公开(公告)号：US20090118283A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11988699

申请日：2006-07-11

申请人： Olivier Raynald Defert ,  Gert De Wilde ,  Petra Blom ,  Dirk Casimir Maria Leysen ,  Thomas Brown ,  Nadzeya Kaval

发明人： Olivier Raynald Defert ,  Gert De Wilde ,  Petra Blom ,  Dirk Casimir Maria Leysen ,  Thomas Brown ,  Nadzeya Kaval

IPC分类号： A61K31/4409 ,  C07D211/72 ,  C07D239/38 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/08 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61K31/501 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： The present invention relates to new AGC kinase inhibitors, in particular to compounds of Formula (I) or (II) or a stereoisomer tautomer, racemic, metabolite, pro- or predrug, salt, hydrate, or solvate thereof, wherein Ar1, Ar2, R1, R3, p and n have the meaning defined in the claims In particular, the present invention relates to more specifically AGC kinases inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease.

摘要翻译： 本发明涉及新的AGC激酶抑制剂，特别是涉及式（I）或（II）的化合物或立体异构体互变异构体，外消旋，代谢产物，前体或前药，盐，水合物或溶剂合物，其中Ar1，Ar2， R1，R3，p和n具有权利要求中限定的含义。特别地，本发明更具体地涉及AGC激酶抑制剂，组合物，特别是药物，包含这种抑制剂，以及这些抑制剂在治疗和预防 疾病。

公开(公告)号：US20070092910A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US10561098

申请日：2004-06-17

申请人： Gert De Wilde ,  Michael Saunders ,  Marc Logghe

发明人： Gert De Wilde ,  Michael Saunders ,  Marc Logghe

IPC分类号： C40B30/06 ,  C07H21/04 ,  C12P21/06 ,  C07K16/28 ,  C07K14/705

CPC分类号： C12N9/0006

摘要： The present invention relates to nucleotide sequences, particularly those of SEQ ID NO's 2, 7 and 9 that encode and may be used to express amino acid sequences that are useful in the identification and development of compounds for the prevention and treatment of metabolic diseases such as diabetes and obesity. The invention also relates to the amino acid sequences—such as proteins and/or polypeptides—that are encoded by, and that may be obtained by suitable expression of, the nucleotide sequences of the invention, particularly those set out in SEQ ID NO's 1, 6 and 8. The invention further relates to genetic constructs, host cells and organisms that have been transformed with the nucleotide sequences of the invention and that can express the amino acid sequences of the invention and methods and compositions which utilize the nucleotide and amino acid sequences of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及编码并可用于表达可用于鉴定和开发用于预防和治疗代谢性疾病的化合物的氨基酸序列的核苷酸序列，特别是SEQ ID NO：2,7和9的核苷​​酸序列， 糖尿病和肥胖。 本发明还涉及由本发明的核苷酸序列，特别是SEQ ID NO：1中列出的那些的核苷酸序列编码并且可以通过适当表达获得的氨基酸序列 - 例如蛋白质和/或多肽 - 本发明还涉及已经用本发明的核苷酸序列转化并可以表达本发明的氨基酸序列的遗传构建体，宿主细胞和生物体，以及利用核苷酸和氨基酸序列的方法和组合物 的本发明。

公开(公告)号：US20100168102A9

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US11988699

申请日：2006-07-11

申请人： Olivier Raynald Defert ,  Gert De Wilde ,  Petra Blom ,  Dirk Casimir Maria Leysen ,  Thomas Brown ,  Nadzeya Kaval

发明人： Olivier Raynald Defert ,  Gert De Wilde ,  Petra Blom ,  Dirk Casimir Maria Leysen ,  Thomas Brown ,  Nadzeya Kaval

IPC分类号： A61K31/4409 ,  C07D211/72 ,  C07D239/38 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/08 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61K31/501 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： The present invention relates to new AGC kinase inhibitors, in particular to compounds of Formula (I) or (II) or a stereoisomer tautomer, racemic, metabolite, pro- or predrug, salt, hydrate, or solvate thereof, wherein Ar1, Ar2, R1, R3, p and n have the meaning defined in the claims In particular, the present invention relates to more specifically AGC kinases inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease.

摘要翻译： 本发明涉及新的AGC激酶抑制剂，特别是涉及式（I）或（II）的化合物或立体异构体互变异构体，外消旋，代谢产物，前体或前药，盐，水合物或溶剂合物，其中Ar1，Ar2， R1，R3，p和n具有权利要求中限定的含义。特别地，本发明更具体地涉及AGC激酶抑制剂，组合物，特别是药物，包含这种抑制剂，以及这些抑制剂在治疗和预防 疾病。

公开(公告)号：US20100190788A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US11988614

申请日：2006-07-11

申请人： Olivier Defert ,  Philippe Van Rompaey ,  Petra Blom ,  Dirk Leysen ,  Gert De Wilde ,  Thomas Brown

发明人： Olivier Defert ,  Philippe Van Rompaey ,  Petra Blom ,  Dirk Leysen ,  Gert De Wilde ,  Thomas Brown

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D213/74 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/444 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/443 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  A61P27/06 ,  A61P15/10 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/10 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P7/02 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to new AGC kinase inhibitors, in particular to compounds of Formula (I) or (II) or a stereoisomer, tautomer, racemic, metabolite, pro- or predrug, salt, hydrate, or solvate thereof, wherein Ar1, Ar2, R1, R3, p and n have the meaning defined in the claims. In particular, the present invention relates to more specifically ROCK inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease.

摘要翻译： 本发明涉及新的AGC激酶抑制剂，特别是涉及式（I）或（II）的化合物或其立体异构体，互变异构体，外消旋，代谢物，前体或前药，盐，水合物或溶剂合物，其中Ar1，Ar2 ，R1，R3，p和n具有权利要求中限定的含义。 特别地，本发明更具体地涉及包含这种抑制剂的ROCK抑制剂，组合物，特别是药物，以及这些抑制剂在治疗和预防疾病中的用途。