公开(公告)号：US09169265B2

公开(公告)日：2015-10-27

申请号：US13517397

申请日：2010-12-21

申请人： Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Tamás Gregor ,  József Barkóczy ,  Tibor Mezei ,  Judit Broda ,  Bálint Nyulasi ,  György Ruzsics ,  Enikö Molnár ,  József Debreczeni ,  Kálmán Nagy ,  Angéla Pandur ,  Zsuzsanna Szent-Királlyi

发明人： Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Tamás Gregor ,  József Barkóczy ,  Tibor Mezei ,  Judit Broda ,  Bálint Nyulasi ,  György Ruzsics ,  Enikö Molnár ,  József Debreczeni ,  Kálmán Nagy ,  Angéla Pandur ,  Zsuzsanna Szent-Királlyi

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The object of the present invention is a process for preparing the 2-acetoxi-5-(2-fluor-α-cyclopropyl-carbonyl-benzyl)-4,5,6,7-tetrahydro-4H-thieno[3,2-c]pyridine (prasugrel) of the formula (I). The process starts from crystalline 5-trityl-4,5,6,7-tetrahydro-thieno[3,2-c]pyridine of the formula (VI).Further objects of the present invention are two novel crystalline forms of 5-trityl-4,5,6,7-tetrahydro-thieno[3,2-c]pyridine of the formula (VI) and the use thereof for preparing the compound of the formula (V) and process preparing thereof.

摘要翻译： 本发明的目的是制备2-乙酰氧基-5-（2-氟-α-环丙基 - 羰基 - 苄基）-4,5,6,7-四氢-4H-噻吩并[3,2- c]式（I）的吡啶（普拉格雷）。 该方法从式（VI）的结晶5-三苯甲基-4,5,6,7-四氢 - 噻吩并[3,2-c]吡啶开始。 本发明的另外的目的是式（VI）的5-三苯甲基-4,5,6,7-四氢 - 噻吩并[3,2-c]吡啶的两种新型结晶形式及其制备方法 式（Ⅴ）及其制备方法。

公开(公告)号：US20120330018A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13517397

申请日：2010-12-21

申请人： Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Tamás Gregor ,  József Barkóczy ,  Tibor Mezei ,  Judit Broda ,  Bálint Nyulasi ,  György Ruzsics ,  Enikõ Molnár ,  József Debreczeni ,  Kálmán Nagy ,  Angéla Pandur ,  Zsuzsanna Szent-Királlyi

发明人： Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Tamás Gregor ,  József Barkóczy ,  Tibor Mezei ,  Judit Broda ,  Bálint Nyulasi ,  György Ruzsics ,  Enikõ Molnár ,  József Debreczeni ,  Kálmán Nagy ,  Angéla Pandur ,  Zsuzsanna Szent-Királlyi

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The object of the present invention is a process for preparing the 2-acetoxy-5-(2-fluor-α-cyclopropyl-carbonyl-benzyl)-4,5,6,7-tetrahydro-4H-tieno[3,2-c]pyridine (prasugrel) of the formula (I). The process starts form crystalline 5-trityl-4,5,6,7-tetrahydro-tieno[3,2-c]pyridine of the formula (VI). Further objects of the present invention are two novel crystalline forms of 5-trityl-4,5,6,7-tetrahydro-tieno[3,2-c]pyridine of the formula (VI) and the use thereof for preparing the compound of the formula (V) and process preparing thereof.

摘要翻译： 本发明的目的是制备2-乙酰氧基-5-（2-氟-α-环丙基 - 羰基 - 苄基）-4,5,6,7-四氢-4H-噻吩并〔3,2- c]式（I）的吡啶（普拉格雷）。 该方法从式（VI）的结晶5-三苯甲基-4,5,6,7-四氢 - 噻吩并[3,2-c]吡啶开始。 本发明的另外的目的是式（VI）的5-三苯甲基-4,5,6,7-四氢 - 噻吩并[3,2-c]吡啶的两种新型结晶形式及其制备方法 式（Ⅴ）及其制备方法。