公开(公告)号：US20100029597A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12279243

申请日：2007-02-13

申请人： Guillaume Cottarel ,  Jamey Wierzbowski ,  Kollol Pal ,  Michael Kohanski ,  Daniel Dwyer ,  James Collins ,  Michael Almstetter ,  Michael Thormann ,  Andreas Treml

发明人： Guillaume Cottarel ,  Jamey Wierzbowski ,  Kollol Pal ,  Michael Kohanski ,  Daniel Dwyer ,  James Collins ,  Michael Almstetter ,  Michael Thormann ,  Andreas Treml

IPC分类号： A61K31/65 ,  A61K31/352 ,  A61K31/382 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K38/12 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/5023 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to the use of RecA inhibitors as antibiotic agents, and provides RecA inhibitors useful in treating infections. Also provided are various compositions and methods associated with RecA inhibition.

摘要翻译： 本发明涉及使用RecA抑制剂作为抗生素，并提供可用于治疗感染的RecA抑制剂。 还提供了与RecA抑制相关的各种组合物和方法。

公开(公告)号：US20090264342A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12279237

申请日：2007-02-13

申请人： Guillaume Cottarel ,  Jamey Wierzbowski ,  Kollol Pal ,  Michael Kohanski ,  Daniel Dwyer ,  James Collins ,  Michael Almstetter ,  Michael Thormann ,  Andreas Treml

发明人： Guillaume Cottarel ,  Jamey Wierzbowski ,  Kollol Pal ,  Michael Kohanski ,  Daniel Dwyer ,  James Collins ,  Michael Almstetter ,  Michael Thormann ,  Andreas Treml

IPC分类号： A61K38/00 ,  C12Q1/68 ,  C12N5/02 ,  A61K31/70 ,  A61K31/435 ,  A61K31/352

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K38/12 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/5023 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides methods for identifying target genes whose partial or complete functional inactivation potentiates the activity of an antibiotic agent, e.g., a quinolone antibiotic. The invention further provides methods for identifying agents that modulate expression of target genes or that modulate activity of expression products of target genes. Agents identified according to various methods of the invention potentiate the activity of antibiotics such as quinolones, aminoglycosides, peptide antibiotics and β-lactams. Also provided are agents that suppress and/or retard resistance to antibiotics. The inventive methods provide potentiating agents and compositions comprising potentiating agents and antibiotics. Such agents and compositions can be used for inhibiting growth or survival of a microbial cell or of treating a subject suffering from or susceptible to a microbial infection.

摘要翻译： 本发明提供用于鉴定其部分或完全功能失活增强抗生素试剂例如喹诺酮抗生素活性的靶基因的方法。 本发明还提供用于鉴定调节靶基因表达或调节靶基因表达产物的活性的试剂的方法。 根据本发明各种方法鉴定的药剂增强了抗生素如喹诺酮类，氨基糖苷类，肽类抗生素和β-内酰胺类的活性。 还提供了抑制和/或延缓抗生素抗性的药剂。 本发明的方法提供增效剂和包含增效剂和抗生素的组合物。 这些药剂和组合物可用于抑制微生物细胞的生长或存活或治疗患有或易受微生物感染的受试者。

公开(公告)号：US09155792B2

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：US12279243

申请日：2007-02-13

申请人： Guillaume Cottarel ,  Jamey Wierzbowski ,  Kollol Pal ,  Michael Kohanski ,  Daniel Dwyer ,  James Collins ,  Michael Almstetter ,  Michael Thormann ,  Andreas Treml

发明人： Guillaume Cottarel ,  Jamey Wierzbowski ,  Kollol Pal ,  Michael Kohanski ,  Daniel Dwyer ,  James Collins ,  Michael Almstetter ,  Michael Thormann ,  Andreas Treml

IPC分类号： A61K49/00 ,  C07H19/16 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  A61K38/12 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/50

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K38/12 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/5023 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to the use of RecA inhibitors as antibiotic agents, and provides RecA inhibitors useful in treating infections. Also provided are various compositions and methods associated with RecA inhibition.

摘要翻译： 本发明涉及使用RecA抑制剂作为抗生素，并提供可用于治疗感染的RecA抑制剂。 还提供了与RecA抑制有关的各种组合物和方法。

公开(公告)号：US20100234348A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12376288

申请日：2007-08-02

申请人： Guillaume Cottarel ,  Timothy S. Gardner ,  Xiaoguang Lei ,  John Porco ,  Scott E. Schaus ,  Jamey Wierzbowski ,  Kollol Pal

发明人： Guillaume Cottarel ,  Timothy S. Gardner ,  Xiaoguang Lei ,  John Porco ,  Scott E. Schaus ,  Jamey Wierzbowski ,  Kollol Pal

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D405/08 ,  C07D487/04 ,  C07D498/06 ,  C07C69/00 ,  C07D231/56 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/553 ,  A61K31/22 ,  A61K31/416 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/68 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C69/14 ,  C07D231/56 ,  C07D241/44 ,  C07D261/16 ,  C07D277/74 ,  C07D307/68 ,  C07D311/16 ,  C07D311/30 ,  C07D311/32 ,  C07D405/06 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07J63/008 ,  C12Q1/18

摘要： The present invention provides compounds that potentiate the activity of antibiotic agents, particularly quinolones such as norflaxin. The invention further provides compositions, e.g., pharmaceutical compositions, comprising the inventive compounds. The invention also provides compositions comprising an antibiotic (e.g., a quinolone) and a compound that potentiates activity of the antibiotic. The invention further provides methods of treating a subject comprising administering any of the inventive compounds or compositions to the subject. The invention also provides screening methods to identify compounds that potentiate the activity of an antibiotic, e.g., a quinolone.

摘要翻译： 本发明提供了增强抗生素剂，特别是喹诺酮类如诺氟沙星的活性的化合物。 本发明还提供包含本发明化合物的组合物，例如药物组合物。 本发明还提供包含抗生素（例如喹诺酮）和增强抗生素活性的化合物的组合物。 本发明还提供了治疗受试者的方法，包括向受试者施用任何本发明化合物或组合物。 本发明还提供了鉴定增强抗生素例如喹诺酮活性的化合物的筛选方法。

公开(公告)号：US20100028334A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12519336

申请日：2007-12-13

申请人： Guillaume Cottarel ,  Jamey Wierzbowski

发明人： Guillaume Cottarel ,  Jamey Wierzbowski

IPC分类号： A61K38/12 ,  A01N37/00 ,  A61K39/395 ,  A61P31/04 ,  C12Q1/68

CPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/47 ,  A61K38/12 ,  A61K45/06 ,  G01N2500/10 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/402 ,  Y02A50/469 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/48 ,  Y02A50/481 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical composition comprising an antimicrobial agent and an enhancer of an antimicrobial agent, wherein the enhancer of an antimicrobial agent is an inhibitor of gene, that by inactivating the gene product potentiates the effectiveness of the antimicrobial agent. In some embodiments, the pharmaceutical composition further comprises a pharmaceutically acceptable carrier. In some embodiments, the antimicrobial agent is an antimicrobial peptide such as a polymyxin, for example but not limited to colistin. In some embodiments of the present invention provides methods to treat and/or prevent infection of a subject with a microorganism by administering a pharmaceutical composition comprising an antimicrobial agent and an enhancer of an antimicrobial agent. In some embodiments, the present invention provides methods to inhibit growth of a microorganism by administering a pharmaceutical composition comprising an antimicrobial agent and an enhancer of an antimicrobial agent.

摘要翻译： 一种药物组合物，其包含抗微生物剂和抗微生物剂的增强剂，其中所述抗微生物剂的增强剂是基因抑制剂，通过灭活所述基因产物来增强所述抗微生物剂的有效性。 在一些实施方案中，药物组合物还包含药学上可接受的载体。 在一些实施方案中，抗微生物剂是抗微生物肽，例如多粘菌素，例如但不限于粘菌素。 在本发明的一些实施方案中，提供了通过施用包含抗微生物剂和抗微生物剂增强剂的药物组合物来治疗和/或预防用微生物感染受试者的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了通过施用包含抗微生物剂和抗微生物剂增强剂的药物组合物来抑制微生物生长的方法。