公开(公告)号：US20080154038A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US11786300

申请日：2007-04-11

申请人： Giorgio Chiodini ,  Alessia Rossi

发明人： Giorgio Chiodini ,  Alessia Rossi

IPC分类号： C07D473/32

CPC分类号： C07D473/32

摘要： The invention relates to a process for the preparation of Famciclovir, which comprises the preparation of a compound of formula (II) wherein X is a halogen atom by reaction of a compound of formula (III) with a compound of formula (VII) wherein L is a leaving group, in the presence of a catalytic amount of a quaternary ammonium salt, followed by hydrogenation of compound (II) to Famciclovir.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备泛昔洛韦的方法，其包括通过式（III）化合物与式（Ⅶ）化合物反应制备其中X为卤素原子的式（Ⅱ）化合物，其中L 是在催化量的季铵盐的存在下，然后将化合物（II）氢化为泛昔洛韦，是离去基团。

公开(公告)号：US5519144A

公开(公告)日：1996-05-21

申请号：US347419

申请日：1994-12-19

申请人： Aldo Belli ,  Giorgio Chiodini ,  Stefano Maiorana

发明人： Aldo Belli ,  Giorgio Chiodini ,  Stefano Maiorana

IPC分类号： B01J27/125 ,  C07B61/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/25 ,  C07D209/34 ,  C07D487/04 ,  C07D209/56

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C233/25 ,  C07D209/34

摘要： Eserethole of formula ##STR1## is prepared from 1,3-dimethyl-5-hydroxy-oxindole compound II which is acylated in the first step to obtain 1,3-dimethyl-5-acyloxyoxindole (III). The product is reacted with chloroacetonitrile to obtain 1,3-dimethyl-3-cyanomethyl-5-acyloxy-oxindole (IV). The 5-acyloxy group is hydrolyzed and the hydroxy group is ethoxylated with ethyl halides or sulfate. Then the product is cyclized by treatment with sodium bis-(methoxy-ethoxy)aluminum hydride, to give O-ethyl-nor-eseroline (VI) and the compound is methylated to give eserethole (VII).

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 01353 Sec。 371日期1994年12月19日第 102（e）日期1994年12月19日PCT提交1993年5月28日PCT公布。 公开号WO93 / 24455 日期为1993年12月9日。由第一步中酰化的1,3-二甲基-5-羟基 - 羟基吲哚化合物II制备式（VII）的衍生物，得到1,3-二甲基-5-酰氧基吲哚 （三）。 将产物与氯乙腈反应，得到1,3-二甲基-3-氰基甲基-5-酰氧基 - 羟基吲哚（IV）。 水解5-酰氧基，羟基用乙基卤化物或硫酸乙氧基化。 然后通过用双 - （甲氧基 - 乙氧基）氢化铝钠处理使产物环化，得到O-乙基 - 不 - 甲基异丁烯（VI），并将该化合物甲基化得到醚（VII）。

公开(公告)号：US5705657A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US416572

申请日：1995-04-04

申请人： Stefano Maiorana ,  Anna Bonura ,  Giorgio Chiodini

发明人： Stefano Maiorana ,  Anna Bonura ,  Giorgio Chiodini

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A process for the preparation of 1,3a,8-trimethyl-1,2,3,3a,8,8a-hexahydro-pyrrole�2,3-b!indol-5(3aS,8aR)-heptylcarbamate, of formula (I) ##STR1## by reacting eseroline with heptylisocyanate in the presence of a metal cyanate and of a quaternary ammonium salt, in polar aprotic solvents.

摘要翻译： 制备式（III）的1,3a，8-三甲基-1,2,3,3a，8,8a-六氢 - 吡咯并[2,3-b]吲哚-5（3aS，8aR） - 庚基氨基甲酸酯的方法 在金属氰酸盐和季铵盐的存在下，在极性非质子传递溶剂中，使异戊烯与异氰酸异丙酯反应。

公开(公告)号：US5610316A

公开(公告)日：1997-03-11

申请号：US379536

申请日：1995-02-21

申请人： Aldo Belli ,  Giorgio Chiodini ,  Stefano Maiorana

发明人： Aldo Belli ,  Giorgio Chiodini ,  Stefano Maiorana

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07D487/04 ,  C07D209/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A process for the preparation of (-)-eserethole, of formula (I) starting from (+)-eserethole, or from mixtures of (.+-.)-and (-)-eserethole in which the latter enantiomer prevails, by treating (.+-.)-eserethole or mixtures of (+)-and (-)-eserethole enriched in the latter enantiomer, with 0.5-0.7 mole (per mole of the enantiomeric mixture) of a resolution agent, to yield a (-)-eserethole salt less soluble than the corresponding (+)-eserethole salt.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 01908第 371日期1995年2月21日 102（e）日期1995年2月21日PCT提交1993年7月20日PCT公告。 出版物WO94 / 03457 （I）的（ - ） - 异佛尔酮的制备方法（I）从（+） - 不饱和单体或（+/-） - 和（ - ）的混合物制备式（I） ） - 对映体，其中后者对映异构体占优势，通过用0.5-0.7摩尔（每摩尔对映异构体混合物）处理（+/-） - 不饱和或（+） - 和（ - ） - ），以产生比相应的（+） - 非特异性盐更不溶的（ - ） - 醚盐。