公开(公告)号：US5959111A

公开(公告)日：1999-09-28

申请号：US79331

申请日：1998-05-14

申请人： Christian T. Goralski ,  Sandra K Stolz-Dunn ,  James E. Hitt ,  David H. Louks ,  Brian D. Scherzer ,  Mark A. Nitz

发明人： Christian T. Goralski ,  Sandra K Stolz-Dunn ,  James E. Hitt ,  David H. Louks ,  Brian D. Scherzer ,  Mark A. Nitz

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to a process for preparing a compound of formula (I): ##STR1## wherein R is C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, phenyl or substituted phenyl, comprising treating a compound of formula (II): ##STR2## with bis(tributyltin) oxide in an organic solvent selected from the group consisting of o-xylene, m-xylene, p-xylene and mixed xylenes;and subsequently treating the reaction mixture with a compound of formula (III): ##STR3## wherein X is halogen and R is defined as above.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物的方法：其中R是C 1 -C 10烷基，苯基或取代的苯基，包括用有机溶剂中的双（三丁基锡）氧化物处理式（II）化合物： 选自邻二甲苯，间二甲苯，对二甲苯和混合二甲苯; 并随后用式（III）化合物处理反应混合物：其中X是卤素，R如上定义。

公开(公告)号：US09175906B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US10639361

申请日：2003-08-12

申请人： Brian D. Scherzer ,  Jonathan C. Evans ,  James E. Hitt

发明人： Brian D. Scherzer ,  Jonathan C. Evans ,  James E. Hitt

IPC分类号： A61K9/14 ,  F26B17/28 ,  A61K9/16 ,  A61K9/19 ,  A61K31/38 ,  F26B5/06 ,  A61K6/00 ,  A61K9/50

CPC分类号： A61K9/1688 ,  A61K6/0008 ,  A61K9/14 ,  A61K9/145 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/19 ,  A61K9/5089 ,  A61K31/192 ,  A61K31/38 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K38/13 ,  F26B5/065 ,  F26B17/284

摘要： The present invention is a method for preparing micron-sized or submicron-sized drug particles comprising contacting a solution comprising a poorly water soluble drug substance and at least one freezable organic solvent with a cold surface so as to freeze the solution; and removing the organic solvent. The resulting particles are also disclosed, as are several embodiments of an apparatus that can be used in performing the method of the present invention.

摘要翻译： 本发明是一种制备微米级或亚微米尺寸药物颗粒的方法，其包括将包含难溶于水的药物物质和至少一种可冷冻有机溶剂的溶液与冷表面接触以冷冻该溶液; 并除去有机溶剂。 还可以公开所得到的颗粒，以及可以用于执行本发明的方法的装置的几个实施方案。

公开(公告)号：US09061027B2

公开(公告)日：2015-06-23

申请号：US11660012

申请日：2005-08-26

申请人： James E. Hitt ,  True L. Rogers ,  Ian B. Gillespie ,  Brian D. Scherzer ,  Paula C. Garcia ,  Nicholas S. Beck ,  Christopher J. Tucker ,  Timothy J. Young ,  David A. Hayes ,  Robert O. Williams, III ,  Keith P. Johnston ,  Jason T. McConville ,  Jay I. Peters ,  Robert Talbert ,  David Burgess

发明人： James E. Hitt ,  True L. Rogers ,  Ian B. Gillespie ,  Brian D. Scherzer ,  Paula C. Garcia ,  Nicholas S. Beck ,  Christopher J. Tucker ,  Timothy J. Young ,  David A. Hayes ,  Robert O. Williams, III ,  Keith P. Johnston ,  Jason T. McConville ,  Jay I. Peters ,  Robert Talbert ,  David Burgess

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K9/16 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/008 ,  A61K9/19

摘要： Inhalable compositions are described. The inhalable compositions comprise one or more respirable aggregates, the respirable aggregates comprising one or more poorly water soluble active agents, wherein at least one of the active agents reaches a maximum lung concentration (Cmax) of at least about 0.25 μg/gram of lung tissue and remains at such concentration for a period of at least one hour after being delivered to the lung. Methods for making such compositions and methods for using such compositions are also disclosed.

摘要翻译： 描述了可吸入组合物。 可吸入组合物包含一种或多种可呼吸聚集体，可呼吸聚集体包含一种或多种难溶于水的活性剂，其中至少一种活性剂达到至少约0.25μg/ g肺组织的最大肺浓度（C max） 并在输送至肺后保持至少1小时的浓度。 还公开了制备这种组合物的方法和使用这些组合物的方法。

公开(公告)号：US20090227798A1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：US12403768

申请日：2009-03-13

申请人： Wolfgang Laux ,  Gerard Guillamot ,  Frederick M. Laskovics ,  Chi-Hsin R. King ,  James E. Hitt ,  Sandra K. Stolz-Dunn ,  Ian A. Tomlinson ,  Johannes Nicolaas Koek

发明人： Wolfgang Laux ,  Gerard Guillamot ,  Frederick M. Laskovics ,  Chi-Hsin R. King ,  James E. Hitt ,  Sandra K. Stolz-Dunn ,  Ian A. Tomlinson ,  Johannes Nicolaas Koek

IPC分类号： C07D211/32 ,  C07D211/22

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/32

摘要： The present invention provides various processes for the preparation of (R)-α-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinemethanol. These processes may be characterized by the following scheme:

摘要翻译： 本发明提供制备（R）-α-（2,3-二甲氧基苯基）-1- [2-（4-氟苯基）乙基] -4-哌啶甲醇的各种方法。 这些过程可以通过以下方案来表征：