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    Substituted [2-(1-piperazinyl)ethoxy]methyl compounds
    1.
    发明授权
    Substituted [2-(1-piperazinyl)ethoxy]methyl compounds 有权
    取代的[2-（1-哌嗪基）乙氧基]甲基化合物

    公开(公告)号：US6140501A

    公开(公告)日：2000-10-31

    申请号：US155977

    申请日：1998-10-09

    申请人： Guy Duchene ,  Michel Deleers ,  Guy Bodson ,  Genevieve Motte ,  Francoise Lurquin

    发明人： Guy Duchene ,  Michel Deleers ,  Guy Bodson ,  Genevieve Motte ,  Francoise Lurquin

    IPC分类号： C07D295/14 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/16 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/104 ,  C07D295/185

    CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D295/205

    摘要： Novel substituted [2-(1-piperazinyl)ethoxy]methyl compounds.The present invention related to novel substituted [2-(1-piperazinyl)-ethoxy]methyl compounds of formula ##STR1## in which R.sub.1 represents a --CONH.sub.2, --CN, --COOH, --COOM or --COOR.sub.3 group, M being an alkali metal and R.sub.3 being an alkyl radical having from 1 to 4 carbon atoms; andR.sub.2 represents a hydrogen atom or a group --COR.sub.4 or --R.sub.5, where R.sub.4 is chosen from the groups --OR.sub.6 or --R.sub.7, in whichR.sub.5 represents an allyl or alkylaryl radical,R.sub.6 represents a linear or branched alkyl radical having from 1 to 4 carbon atoms, a haloalkyl, alkylaryl, alkylnitroaryl or alkylhaloaryl radical, andR.sub.7 represents a haloalkyl radical,to a process for the preparation of these compounds, and to their use for the preparation of compounds which are themselves valuable intermediates for the preparation of 2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]-acetic acid or 2-[2-[4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-1-piperazinyl]ethoxy]-acetic acid and/or pharmaceutically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： PCT No.PCT / BE97 / 00038 Sec。 371日期：1998年10月9日 102（e）日期1998年10月9日PCT 1997年3月28日PCT公布。 第WO97 / 37982号公报 日期1997年10月16日新的取代的[2-（1-哌嗪基）乙氧基]甲基化合物。 本发明涉及其中R1表示-CONH2，-CN，-COOH，-COOM或-COOR3基团的新型取代的[2-（1-哌嗪基） - 乙氧基]甲基化合物，M为碱金属，R3为 是具有1至4个碳原子的烷基; 并且R 2表示氢原子或-COR 4或-R 5基团，其中R 4选自-OR 6或-R 7，其中R 5表示烯丙基或烷基芳基，R 6表示直链或支链烷基，其具有1至 4个碳原子，卤代烷基，烷基芳基，烷基硝基芳基或烷基卤代芳基，R7代表卤代烷基，用于制备这些化合物的方法，以及它们用于制备本身是制备2的有价值的中间体的化合物的用途 - [2- [4 - [（4-氯苯基）苯基甲基] -1-哌嗪基]乙氧基] - 乙酸或2- [2- [4- [二（4-氟苯基）甲基] -1-哌嗪基]乙氧基] - 乙酸和/或其药学上可接受的盐。

    Treatment of memory impairment using (R)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide
    3.
    发明授权
    Treatment of memory impairment using (R)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide 失效
    使用（R）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺治疗记忆障碍

    公开(公告)号：US4696942A

    公开(公告)日：1987-09-29

    申请号：US733791

    申请日：1985-05-14

    申请人： Jean Gobert ,  Corneliu Giurgea ,  Jean-Pierre Geerts ,  Guy Bodson

    发明人： Jean Gobert ,  Corneliu Giurgea ,  Jean-Pierre Geerts ,  Guy Bodson

    IPC分类号： C07D207/26 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/28 ,  C07D207/27 ,  C07D295/185

    CPC分类号： C07D207/27

    摘要： (R)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide, its preparation and pharmaceutical compositions containing the same. It can be prepared either by reacting (R)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetic acid successively with an alkyl haloformate and with ammonia, or, by cyclizing an (R)-2-amino-butanamide of the formula X--CH.sub.2 CH.sub.2 --Y--NHCH(C.sub.2 H.sub.5)CONH.sub.2 wherein Y is a --CH.sub.2 -- radical when X represents a ZOOC-- radical and Y is a --CO-- radical when X represents a HalCH.sub.2 -- radical, Z being a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl radical and Hal a halogen atom. This dextrorotatory enantiomer has been found to have significantly higher mnemic activity and lower toxicity than the corresponding racemate.

    摘要翻译： （R）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，其制备方法和含有它们的药物组合物。 其可以通过使（R）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸与卤代甲酸烷基酯和氨反应，或通过使式X的（R）-2-氨基 - 丁酰胺环化 -CH 2 CH 2 -Y-NHCH（C 2 H 5）CONH 2，其中当X表示ZOOC-基团时，Y是-CH 2 - 基，当X表示HalCH 2 - 基时，Y是-CO-基，Z是C 1 -C 4烷基， Hal卤素原子。 已发现这种右旋对映异构体具有比相应的外消旋物显着更高的杀虫活性和较低的毒性。

    Apparatus for examining the fuel rods of a nuclear reactor
    4.
    发明授权
    Apparatus for examining the fuel rods of a nuclear reactor 失效
    用于检查核反应堆的燃料棒的装置

    公开(公告)号：US4036686A

    公开(公告)日：1977-07-19

    申请号：US647167

    申请日：1976-01-07

    申请人： Jean-Claude Weilbacher ,  Guy Bodson

    发明人： Jean-Claude Weilbacher ,  Guy Bodson

    IPC分类号： G02B23/24 ,  G01B11/14 ,  G21C17/06 ,  G21C17/08

    CPC分类号： G21C17/06 ,  G21C17/08

    摘要： Apparatus for visually examining the fuel rods of an assembly of fuel rods immersed in the tank of a nuclear reactor or in a deactivation tank, comprises an endoscope including a prism and an optical system of stabilized glass, and at least one arm supporting a mirror facing the prism and inclined relative to the plane defined by the axis of the tube of the endoscope and the arm, the thickness of the arm-mirror assembly being less than the free space between the rods of the assembly. In use the apparatus is mounted on a system of carriages which enable the apparatus to move in three perpendicular directions, the carriages being associated with rotatable means for supporting an assembly of rods to be examined.

    摘要翻译： 用于目视检查浸没在核反应堆的罐中或停用罐中的燃料棒的组件的燃料棒的装置包括：内窥镜，其包括棱镜和稳定化玻璃的光学系统，以及至少一个支撑镜面 棱镜相对于由内窥镜的管轴和臂限定的平面倾斜，臂反射镜组件的厚度小于组件的杆之间的自由空间。 在使用中，该装置安装在使得装置能够沿三个垂直方向移动的托架系统上，托架与用于支撑要检查的杆的组件的可旋转装置相关联。

    Enantiomers of 1[(4-chloro-phenyl) phenylmethyl]-4-[(4-methylphenyl) sulfony]piperazine
    6.
    发明授权
    Enantiomers of 1[(4-chloro-phenyl) phenylmethyl]-4-[(4-methylphenyl) sulfony]piperazine 失效
    1 [（4-氯 - 苯基）苯基甲基] -4 - [（4-甲基苯基）磺酰基]哌嗪的对映异构体

    公开(公告)号：US06436942B1

    公开(公告)日：2002-08-20

    申请号：US09356865

    申请日：1999-07-19

    申请人： Eric Cossement ,  Guy Bodson ,  Jean Gobert

    发明人： Eric Cossement ,  Guy Bodson ,  Jean Gobert

    IPC分类号： A61K31495

    CPC分类号： A61K31/495 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/26

    摘要： Levorotatory and dextrorotatory enantiomers of 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(4-methylphenyl)sulfonyl]piperazine of the formula their preparation and use for the preparation of substantially optically pure enantiomers of 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]piperazine, which are themselves valuable intermediate products for the preparation of optically active therapeutic compounds having a very high degree of optical purity.

    摘要翻译： 1 - [（4-氯苯基）苯基甲基] -4 - [（4-甲基苯基）磺酰基]哌嗪的组合物的左旋和右旋对映异构体，用于制备1 - [（4-氯苯基） 苯甲基]哌嗪，它们本身是用于制备具有非常高的光学纯度的光学活性治疗化合物的有价值的中间产物。

    (S)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide
    9.
    发明授权
    (S)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide 失效
    （S）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺

    公开(公告)号：US4943639A

    公开(公告)日：1990-07-24

    申请号：US311631

    申请日：1989-02-16

    申请人： Jean Gobert ,  Jean-Pierre Geerts ,  Guy Bodson

    发明人： Jean Gobert ,  Jean-Pierre Geerts ,  Guy Bodson

    IPC分类号： C07D207/26 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D295/185

    CPC分类号： C07D207/27

    摘要： (S)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide, its preparation and pharmaceutical compositions containing the same. It can be prepared either by reacting (S)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetic acid successively with an alkyl haloformate and with ammonia, or, by cyclizing an (S)-2-amino-butanamide of the formula X--CH.sub.2 CH.sub.2 --Y--NHCH(C.sub.2 H.sub.5)CONH.sub.2 wherein Y is a --CH.sub.2 -- radical when X represents a ZOOC-- radical and Y is a --CO-- radical when X represents a HalCH.sub.2 -- radical, Z being a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl radical and Hal a halogen atom.This laevorotatory enantiomer has been found to have significantly higher protective activity against hypoxia and ischemia than the corresponding racemate.

    Enantjomers of 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(4-methylphenyl) sulfonyl] piperazine
    10.
    发明申请
    Enantjomers of 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(4-methylphenyl) sulfonyl] piperazine 审中-公开
    1 - [（4-氯苯基）苯基甲基] -4 - [（4-甲基苯基）磺酰基]哌嗪的内嵌体

    公开(公告)号：US20070142400A1

    公开(公告)日：2007-06-21

    申请号：US11652092

    申请日：2007-01-11

    申请人： Eric Cossement ,  Guy Bodson ,  Jean Gobert

    发明人： Eric Cossement ,  Guy Bodson ,  Jean Gobert

    IPC分类号： A61K31/495

    CPC分类号： A61K31/495 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/26

    摘要： The invention provides a method for the treatment of allergic conditions by administering to a patient an effective amount of dextrorotatory dihydrochloride of 2-[2-[4-[(4-chloro-phenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]acetic acid. The treatment is conducted in the absence of levorotatory dihydrochloride of 2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]acetic acid.

    摘要翻译： 本发明提供了一种通过向患者施用有效量的2- [2- [4 - [（4-氯 - 苯基）苯基甲基] -1-哌嗪基]乙氧基]乙酸的右旋二盐酸盐来治疗过敏症状的方法 。 该处理在不存在2- [2- [4 - [（4-氯苯基）苯基甲基] -1-哌嗪基]乙氧基]乙酸的左旋二盐酸盐的情况下进行。