公开(公告)号：US08883860B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13879099

申请日：2011-10-12

申请人： Endre Mikulásik ,  Tamás Spaits ,  Kálmán Nagy ,  Gyula Lukács ,  Imre Markovits ,  Krisztina Fodorné Kocsmár ,  Livia Gregorné Boros ,  Tamás Mórász ,  László Szlávik ,  Máté Hudák ,  Gyöngyi Heréb ,  Réka Eszter Puskás ,  Zoltán Varga ,  Imre Kapui ,  György Clementis ,  Gábor Attila Bacher ,  Beatrix Bánkövi ,  Gitta Kiss ,  Ottó Albrecht

发明人： Endre Mikulásik ,  Tamás Spaits ,  Kálmán Nagy ,  Gyula Lukács ,  Imre Markovits ,  Krisztina Fodorné Kocsmár ,  Livia Gregorné Boros ,  Tamás Mórász ,  László Szlávik ,  Máté Hudák ,  Gyöngyi Heréb ,  Réka Eszter Puskás ,  Zoltán Varga ,  Imre Kapui ,  György Clementis ,  Gábor Attila Bacher ,  Beatrix Bánkövi ,  Gitta Kiss ,  Ottó Albrecht

IPC分类号： A61K47/02

CPC分类号： A61K47/02 ,  A61K47/46 ,  C01B33/12

摘要： A method for purifying diatomaceous earth, whose natural colloidal structure is retained, which includes preparing a suspension of diatomaceous earth in a liquid wherein diatomaceous earth is insoluble, separating diatomaceous earth from the suspension, treating diatomaceous earth with an inorganic or organic acid, heat-treating the thus obtained product at a temperature not higher than 300° C., subjecting the product obtained to oxidative treatment and drying the purified product.

摘要翻译： 一种净化天然胶体结构的硅藻土的方法，其包括在硅藻土不溶解的液体中制备硅藻土的悬浮液，从悬浮液中分离硅藻土，用无机或有机酸处理硅藻土， 在不高于300℃的温度下处理由此获得的产物，对获得的产物进行氧化处理并干燥纯化产物。

公开(公告)号：US20130030183A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13517339

申请日：2010-12-21

申请人： Márta Porcs-Makkay ,  Tamás Gregor ,  Balázs Volk ,  Gábor Németh ,  József Barkóczy ,  Bálint Nyulasi ,  Tibor Mezei ,  György Ruzsics ,  Angéla Pandur ,  Erika Szilágyi ,  Kálmán Nagy ,  Péter Slégel ,  Enikö Molnár ,  Jözsef Debreczeni

发明人： Márta Porcs-Makkay ,  Tamás Gregor ,  Balázs Volk ,  Gábor Németh ,  József Barkóczy ,  Bálint Nyulasi ,  Tibor Mezei ,  György Ruzsics ,  Angéla Pandur ,  Erika Szilágyi ,  Kálmán Nagy ,  Péter Slégel ,  Enikö Molnár ,  Jözsef Debreczeni

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The object of the present invention is a one-pot process for preparing the 2-acetoxy-5-(2-fluoro-α-cyclopropyl-carbonyl-benzyl)-4,5,6,7-tetrahydro-4H-tieno[3,2-c]-pyridine (prasugrel) of the formula (I) by reacting the 5,6,7,7a-tetrahydro-4H-tieno[3,2-c]-pyridine-2-on of the formula (II) with 2-bromo-1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)-etanone of the formula (III) or with 2-chloro-1-cyclopropyl-2-(2-fluorphenyl)-etanone of the formula (IIIa) and acetylating of the formed compound of the formula (IV), wherein the reaction is carried out in the presence of an organic base with an acetylation agent without isolating the compound of the formula (IV). The coupling and acetylation are carried out in the presence of the same organic base such as triethylamine, N,N-diisopropyl-ethylamine or pyridine. At the end of the process the prasugrel of the formula (I) is purified by recrystallization from an organic solvent or a mixture of solvents.

摘要翻译： 本发明的目的是制备2-乙酰氧基-5-（2-氟-α-环丙基 - 羰基 - 苄基）-4,5,6,7-四氢-4H-噻吩并[3 ，（II）的5,6,7,7a-四氢-4H-噻吩并[3,2-c]吡啶-2-酮与式（I）的化合物（2-c]吡啶（普拉格雷） ）与式（III）的2-溴-1-环丙基-2-（2-氟苯基） - 乙酮或式（IIIa）的2-氯-1-环丙基-2-（2-氟苯基） - 乙酮 并且形成式（Ⅳ）化合物的乙酰化反应，其中反应在有机碱存在下与乙酰化试剂进行而不分离式（Ⅳ）化合物。 偶联和乙酰化在相同的有机碱如三乙胺，N，N-二异丙基 - 乙胺或吡啶的存在下进行。 在该方法结束时，式（I）的普拉格雷通过从有机溶剂或溶剂混合物中重结晶来纯化。

公开(公告)号：US20120035162A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13271445

申请日：2011-10-12

申请人： Tibor MEZEI ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

发明人： Tibor MEZEI ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61P29/00 ,  C07D279/16

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The invention provides a process for the preparation of high purity meloxicam of the Formula (II). The meloxicam raw product is reacted with the solution of potassium hydroxide or potassium carbonate, whereby high purity meloxicam potassium salt monohydrate is produced. Said salt is subsequently treated with mineral or organic acid to yield high-purity meloxicam.

摘要翻译： 本发明提供了制备式（II）的高纯度美洛昔康的方法。 美洛昔康原始产物与氢氧化钾或碳酸钾的溶液反应，由此生产出高纯度的美洛昔康钾盐一水合物。 随后用矿物或有机酸处理所述盐，得到高纯度美洛昔康。

公开(公告)号：US08097616B2

公开(公告)日：2012-01-17

申请号：US11793548

申请日：2005-12-16

申请人： Tibor Mezei ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

发明人： Tibor Mezei ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The invention provides a process for the preparation of high purity meloxicam of the Formula (II). The meloxicam raw product is reacted with the solution of potassium hydroxide or potassium carbonate, whereby high purity meloxicam potassium sait monohydrate is produced. Said sait is subsequently treated with mineral or organic acid to yield high-purity meloxicam.

摘要翻译： 本发明提供了制备式（II）的高纯度美洛昔康的方法。 美洛昔康原始产物与氢氧化钾或碳酸钾溶液反应，由此生产出高纯度的美洛昔康钾一水合物。 随后用矿物质或有机酸处理所述食物以产生高纯度美洛昔康。

公开(公告)号：US20090215757A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US11793548

申请日：2005-12-16

申请人： Tibor Mezei ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

发明人： Tibor Mezei ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The invention provides a process for the preparation of high purity meloxicam of the Formula (II). The meloxicam raw product is reacted with the solution of potassium hydroxide or potassium carbonate, whereby high purity meloxicam potassium salt monohydrate is produced. Said salt is subsequently treated with mineral or organic acid to yield high-purity meloxicam.

摘要翻译： 本发明提供了制备式（II）的高纯度美洛昔康的方法。 美洛昔康原始产物与氢氧化钾或碳酸钾的溶液反应，由此生产出高纯度的美洛昔康钾盐一水合物。 随后用矿物或有机酸处理所述盐，得到高纯度美洛昔康。

公开(公告)号：US07981884B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US12093344

申请日：2006-11-10

申请人： Györgyi Kovanyine Lax ,  Gábor Nemeth ,  György Krasznay ,  Norbert Mesterhazy ,  Kálmán Nagy ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Zsuzsanna Szent-Kirallyi

发明人： Györgyi Kovanyine Lax ,  Gábor Nemeth ,  György Krasznay ,  Norbert Mesterhazy ,  Kálmán Nagy ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Zsuzsanna Szent-Kirallyi

IPC分类号： A61P25/18 ,  A61K31/5513 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to a process for the preparation of 2-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-thieno-[2,3-b][1,5]benzodiazepine (olanzapine) of the formula (I) by reacting 4-amino-2-methyl-10H-thieno[2,3-b][1/5]benzodiazepine hydrochloride of the formula (II) with N-methylpiperazine in an organic solvent, which comprises carrying out the reaction in the mixture of toluene and 1,3-dimethyl-2-imidazolidinone. The invention also encompasses new 2-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-thieno[2,3-b] [1,5]benzodiazepine dihydrochloride trihydrate of the formula (IB), the preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising said new compound.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（2-甲基-4-（4-甲基哌嗪-1-基）-10H-噻吩并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂（奥氮平） I）通过在有机溶剂中将式（II）的4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b] [1/5]苯并二氮杂盐酸盐与N-甲基哌嗪反应，其包括进行反应 在甲苯和1,3-二甲基-2-咪唑烷酮的混合物中。 本发明还包括式（IB）的新的2-甲基-4-（4-甲基哌嗪-1-基）-10H-噻吩并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂三水合物，其制备方法和 包含所述新化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07851627B2

公开(公告)日：2010-12-14

申请号：US12096636

申请日：2006-12-08

申请人： Tibor Mezei ,  Enikö{umlaut over ( )} Molnar ,  Péter Trinka ,  Ferenc Bartha ,  Zoltán Katona ,  Györgyi Vereczekeyné Donath ,  Kálmán Nagy ,  Lászlö Pongo ,  Gyula Lukacs ,  Márta Porcs-Makkay ,  Zsuzsanna Évinger ,  Gyula Simig

发明人： Tibor Mezei ,  Enikö{umlaut over ( )} Molnar ,  Péter Trinka ,  Ferenc Bartha ,  Zoltán Katona ,  Györgyi Vereczekeyné Donath ,  Kálmán Nagy ,  Lászlö Pongo ,  Gyula Lukacs ,  Márta Porcs-Makkay ,  Zsuzsanna Évinger ,  Gyula Simig

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07D295/185

摘要： The present invention is related to 1-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-4-(2,2,2-trichloroethoxycarbonyl)-piperazine of the Formula (IV) and optically isomers thereof, process for preparation thereof and the use of the compound of the Formula (IV) in the preparation of 1-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl-piperazine and optical isomers and salts thereof. 1-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl-piperazine and optical isomers thereof are important intermediates in the preparation of non-sedating antihistamine-type active pharmaceutical ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及式（IV）的1 - [（4-氯苯基） - 苯基甲基] -4-（2,2,2-三氯乙氧基羰基） - 哌嗪及其旋光异构体，其制备方法和 制备1-（4-氯苯基） - 苯基甲基 - 哌嗪的式（Ⅳ）化合物及其旋光异构体及其盐。 1-（4-氯苯基） - 苯基甲基 - 哌嗪及其旋光异构体是制备非镇静抗组胺型活性药物成分的重要中间体。

公开(公告)号：US20130225695A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13879099

申请日：2011-10-12

申请人： Endre Mikulásik ,  Tamás Spaits ,  Kálmán Nagy ,  Gyula Lukács ,  Imre Markovits ,  Krisztina Fodorné Kocsmár ,  Livia Gregorné Boros ,  Tamás Mórász ,  László Szlávik ,  Máté Hudák ,  Gyöngyi Heréb ,  Réka Eszter Puskás ,  Zoltán Varga ,  Imre Kapui ,  György Clementis ,  Gábor Attila Bacher ,  Beatrix Bánkövi ,  Gitta Kiss ,  Ottó Albrecht

发明人： Endre Mikulásik ,  Tamás Spaits ,  Kálmán Nagy ,  Gyula Lukács ,  Imre Markovits ,  Krisztina Fodorné Kocsmár ,  Livia Gregorné Boros ,  Tamás Mórász ,  László Szlávik ,  Máté Hudák ,  Gyöngyi Heréb ,  Réka Eszter Puskás ,  Zoltán Varga ,  Imre Kapui ,  György Clementis ,  Gábor Attila Bacher ,  Beatrix Bánkövi ,  Gitta Kiss ,  Ottó Albrecht

IPC分类号： A61K47/02

CPC分类号： A61K47/02 ,  A61K47/46 ,  C01B33/12

摘要： The present invention is related to a method for purifying diatomaceous earth wherein the natural colloidal structure of the material is retained, which comprises preparing a suspension of diatomaceous earth in a liquid wherein diatomaceous earth is insoluble, separating diatomaceous earth from the suspension, treating diatomaceous earth with an inorganic or organic acid, heat-treating the thus obtained product at a temperature not higher than 300° C., subjecting the product obtained to oxidative treatment and drying the purified product.The invention also relates to a product obtainable by the above-mentioned method.

摘要翻译： 本发明涉及一种纯化硅藻土的方法，其中保留了材料的天然胶体结构，其包括制备硅藻土在不溶于硅藻土的液体中的悬浮液，从悬浮液中分离硅藻土，处理硅藻土 用无机或有机酸，在不高于300℃的温度下对所得产物进行热处理，对所得产物进行氧化处理并干燥纯化产物。 本发明还涉及通过上述方法可获得的产品。

公开(公告)号：US07396931B2

公开(公告)日：2008-07-08

申请号：US10562978

申请日：2004-06-30

申请人： Péter Kótay Nagy ,  Gyula Simig ,  József Barkóczy ,  Tamás Gregor ,  Béla Farkas ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Kálmán Nagy ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Zsuzsanna Szent-Királlyi

发明人： Péter Kótay Nagy ,  Gyula Simig ,  József Barkóczy ,  Tamás Gregor ,  Béla Farkas ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Kálmán Nagy ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Zsuzsanna Szent-Királlyi

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to a new method of preparation of the polymorph form 1 of methyl (S)-(+)-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridine-5-yl-acetate hydrogensulfate of the formula (I)

摘要翻译： 本发明涉及制备（S） - （+） - （2-氯苯基）-2-（6,7-二氢-4H-噻吩并[3,2-c] 式（I）的吡啶-5-基乙酸酯硫酸氢盐

公开(公告)号：US06242386B1

公开(公告)日：2001-06-05

申请号：US09569050

申请日：2000-05-10

申请人： Gyula Lukács ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Zoltán Budai ,  Márta Porcs-Makkay ,  György Krasznai ,  Kálmán Nagy ,  Györgyi Donáth Vereczkey ,  Tibor Szabó ,  Norbert Németh ,  János Szulágyi

发明人： Gyula Lukács ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Zoltán Budai ,  Márta Porcs-Makkay ,  György Krasznai ,  Kálmán Nagy ,  Györgyi Donáth Vereczkey ,  Tibor Szabó ,  Norbert Németh ,  János Szulágyi

IPC分类号： C07C20900

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/12 ,  C07C2602/42 ,  C07C217/02

摘要： A process for preparing (1R,2S,4R)-(−)-2-[(2′-[N,N-dimethylamino}-ethoxy)]-2-[phenyl]-1,7,7-tri-[methyl]-bicyclo [2.2.1]heptane and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof with higher yields and higher grades of purity.

摘要翻译： 制备（1R，2S，4R） - （ - ） - 2 - [（2' - [N，N-二甲基氨基}乙氧基）] - 2- [苯基] -1,7,7-三 - [ 甲基] - 双环[2.2.1]庚烷及其药学上可接受的酸加成盐，具有更高的产率和更高等级的纯度。