoms and up to 2 double bonds and may be substituted by an aromatic group, whilst R.sup.6 and R.sup.1 are different and one of the groups denotes acylamino or alkylamino groups having 12 to 24 carbon atoms, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.6 and R.sup.7 are selected so that, together, they impart an amphiphilic nature to a dinucleotide phosphate analogue; and the corresponding salts of the acid forms of these compounds.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 00346 Sec。 371日期：1995年1月27日 102（e）日期1995年1月27日PCT提交1993年2月12日PCT公布。 公开号WO93 / 16093 日期：1993年8月19日式I的亲核性核苷磷酸酯类似物（I）其中R1表示羟基或氨基或酰化或烷基化或聚氧乙烯取代的氨基，其酰基或烷基是直链或 具有1至24个碳原子和至多2个双键并且可以被芳基取代; R2表示H，F，2-溴乙烯基或直链或支链C 1-14烷基; R3和R4相同或不同，表示H，羟基，卤素和叠氮基; R5表示式II的核苷酸（II）其中R6表示羟基或氨基或酰基或碱化的氨基，其酰基或烷基是直链或支链的，含有1至24个碳原子 并且可以被芳基取代，而R6和R1不同，其中一个表示酰基氨基或具有12-24个碳原子的烷基氨基，R1，R2，R6和R7被选择， 一起，它们赋予二核苷酸磷酸酯类似物两亲性质; 和这些化合物的酸形式的相应盐。