公开(公告)号：US07071337B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US10648151

申请日：2003-08-26

申请人： John C. Kath ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Huifen Faye Wang

发明人： John C. Kath ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Huifen Faye Wang

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to compounds of the formula 1 and to pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and solvates thereof, wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined herein. The invention also relates to methods of treating abnormal cell growth, such as cancer, in mammals by administering the compounds of formula 1 and to pharmaceutical compositions for treating such disorders which contain the compounds of formula 1. The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula 1.

摘要翻译： 本发明涉及式1的化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂合物，其中R 1，R 2，R 3， R 4和R 4如本文所定义。 本发明还涉及通过施用式1的化合物和用于治疗含有式1化合物的这种病症的药物组合物来治疗哺乳动物中的异常细胞生长例如癌症的方法。本发明还涉及制备 式1的化合物。

公开(公告)号：US08623889B2

公开(公告)日：2014-01-07

申请号：US13325751

申请日：2011-12-14

申请人： Joseph P. Lyssikatos ,  Lewis J. Gazzard ,  Emily Hanan ,  Samuel Kintz ,  Hans Edward Purkey

发明人： Joseph P. Lyssikatos ,  Lewis J. Gazzard ,  Emily Hanan ,  Samuel Kintz ,  Hans Edward Purkey

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  C07D221/02 ,  C07D471/02 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula: wherein X1 is N or N+O−, and one of X2, X3 and X4 is N or N+—O− and the remainder of X2, X3 and X4 is C. R2, R3, R4, R5, R6. A, B and Y are as described herein. Additionally compositions compounds of Formula I and methods of use are further described herein.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式的新化合物：其中X 1是N或N + O-，X 2，X 3和X 4中的一个是N或N + -O-，X 2，X 3和X 4的其余部分是C。R2，R3 ，R4，R5，R6。 A，B和Y如本文所述。 此外，式I的组合物化合物和使用方法在本文中进一步描述。

公开(公告)号：US20130109656A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：US13586355

申请日：2012-08-15

申请人： Jeremy Hans ,  Eli M. Wallace ,  Qian Zhao ,  Shelley Allen ,  Ellen Laird ,  Joseph P. Lyssikatos ,  John E. Robinson ,  Christopher P. Corrette ,  Robert Kirk DeLisle ,  Walter C. Voegtli

发明人： Jeremy Hans ,  Eli M. Wallace ,  Qian Zhao ,  Shelley Allen ,  Ellen Laird ,  Joseph P. Lyssikatos ,  John E. Robinson ,  Christopher P. Corrette ,  Robert Kirk DeLisle ,  Walter C. Voegtli

IPC分类号： C07F9/6539 ,  C07D419/04 ,  C07D513/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D285/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D419/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07F9/65395

摘要： This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders.

公开(公告)号：US08003805B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US12824477

申请日：2010-06-28

申请人： Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley

发明人： Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4184 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein W, R1, R2, R7, R8, R9 and R10 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed is a method of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

公开(公告)号：US07893065B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US12186202

申请日：2008-08-05

申请人： Allison L. Marlow ,  Eli M. Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

发明人： Allison L. Marlow ,  Eli M. Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC分类号： C07D237/20 ,  A61K31/50 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/46 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8, R9, and W are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, and inflammatory conditions in mammals. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative and inflammatory diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R7，R8，R9和W如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，并且可用于治疗过度增殖性疾病，例如癌症和炎症，以及哺乳动物中的炎性病症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增生和炎性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20100260714A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12824547

申请日：2010-06-28

申请人： Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley

发明人： Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley

IPC分类号： A61K38/21 ,  A61K38/43 ,  A61K33/24 ,  A61K31/704 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/454 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are pharmaceutical compositions comprising 6-(4-bromo-2-fluorophenylamino)-7-fluoro-3-methyl-3H-benzoimidazole-5-carboxylic acid (2-hydroxy-ethoxy)-amide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed are methods of using such compositions for inhibiting abnormal cell growth or treating hyperproliferative diseases in mammals.

摘要翻译： 公开了包含6-（4-溴-2-氟苯基氨基）-7-氟-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-甲酸（2-羟基 - 乙氧基） - 酰胺或其药学上可接受的盐的药物组合物。 还公开了使用这种组合物抑制哺乳动物异常细胞生长或治疗过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US07795282B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US11415455

申请日：2006-05-01

申请人： Jeremy Hans ,  Eli M. Wallace ,  Qian Zhao ,  Shelley Allen ,  Ellen Laird ,  Joseph P. Lyssikatos ,  John E. Robinson ,  Christopher P. Corrette ,  Robert Kirk DeLisle ,  Walter C. Voegtli

发明人： Jeremy Hans ,  Eli M. Wallace ,  Qian Zhao ,  Shelley Allen ,  Ellen Laird ,  Joseph P. Lyssikatos ,  John E. Robinson ,  Christopher P. Corrette ,  Robert Kirk DeLisle ,  Walter C. Voegtli

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D285/14

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D285/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D419/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07F9/65395

摘要： This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及有丝分裂驱动蛋白抑制剂，特别是KSP，以及制备这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用抑制剂和药物组合物治疗和预防各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20100144751A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12593041

申请日：2008-03-27

申请人： Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  James P. Rizzi ,  John E. Robinson ,  Stephen T. Schlacter ,  George T. Topalov ,  Joseph P. Lyssikatos

发明人： Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  James P. Rizzi ,  John E. Robinson ,  Stephen T. Schlacter ,  George T. Topalov ,  Joseph P. Lyssikatos

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I): are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by class (3) and class (5) receptor tyrosine kinases. Particular compounds of this invention have also been found to be inhibitors of Pim-1.

摘要翻译： 式（I）化合物：可用于治疗由类（3）和类（5）受体酪氨酸激酶介导的疾病的受体酪氨酸抑制剂。 本发明的具体化合物也被发现是Pim-1的抑制剂。

公开(公告)号：US20100063053A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12577312

申请日：2009-10-12

申请人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

发明人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC分类号： A61K31/50 ,  C07D213/72 ,  A61K31/44 ,  C07D237/02 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the Formulas I and V and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8 and R9, W, X and Y are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式I和V的化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R7，R8和R9，W，X和Y如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07598383B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US10992612

申请日：2004-11-18

申请人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

发明人： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8 and R9, W, X and Y are as defined in the specifications. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R7，R8和R9，W，X和Y如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。