公开(公告)号：US5216157A

公开(公告)日：1993-06-01

申请号：US686443

申请日：1991-04-17

申请人： Pal Benko ,  Daniel Bozsing ,  Laszlo Levai ,  Gyorgyi Kovanyi nee Lax ,  Gyorgy Mikite ,  Peter Tompe ,  Eva Furdyga ,  Ilona Dinnyes nee Nagy ,  Eva Poczik ,  Gyorgyi Zalavari nee Dosa ,  Ivan Beck ,  Istvan Simonyi ,  Kalman Nagy ,  Janos Imre ,  Erzsebet Kiss nee Bertok ,  Eva J. Tajthy nee Juhasz ,  Attila Mandi ,  Frigyes Gorgenyi

发明人： Pal Benko ,  Daniel Bozsing ,  Laszlo Levai ,  Gyorgyi Kovanyi nee Lax ,  Gyorgy Mikite ,  Peter Tompe ,  Eva Furdyga ,  Ilona Dinnyes nee Nagy ,  Eva Poczik ,  Gyorgyi Zalavari nee Dosa ,  Ivan Beck ,  Istvan Simonyi ,  Kalman Nagy ,  Janos Imre ,  Erzsebet Kiss nee Bertok ,  Eva J. Tajthy nee Juhasz ,  Attila Mandi ,  Frigyes Gorgenyi

IPC分类号： C07C251/24 ,  C07D211/90

CPC分类号： C07D211/90 ,  C07C251/24

摘要： The invention relates to a process for the preparation of dimethyl-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2'-nitro-phenyl)-pyridine-3,5-dicarboxylate of the Formula I ##STR1## which comprises a) reacting a compound of the general Formula II ##STR2## (wherein n is 1 or 3; if n is 1, then R stands for a group of the Formula (a) ##STR3## and if n is 3, then R represents hydrogen) with methyl acetoacetate of the Formula IIICH.sub.3 --CO--CH.sub.2 --COOCH.sub.3 (III) and optionally with an amino compound of the general Formula IV ##STR4## (wherein Z is a group of the Formula (c), ##STR5## k is 1 and both symbols p are 0; or Z stands for a C.sub.1-5 straight or branched chain alkanoyloxy group or a carbonate, hydrocarbonate or hydroxy anion, k is 1 and both symbols p are 1; or k is 0, one of both symbols p is 0 and the other is 1) in an inert solvent; orb) reacting 2-nitro-benzaldehyde and methyl acetoacetate of the Formula III and aqueous ammonium hydroxide in the presence of an inert solvent in one step, at a temperature of 101.degree.-120.degree. C., under a pressure of 2.0-6.0 bar.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I的二甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-（2'-硝基 - 苯基） - 吡啶-3,5-二羧酸的方法， （I），其包括a）使通式II的化合物（II）（其中n为1或3;使n为1，则R代表式（a）的基团） （III）的乙酰乙酸甲酯和任选与通式IV的氨基化合物的化合物（a）（b）并且如果n是3，那么R代表氢）与式IIICH 3 -CO-CH 2 -COOCH 3 （IV）（其中Z为式（c）的基团，（c）k为1，两个符号p为0; Z表示碳原子数1〜5的直链或支链烷酰氧基或碳酸酯， 烃基或羟基阴离子，k为1，两个符号p为1;或k为0，两个符号p中的一个为0，另一个为1）; 或b）在惰性溶剂存在下，在一个步骤中，在101-120℃，2.0-6.0的压力下，使式III的2-硝基 - 苯甲醛和乙酰乙酸甲酯与氢氧化铵水溶液反应 酒吧。

公开(公告)号：US5202443A

公开(公告)日：1993-04-13

申请号：US762688

申请日：1991-09-20

申请人： Geza Schneider ,  Gabor Blasko ,  Agnes Kovacs nee Palotai ,  Gabriella rmos nee Lassu ,  Judit Kun ,  Ilma Dinnyes nee Nagy ,  Ivan Beck ,  Elemer Jakflavi ,  Andras Dietz

发明人： Geza Schneider ,  Gabor Blasko ,  Agnes Kovacs nee Palotai ,  Gabriella rmos nee Lassu ,  Judit Kun ,  Ilma Dinnyes nee Nagy ,  Ivan Beck ,  Elemer Jakflavi ,  Andras Dietz

IPC分类号： C07D207/16

CPC分类号： C07D207/16

摘要： The invention relates to a novel process for preparing 1-[(2S)-3-mercapto-2-methyl-1-oxopropyl]-L-proline (captopril) of formula (I). ##STR1## which comprises hydrogenolysing 1-[(2S)-2-methyl-1-oxo-3-rhodanidopropyl]-L-proline of formula (II) ##STR2## in an inert solvent, in the presence of a catalyst, at a temperature of 50.degree. to 120.degree. C. under a pressure of 10.sup.5 to 10.sup.7 Pa.The above compound of formula (II) is new and can be prepared by acylating L-proline with a reactive acylating derivative of (2S)-2-methyl-3-rhodanido-propionic acid of formula (III). ##STR3##

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的1 - [（2S）-3-巯基-2-甲基-1-氧代丙基] -L-脯氨酸（卡托普利）的新方法。 （I），其包括在惰性溶剂中将式（II）的1 - [（2S）-2-甲基-1-氧代-3-硫杂丙基] -L-脯氨酸氢解， 上述式（II）化合物是新的，可以通过用L-脯氨酸的反应性酰化衍生物酰化来制备， （III）的（2S）-2-甲基-3-硫代氨基 - 丙酸。 （三）

公开(公告)号：US4883798A

公开(公告)日：1989-11-28

申请号：US221529

申请日：1988-07-20

申请人： Lujza Petocz ,  Istvan Simonyi ,  Ivan Beck ,  Gabor Gigler ,  Marton Fekete ,  Eniko Szirt nee Kiszelly ,  Attila Mandi ,  Frigyes Gorgenyi ,  Andras Dietz ,  Elemer Jakfalvi ,  Katalin Zukovics nee Sumeg ,  Klara Gado ,  Maria Hegedus

发明人： Lujza Petocz ,  Istvan Simonyi ,  Ivan Beck ,  Gabor Gigler ,  Marton Fekete ,  Eniko Szirt nee Kiszelly ,  Attila Mandi ,  Frigyes Gorgenyi ,  Andras Dietz ,  Elemer Jakfalvi ,  Katalin Zukovics nee Sumeg ,  Klara Gado ,  Maria Hegedus

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/49 ,  C07D405/06

CPC分类号： A61K31/505

摘要： The compounds of the general Formula I ##STR1## (wherein R.sup.1 and R.sup.2 may be the same or different and each stands for hydrogen, hydroxy, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkoxy-C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.2-6 alkenyloxy or phenyl-(C.sub.1-3 alkoxy), or R.sup.1 and R.sup.2 together form C.sub.1-2 alkylenedioxy; with the proviso that at least one of symbols R.sup.1 and R.sup.2 is other than hydrogen and with the further proviso that R.sup.1 and R.sup.2 can not represent 3,4-dimethoxy substitution) andtheir pharmaceutically acceptable acid addition salts exhibit useful analgesic, antipyretic, anti-inflammatory, anti-anginal and antioxidant effect.

摘要翻译： 通式I的化合物（I）（其中R 1和R 2可以相同或不同，各自代表氢，羟基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基，C 2-6 烯基氧基或苯基 - （C1-3烷氧基），或R1和R2一起形成C1-2亚烷基二氧基;条件是符号R1和R2中的至少一个不是氢，另外条件是R1和R2不能表示 3,4-二甲氧基取代）及其药学上可接受的酸加成盐显示出有用的镇痛，解热，抗炎，抗心绞痛和抗氧化作用。

公开(公告)号：US4873249A

公开(公告)日：1989-10-10

申请号：US17090

申请日：1987-02-20

申请人： Lujza Petocz ,  Istvan Simonyi ,  Ivan Beck ,  Gabor Gigler ,  Marton Fekete ,  Eniko Kiszelly ,  Attila Mandi ,  Frigyes Gorgenyi ,  Andras Dietz ,  Katalin Sumeg nee Zukovics ,  Elemer Jakfalvi

发明人： Lujza Petocz ,  Istvan Simonyi ,  Ivan Beck ,  Gabor Gigler ,  Marton Fekete ,  Eniko Kiszelly ,  Attila Mandi ,  Frigyes Gorgenyi ,  Andras Dietz ,  Katalin Sumeg nee Zukovics ,  Elemer Jakfalvi

IPC分类号： C07D239/49 ,  A61K31/505 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/505 ,  Y10S514/825

摘要： The invention relates to pharmaceutical compositions having analgesic and/or anti-inflammatory effect comprising as active ingredient 2,4-diamino-5-(3,4-dimethoxy-benzyl)-pyrimidine or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.The pharmaceutical compositions of the present invention exhibit the desired analgesic and anti-inflammatory effect without causing undesired ulcerogenic side-effects.

摘要翻译： 本发明涉及包含作为活性成分2,4-二氨基-5-（3,4-二甲氧基 - 苄基） - 嘧啶或其药学上可接受的酸加成盐的镇痛和/或抗炎作用的药物组合物。 本发明的药物组合物显示出期望的止痛和抗炎作用，而不引起不希望的溃疡发生副作用。

公开(公告)号：US4065450A

公开(公告)日：1977-12-27

申请号：US661613

申请日：1976-02-26

申请人： Jozsef Rakoczi ,  Ivan Beck ,  Csaba Kiss ,  Imre Horvath ,  Miklos Nemes

发明人： Jozsef Rakoczi ,  Ivan Beck ,  Csaba Kiss ,  Imre Horvath ,  Miklos Nemes

IPC分类号： C07D225/02 ,  C07D223/04

CPC分类号： C07D225/02

摘要： The invention relates to a novel process for preparing 2-guanidinomethyl-perhydroazocine-sulfate of formula I ##STR1## comprising the steps of catalytically reducing the 2-nitromethylene-perhydroazocine of formula IV ##STR2## in solution in acetone at a temperature of 20.degree. to 50.degree. C, treating the separated reaction product with an aqueous mineral acid and then reacting it with S-methyl-isothiocarbamid-sulfate.The process gives the desired end-product of formula I also on industrial scales.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式I的2-胍基甲基 - 全氢化ine硫酸盐的新方法，其包括以下步骤：在丙酮溶液中，在丙酮溶液中催化还原2-硝基亚甲基 - 全氢az嗪， 20℃至50℃，用无机酸水溶液处理分离的反应产物，然后与S-甲基 - 异硫代氨基甲酰硫酸盐反应。

公开(公告)号：US20090094879A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US11748034

申请日：2007-05-14

申请人： Ivan Beck

发明人： Ivan Beck

IPC分类号： A01K85/14

CPC分类号： A01K85/14

摘要： Disclosed are fishing lures formed from sheet material and having a cross-section which is generally a line. The lures are inexpensive, easy to manufacture, may receive a wide variety of surface treatments, and may be formed in a wide range of sizes. The “Mr. Humplay” lure has a slight asymmetry along the horizontal midline and a curved tail, which imparts a slight spiral to the overall shape and which produces a wobbling rotation and darting motion when pulled through the water and/or when subject to a current. The “Z-Bandit” includes fixedly oppositely turned vanes which produce body rotation and darting motion. The “Y-Belly” includes two mirror image wings connected to a triangular component and an upturned nose. The Y-Belly is more nearly symmetrical and produces a irregular wobbling and darting when pulled through the water and/or when subject to a current.

摘要翻译： 公开了由片材形成并具有通常为直线的横截面的钓鱼诱饵。 诱饵廉价，易于制造，可以接受各种表面处理，并且可以形成为宽范围的尺寸。 “Humplay先生”诱惑在水平中线和弯曲的尾巴具有轻微的不对称性，其向整体形状施加轻微的螺旋，并且在拉动水时和/或当受到一定程度的影响时产生摆动的旋转和飞镖运动 当前。 “Z-Bandit”包括固定相对转动的叶片，产生身体旋转和跳动。 “Y-Belly”包括连接到三角形部件和向上翻转的鼻子的两个镜像翼。 Y-Belly更接近对称，在穿过水面和/或受到潮流时产生不规则的摆动和飞镖。

公开(公告)号：US5126457A

公开(公告)日：1992-06-30

申请号：US321293

申请日：1989-03-08

申请人： Pal Benko ,  Daniel Bozsing ,  Laszlo Levai ,  Gyorgyi Kovanyi nee Lax ,  Gyorgy Mikite ,  Peter Tompe ,  Eva Furdyga ,  Ilona Dinnyes nee Nagy ,  Eva Poczik ,  Gyorgyi Zalavari nee Dosa ,  Ivan Beck ,  Istvan Simonyi ,  Kalman Nagy ,  Janos Imre ,  Erzsebet Kiss nee Bertok ,  Eva J. Tajthy nee Juhasz ,  Attila Mandi ,  Frigyes Gorgenyi

发明人： Pal Benko ,  Daniel Bozsing ,  Laszlo Levai ,  Gyorgyi Kovanyi nee Lax ,  Gyorgy Mikite ,  Peter Tompe ,  Eva Furdyga ,  Ilona Dinnyes nee Nagy ,  Eva Poczik ,  Gyorgyi Zalavari nee Dosa ,  Ivan Beck ,  Istvan Simonyi ,  Kalman Nagy ,  Janos Imre ,  Erzsebet Kiss nee Bertok ,  Eva J. Tajthy nee Juhasz ,  Attila Mandi ,  Frigyes Gorgenyi

IPC分类号： C07C251/24 ,  C07D211/90

CPC分类号： C07D211/90 ,  C07C251/24

摘要： The invention is directed to processes for the preparation of dimethyl-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2'-nitrophenyl)-pyridine-3,5-dicarboxylate by reacting 1-methoxy-1-(2'-nitrophenyl)-N-(2'-nitrophenyl)methylene methanamie or 1-(2'-nitrophenyl)-N,N'-bis-(2'-nitrophenyl) methylene methanediamine with methyl acetoacetate in the presence of an amine compound or by reacting the monomeric or trimeric from of 2-nitrobenzaldimine with methyl acetoacetate.

摘要翻译： 本发明涉及制备二甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-（2'-硝基苯基） - 吡啶-3,5-二羧酸二甲酯的方法，通过1-甲氧基-1-（ 2'-硝基苯基）-N-（2'-硝基苯基）亚甲基甲酰胺或1-（2'-硝基苯基）-N，N'-双 - （2'-硝基苯基）亚甲基甲二胺与乙酰乙酸甲酯在胺 化合物或通过使2-硝基苯甲酰亚胺与乙酰乙酸甲酯的单体或三聚体反应。

公开(公告)号：US5276207A

公开(公告)日：1994-01-04

申请号：US25413

申请日：1993-03-01

申请人： Geza Schneider ,  Gabor Blasko ,  Agnes Kovacs nee Palotai ,  Gabriella rmos nee Lassu ,  Ilma Dinnyes nee Nagy ,  Ivan Beck ,  Elemer Jakfalvi ,  Andras Dietz

发明人： Geza Schneider ,  Gabor Blasko ,  Agnes Kovacs nee Palotai ,  Gabriella rmos nee Lassu ,  Ilma Dinnyes nee Nagy ,  Ivan Beck ,  Elemer Jakfalvi ,  Andras Dietz

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61P9/12 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07D207/16

摘要： The invention relates to a novel process for preparing 1-[/2S/-methyl-3-mercaptopropionyl]-pyrrolidine-/2S/-carboxylic acid of the formula I ##STR1## in which 1-[/2S/-methyl-3-thiocyanatopropionyl]-pyrrolidine-/2S/-carboxylic acid of the formula II ##STR2## is dissolved in an aqueous mineral acid, the solution obtained is diluted with water and the 1-[/2S/-methyl-3-carbamoylthiopropionyl]-pyrrolidine-/2S/-carboxylic acid of the formula III ##STR3## that forms is hydrolized with an aqueous solution of a base.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式I（I）的1- [/ 2S-甲基-3-巯基丙酰基] - 吡咯烷/ 2S-羧酸的新方法，其中1 - [/ 2S / （II）的3-甲基-3-氰硫基丙酰基] - 吡咯烷/ 2S-羧酸溶解在无机酸水溶液中，将所得溶液用水稀释，并将1 - [（2S） - 甲基 -3-氨基甲酰基硫代丙酰基] - 吡咯烷/ 2S-羧酸与形成的式III的水溶液一起水解。