公开(公告)号：US06858744B2

公开(公告)日：2005-02-22

申请号：US10431276

申请日：2003-05-07

申请人： John C. Kath ,  Zhengong B. Li ,  V. John Jasys ,  Frank J. Urban

发明人： John C. Kath ,  Zhengong B. Li ,  V. John Jasys ,  Frank J. Urban

IPC分类号： C07D241/44 ,  C07D307/33 ,  C07D405/12 ,  C07D201/44

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07D241/44 ,  C07D405/12 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to dihydroxyhexanoic acid derivatives and their intermediates, as well as to methods of preparing such compounds. Additionally, present invention relates to removing a protecting group from a protected amine wherein the method comprises reacting the protected amine with phosphoric acid.

摘要翻译： 本发明涉及二羟基己酸衍生物及其中间体，以及制备这些化合物的方法。 另外，本发明涉及从受保护的胺中除去保护基团，其中所述方法包括使被保护的胺与磷酸反应。

公开(公告)号：US07071337B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US10648151

申请日：2003-08-26

申请人： John C. Kath ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Huifen Faye Wang

发明人： John C. Kath ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Huifen Faye Wang

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to compounds of the formula 1 and to pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and solvates thereof, wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined herein. The invention also relates to methods of treating abnormal cell growth, such as cancer, in mammals by administering the compounds of formula 1 and to pharmaceutical compositions for treating such disorders which contain the compounds of formula 1. The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula 1.

摘要翻译： 本发明涉及式1的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物，其中R 1，R 2，R 3， R 4和R 4如本文所定义。 本发明还涉及通过施用式1的化合物和用于治疗含有式1化合物的这种病症的药物组合物来治疗哺乳动物中的异常细胞生长例如癌症的方法。本发明还涉及制备 式1的化合物。

公开(公告)号：US06927220B2

公开(公告)日：2005-08-09

申请号：US10121831

申请日：2002-04-12

申请人： Joel Morris ,  Samit K. Bhattacharya ,  John C. Kath

发明人： Joel Morris ,  Samit K. Bhattacharya ,  John C. Kath

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P9/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to 6- or 7-bicyclic-substituted 4-amino-subsituted pyridopyrimidines and to pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and hydrates thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds and to methods of treating hyperproliferative disorders abnormal cell growth in a mammal by administering the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及6-或7-双环取代的4-氨基取代的吡啶并嘧啶及其药学上可接受的盐，前药和水合物。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和通过施用化合物来治疗哺乳动物中过度增殖性疾病异常细胞生长的方法。

公开(公告)号：US06844349B2

公开(公告)日：2005-01-18

申请号：US10315862

申请日：2002-12-10

申请人： John C. Kath ,  Daniel T. Richter ,  Zheng J. Li ,  Andrew V. Trask

发明人： John C. Kath ,  Daniel T. Richter ,  Zheng J. Li ,  Andrew V. Trask

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/138 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/573 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7072 ,  A61K33/24 ,  A61K38/43 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P5/00 ,  A61P7/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D401/12 ,  C07D239/94

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The invention relates to succinate and malonate complexes of E-2-Methoxy-N-(3-{4-[3-methyl-4-(6-methyl-pyridin-3-yloxy)-phenylamino]-quinazolin-6-yl}-allyl)-acetamide having the following formula I: More particular the present invention relates to monosuccinate, hemisuccinate, sesquisuccinate and di-malonate complexes of formula I. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the succinate and malonate complexes of formula I. The invention further relates to methods of treating hyperproliferative diseases, such as cancers, in mammals, especially humans by administering the above complexes and to methods of preparing the above complexes.

摘要翻译： 本发明涉及E-2-甲氧基-N-（3- {4- [3-甲基-4-（6-甲基 - 吡啶-3-基氧基） - 苯基氨基] - 喹唑啉-6-基的琥珀酸酯和丙二酸酯配合物 具有下式I的β-烯丙基）乙酰胺：更具体地，本发明涉及式I的单琥珀酸盐，半琥珀酸盐，倍半琥珀酸盐和二丙二酸盐配合物。本发明还涉及含有式I的琥珀酸盐和丙二酸盐配合物的药物组合物。 本发明还涉及通过施用上述配合物来治疗哺乳动物，特别是人类中的过度增生性疾病如癌症的方法以及制备上述配合物的方法。

公开(公告)号：US20090118316A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11570815

申请日：2005-06-10

申请人： Lisa M. Olson ,  Thomas A. Brown ,  Leonard Buckbinder ,  Angel Guzman-Perez ,  John C. Kath ,  Hua Zhu Ke ,  Michael J. Luzzio

发明人： Lisa M. Olson ,  Thomas A. Brown ,  Leonard Buckbinder ,  Angel Guzman-Perez ,  John C. Kath ,  Hua Zhu Ke ,  Michael J. Luzzio

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/405 ,  A61K31/40

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/00

摘要： The present invention relates to methods of stimulating osteoblast function with a PYK2 inhibitor in subjects with osteoporosis, bone fractures, non-unions, pseudoarthroses, periodontal disease or other disorders of bone metabolism. Optionally, the method further comprises administration of a second therapeutic bone agent. The present invention also relates to methods to identify a PYK2 inhibitor effective as a therapeutic bone agent comprising administering a test agent to an osteoblast-like cell and determining if osteoblast function is stimulated. Optionally, the identifying method further comprises contacting the test agent with PYK2 and determining if PYK2 activity is inhibited.

摘要翻译： 本发明涉及在具有骨质疏松症，骨折，非联合，假性关节炎，牙周病或其他骨代谢紊乱的受试者中用PYK2抑制剂刺激成骨细胞功能的方法。 任选地，所述方法还包括施用第二治疗骨剂。 本发明还涉及鉴定有效作为治疗性骨质的PYK2抑制剂的方法，其包括向成骨细胞样细胞施用测试试剂并确定是否刺激成骨细胞功能。 任选地，识别方法还包括使测试试剂与PYK2接触并确定PYK2活性是否被抑制。