公开(公告)号：US4868172A

公开(公告)日：1989-09-19

申请号：US38656

申请日：1987-04-15

申请人： Gyula Sebestyen ,  Istvan Simonyi ,  Gizella Miholics ,  Marta Kovacs ,  Frigyes Gorgenyi ,  Marton Fekete ,  Pal Vago ,  Istvan Seres ,  Egri Janos ,  Maria Szeli

发明人： Gyula Sebestyen ,  Istvan Simonyi ,  Gizella Miholics ,  Marta Kovacs ,  Frigyes Gorgenyi ,  Marton Fekete ,  Pal Vago ,  Istvan Seres ,  Egri Janos ,  Maria Szeli

IPC分类号： A61K31/555 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07D215/30

CPC分类号： C07D215/30

摘要： The invention refers to a novel pharmaceutical composition having especially antimycotic activity and comprising the zinc complex of 5-chloro-7-iodo-8-hydroxyquinoline of formula (I) ##STR1## and one or more pharmaceutically acceptable carriers. The pharmaceutical composition of the invention can be used for the effective treatment of mycotic infections on the skin surface, mucous membranes or nails.The complex of formula (I) is prepared by reacting a solution of an alkali metal salt of 5-chloro-7-iodo-8-hydroxyquinoline with a solution containing an excess of an inorganic or organic zinc salt or a zinc complex having a lower stability constant than that of the complex of formula (I) and separating the product precipitated.

公开(公告)号：US5216157A

公开(公告)日：1993-06-01

申请号：US686443

申请日：1991-04-17

申请人： Pal Benko ,  Daniel Bozsing ,  Laszlo Levai ,  Gyorgyi Kovanyi nee Lax ,  Gyorgy Mikite ,  Peter Tompe ,  Eva Furdyga ,  Ilona Dinnyes nee Nagy ,  Eva Poczik ,  Gyorgyi Zalavari nee Dosa ,  Ivan Beck ,  Istvan Simonyi ,  Kalman Nagy ,  Janos Imre ,  Erzsebet Kiss nee Bertok ,  Eva J. Tajthy nee Juhasz ,  Attila Mandi ,  Frigyes Gorgenyi

发明人： Pal Benko ,  Daniel Bozsing ,  Laszlo Levai ,  Gyorgyi Kovanyi nee Lax ,  Gyorgy Mikite ,  Peter Tompe ,  Eva Furdyga ,  Ilona Dinnyes nee Nagy ,  Eva Poczik ,  Gyorgyi Zalavari nee Dosa ,  Ivan Beck ,  Istvan Simonyi ,  Kalman Nagy ,  Janos Imre ,  Erzsebet Kiss nee Bertok ,  Eva J. Tajthy nee Juhasz ,  Attila Mandi ,  Frigyes Gorgenyi

IPC分类号： C07C251/24 ,  C07D211/90

CPC分类号： C07D211/90 ,  C07C251/24

摘要： The invention relates to a process for the preparation of dimethyl-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2'-nitro-phenyl)-pyridine-3,5-dicarboxylate of the Formula I ##STR1## which comprises a) reacting a compound of the general Formula II ##STR2## (wherein n is 1 or 3; if n is 1, then R stands for a group of the Formula (a) ##STR3## and if n is 3, then R represents hydrogen) with methyl acetoacetate of the Formula IIICH.sub.3 --CO--CH.sub.2 --COOCH.sub.3 (III) and optionally with an amino compound of the general Formula IV ##STR4## (wherein Z is a group of the Formula (c), ##STR5## k is 1 and both symbols p are 0; or Z stands for a C.sub.1-5 straight or branched chain alkanoyloxy group or a carbonate, hydrocarbonate or hydroxy anion, k is 1 and both symbols p are 1; or k is 0, one of both symbols p is 0 and the other is 1) in an inert solvent; orb) reacting 2-nitro-benzaldehyde and methyl acetoacetate of the Formula III and aqueous ammonium hydroxide in the presence of an inert solvent in one step, at a temperature of 101.degree.-120.degree. C., under a pressure of 2.0-6.0 bar.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I的二甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-（2'-硝基 - 苯基） - 吡啶-3,5-二羧酸的方法， （I），其包括a）使通式II的化合物（II）（其中n为1或3;使n为1，则R代表式（a）的基团） （III）的乙酰乙酸甲酯和任选与通式IV的氨基化合物的化合物（a）（b）并且如果n是3，那么R代表氢）与式IIICH 3 -CO-CH 2 -COOCH 3 （IV）（其中Z为式（c）的基团，（c）k为1，两个符号p为0; Z表示碳原子数1〜5的直链或支链烷酰氧基或碳酸酯， 烃基或羟基阴离子，k为1，两个符号p为1;或k为0，两个符号p中的一个为0，另一个为1）; 或b）在惰性溶剂存在下，在一个步骤中，在101-120℃，2.0-6.0的压力下，使式III的2-硝基 - 苯甲醛和乙酰乙酸甲酯与氢氧化铵水溶液反应 酒吧。

公开(公告)号：US5047434A

公开(公告)日：1991-09-10

申请号：US375507

申请日：1989-07-05

申请人： Ferenc Simon ,  Karoly Magyar ,  Attila Nagy ,  Lajos Fekete ,  Laszlo Puskas ,  Pal Fekete ,  Istvan Simonyi ,  Janos Egri ,  Katalin Zukovics nee Sumeg

发明人： Ferenc Simon ,  Karoly Magyar ,  Attila Nagy ,  Lajos Fekete ,  Laszlo Puskas ,  Pal Fekete ,  Istvan Simonyi ,  Janos Egri ,  Katalin Zukovics nee Sumeg

IPC分类号： A23K1/16 ,  A61K31/135 ,  A61P3/00 ,  C07C215/56

CPC分类号： A61K31/135

摘要： The invention relates to weight gain-increasing compositions, particularly fodder supplement, premix, drinking water supplement, bolus and/or microcapsule containing 0.001 to 90% by weight of 1-(3,5-dihydroxyphenyl)-2-(tertiary butylamino)-ethanol or a physiologically acceptable acid addition salt thereof as active ingredient in admixture with inert solid and/or liquid carrier(s).

摘要翻译： 本发明涉及增重组合物，特别是饲料补充剂，预混物，饮用水补充剂，推注和/或含有0.001至90重量％的1-（3,5-二羟基苯基）-2-（叔丁基氨基） - 乙醇或其生理上可接受的酸加成盐作为活性成分与惰性固体和/或液体载体混合。

公开(公告)号：US4883798A

公开(公告)日：1989-11-28

申请号：US221529

申请日：1988-07-20

申请人： Lujza Petocz ,  Istvan Simonyi ,  Ivan Beck ,  Gabor Gigler ,  Marton Fekete ,  Eniko Szirt nee Kiszelly ,  Attila Mandi ,  Frigyes Gorgenyi ,  Andras Dietz ,  Elemer Jakfalvi ,  Katalin Zukovics nee Sumeg ,  Klara Gado ,  Maria Hegedus

发明人： Lujza Petocz ,  Istvan Simonyi ,  Ivan Beck ,  Gabor Gigler ,  Marton Fekete ,  Eniko Szirt nee Kiszelly ,  Attila Mandi ,  Frigyes Gorgenyi ,  Andras Dietz ,  Elemer Jakfalvi ,  Katalin Zukovics nee Sumeg ,  Klara Gado ,  Maria Hegedus

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/49 ,  C07D405/06

CPC分类号： A61K31/505

摘要： The compounds of the general Formula I ##STR1## (wherein R.sup.1 and R.sup.2 may be the same or different and each stands for hydrogen, hydroxy, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkoxy-C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.2-6 alkenyloxy or phenyl-(C.sub.1-3 alkoxy), or R.sup.1 and R.sup.2 together form C.sub.1-2 alkylenedioxy; with the proviso that at least one of symbols R.sup.1 and R.sup.2 is other than hydrogen and with the further proviso that R.sup.1 and R.sup.2 can not represent 3,4-dimethoxy substitution) andtheir pharmaceutically acceptable acid addition salts exhibit useful analgesic, antipyretic, anti-inflammatory, anti-anginal and antioxidant effect.

摘要翻译： 通式I的化合物（I）（其中R 1和R 2可以相同或不同，各自代表氢，羟基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基，C 2-6 烯基氧基或苯基 - （C1-3烷氧基），或R1和R2一起形成C1-2亚烷基二氧基;条件是符号R1和R2中的至少一个不是氢，另外条件是R1和R2不能表示 3,4-二甲氧基取代）及其药学上可接受的酸加成盐显示出有用的镇痛，解热，抗炎，抗心绞痛和抗氧化作用。

公开(公告)号：US4873249A

公开(公告)日：1989-10-10

申请号：US17090

申请日：1987-02-20

申请人： Lujza Petocz ,  Istvan Simonyi ,  Ivan Beck ,  Gabor Gigler ,  Marton Fekete ,  Eniko Kiszelly ,  Attila Mandi ,  Frigyes Gorgenyi ,  Andras Dietz ,  Katalin Sumeg nee Zukovics ,  Elemer Jakfalvi

发明人： Lujza Petocz ,  Istvan Simonyi ,  Ivan Beck ,  Gabor Gigler ,  Marton Fekete ,  Eniko Kiszelly ,  Attila Mandi ,  Frigyes Gorgenyi ,  Andras Dietz ,  Katalin Sumeg nee Zukovics ,  Elemer Jakfalvi

IPC分类号： C07D239/49 ,  A61K31/505 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/505 ,  Y10S514/825

摘要： The invention relates to pharmaceutical compositions having analgesic and/or anti-inflammatory effect comprising as active ingredient 2,4-diamino-5-(3,4-dimethoxy-benzyl)-pyrimidine or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.The pharmaceutical compositions of the present invention exhibit the desired analgesic and anti-inflammatory effect without causing undesired ulcerogenic side-effects.

摘要翻译： 本发明涉及包含作为活性成分2,4-二氨基-5-（3,4-二甲氧基 - 苄基） - 嘧啶或其药学上可接受的酸加成盐的镇痛和/或抗炎作用的药物组合物。 本发明的药物组合物显示出期望的止痛和抗炎作用，而不引起不希望的溃疡发生副作用。

公开(公告)号：US4871728A

公开(公告)日：1989-10-03

申请号：US232162

申请日：1988-08-12

申请人： Gyula Sebestyen ,  Istvan Simonyi ,  Gizelle Miholics ,  Marta Kovacs ,  Frigyes Gorgenyi ,  Marton Fekete ,  Pal Vago ,  Istvan Seres ,  Janos Egri ,  Maria Szeli

发明人： Gyula Sebestyen ,  Istvan Simonyi ,  Gizelle Miholics ,  Marta Kovacs ,  Frigyes Gorgenyi ,  Marton Fekete ,  Pal Vago ,  Istvan Seres ,  Janos Egri ,  Maria Szeli

IPC分类号： A61K31/555 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07D215/30

CPC分类号： C07D215/30

摘要： The invention refers to a novel pharmaceutical composition having especially antimycotic activity and comprising the zinc complex of 5-chloro-7-iodo-8-hydroxyquinoline of formula (I) ##STR1## and one or more pharmaceutically acceptable carriers. The pharmaceutical composition of the invention can be used for the effective treatment of mycotic infections on the skin surface, mucous membranes or nails.The complex of formula (I) is prepared by reacting a solution of an alkali metal salt of 5-chloro-7-iodo-8-hydroxyquinoline with a solution containing an excess of an inorganic or organic zinc salt or a zinc complex having a lower stability constant than that of the complex of formula (I) and separating the product precipitated.

摘要翻译： 本发明涉及具有特异性抗真菌活性的新型药物组合物，其包含式（I）的5-氯-7-碘-8-羟基喹啉与一种或多种药学上可接受的载体的锌络合物。 本发明的药物组合物可用于有效治疗皮肤表面，粘膜或指甲上的霉菌感染。 式（I）的络合物通过使5-氯-7-碘-8-羟基喹啉的碱金属盐溶液与含有过量的无机或有机锌盐的溶液或具有较低的 稳定常数比式（I）的络合物和分离产物沉淀。

公开(公告)号：US5126457A

公开(公告)日：1992-06-30

申请号：US321293

申请日：1989-03-08

申请人： Pal Benko ,  Daniel Bozsing ,  Laszlo Levai ,  Gyorgyi Kovanyi nee Lax ,  Gyorgy Mikite ,  Peter Tompe ,  Eva Furdyga ,  Ilona Dinnyes nee Nagy ,  Eva Poczik ,  Gyorgyi Zalavari nee Dosa ,  Ivan Beck ,  Istvan Simonyi ,  Kalman Nagy ,  Janos Imre ,  Erzsebet Kiss nee Bertok ,  Eva J. Tajthy nee Juhasz ,  Attila Mandi ,  Frigyes Gorgenyi

发明人： Pal Benko ,  Daniel Bozsing ,  Laszlo Levai ,  Gyorgyi Kovanyi nee Lax ,  Gyorgy Mikite ,  Peter Tompe ,  Eva Furdyga ,  Ilona Dinnyes nee Nagy ,  Eva Poczik ,  Gyorgyi Zalavari nee Dosa ,  Ivan Beck ,  Istvan Simonyi ,  Kalman Nagy ,  Janos Imre ,  Erzsebet Kiss nee Bertok ,  Eva J. Tajthy nee Juhasz ,  Attila Mandi ,  Frigyes Gorgenyi

IPC分类号： C07C251/24 ,  C07D211/90

CPC分类号： C07D211/90 ,  C07C251/24

摘要： The invention is directed to processes for the preparation of dimethyl-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2'-nitrophenyl)-pyridine-3,5-dicarboxylate by reacting 1-methoxy-1-(2'-nitrophenyl)-N-(2'-nitrophenyl)methylene methanamie or 1-(2'-nitrophenyl)-N,N'-bis-(2'-nitrophenyl) methylene methanediamine with methyl acetoacetate in the presence of an amine compound or by reacting the monomeric or trimeric from of 2-nitrobenzaldimine with methyl acetoacetate.

摘要翻译： 本发明涉及制备二甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-（2'-硝基苯基） - 吡啶-3,5-二羧酸二甲酯的方法，通过1-甲氧基-1-（ 2'-硝基苯基）-N-（2'-硝基苯基）亚甲基甲酰胺或1-（2'-硝基苯基）-N，N'-双 - （2'-硝基苯基）亚甲基甲二胺与乙酰乙酸甲酯在胺 化合物或通过使2-硝基苯甲酰亚胺与乙酰乙酸甲酯的单体或三聚体反应。