公开(公告)号：US08957194B2

公开(公告)日：2015-02-17

申请号：US13466433

申请日：2012-05-08

申请人： Jon H. Condra ,  Rose M. Cubbon ,  Holly A. Hammond ,  Timothy McCabe ,  Shilpa Pandit ,  Laurence B. Peterson ,  Joseph C. Santoro ,  Ayesha Sitlani ,  Dana D. Wood ,  Henryk Mach ,  Heidi Pixley ,  Sonia M. Gregory ,  Jeffrey T. Blue ,  Kevin Wang ,  Peizhi (Peter) Luo ,  Denise K. Nawrocki ,  Pingyu Zhong ,  Feng Dong ,  Yan Li

发明人： Jon H. Condra ,  Rose M. Cubbon ,  Holly A. Hammond ,  Timothy McCabe ,  Shilpa Pandit ,  Laurence B. Peterson ,  Joseph C. Santoro ,  Ayesha Sitlani ,  Dana D. Wood ,  Henryk Mach ,  Heidi Pixley ,  Sonia M. Gregory ,  Jeffrey T. Blue ,  Kevin Wang ,  Peizhi (Peter) Luo ,  Denise K. Nawrocki ,  Pingyu Zhong ,  Feng Dong ,  Yan Li

IPC分类号： C12N15/13 ,  C12N5/10 ,  C12N15/63 ,  C07K16/40 ,  C12N9/64 ,  A61K39/00

CPC分类号： C07K16/40 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/77 ,  C07K2317/92 ,  C12N9/6424

摘要： Antagonists of human proprotein convertase subtilisin-kexin type 9 (“PCSK9”) are disclosed. The disclosed antagonists are effective in the inhibition of PCSK9 function and, accordingly, present desirable antagonists for use in the treatment of conditions associated with PCSK9 activity. The present invention also discloses nucleic acid encoding said antagonists, vectors, host cells, and compositions comprising the antagonists. Methods of making PCSK9-specific antagonists as well as methods of using the antagonists for inhibiting or antagonizing PCSK9 function are also disclosed and form important additional aspects of the present disclosure.

摘要翻译： 公开了人前体蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶-Kexin 9型（“PCSK9”）的拮抗剂。 所公开的拮抗剂在抑制PCSK9功能方面是有效的，因此，呈现用于治疗与PCSK9活性相关的病症的所需拮抗剂。 本发明还公开了编码所述拮抗剂，载体，宿主细胞和包含拮抗剂的组合物的核酸。 还公开了制备PCSK9特异性拮抗剂的方法以及使用拮抗剂抑制或拮抗PCSK9功能的方法，并形成了本公开的重要的附加方面。

公开(公告)号：US08697070B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US13466439

申请日：2012-05-08

申请人： Jon H. Condra ,  Rose M. Cubbon ,  Holly A. Hammond ,  Laura Orsatti ,  Shilpa Pandit ,  Laurence B. Peterson ,  Joseph C. Santoro ,  Ayesha Sitlani ,  Dana D. Wood ,  Henryk Mach ,  Heidi Pixley ,  Sonia M. Gregory ,  Jeffrey T. Blue ,  Kevin Wang ,  Peizhi (Peter) Luo ,  Denise K. Nawrocki ,  Pingyu Zhong ,  Feng Dong ,  Yan Li

发明人： Jon H. Condra ,  Rose M. Cubbon ,  Holly A. Hammond ,  Laura Orsatti ,  Shilpa Pandit ,  Laurence B. Peterson ,  Joseph C. Santoro ,  Ayesha Sitlani ,  Dana D. Wood ,  Henryk Mach ,  Heidi Pixley ,  Sonia M. Gregory ,  Jeffrey T. Blue ,  Kevin Wang ,  Peizhi (Peter) Luo ,  Denise K. Nawrocki ,  Pingyu Zhong ,  Feng Dong ,  Yan Li

IPC分类号： A61K38/00

CPC分类号： C07K16/40 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/77 ,  C07K2317/92 ,  C12N9/6424

摘要： Antagonists of human proprotein convertase subtilisin-kexin type 9 (“PCSK9”) are disclosed. The disclosed antagonists are effective in the inhibition of PCSK9 function and, accordingly, present desirable antagonists for use in the treatment of conditions associated with PCSK9 activity. The present invention also discloses nucleic acid encoding said antagonists, vectors, host cells, and compositions comprising the antagonists. Methods of making PCSK9-specific antagonists as well as methods of using the antagonists for inhibiting or antagonizing PCSK9 function are also disclosed and form important additional aspects of the present disclosure.

摘要翻译： 公开了人前体蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶-Kexin 9型（“PCSK9”）的拮抗剂。 所公开的拮抗剂在抑制PCSK9功能方面是有效的，因此，呈现用于治疗与PCSK9活性相关的病症的所需拮抗剂。 本发明还公开了编码所述拮抗剂，载体，宿主细胞和包含拮抗剂的组合物的核酸。 还公开了制备PCSK9特异性拮抗剂的方法以及使用拮抗剂抑制或拮抗PCSK9功能的方法，并形成了本公开的重要的附加方面。