公开(公告)号：US09408884B2

公开(公告)日：2016-08-09

申请号：US14406198

申请日：2013-06-03

申请人： Ronald E. Betts ,  John Dang Nguyen

发明人： Ronald E. Betts ,  John Dang Nguyen

IPC分类号： C07D498/18 ,  C08L67/04 ,  A61K36/68 ,  A61L31/10 ,  A61L31/16 ,  A61K31/685 ,  A61K38/16 ,  A61K38/17 ,  A61K47/26 ,  A61K47/46

CPC分类号： A61L31/16 ,  A61K31/685 ,  A61K36/68 ,  A61K38/168 ,  A61K38/1709 ,  A61K47/26 ,  A61K47/46 ,  A61L31/10 ,  A61L2300/416 ,  A61L2300/606 ,  A61L2300/608 ,  C07D498/18 ,  C08L67/04

摘要： A new class of rapamycin 40-O-cyclic hydrocarbon esters is disclosed. The 40-O position of the rapamycin ester has the form 40-O—R, where R is C(O)—(CH2)n-X, n is 0, 1 or 2, and X is a cyclic hydrocarbon having 3-8 carbons, optionally containing one or more unsaturated bonds, and one or more linear (CH2)n) and/or cyclic (X) carbon atoms may have an OH or halide group. Also disclosed are therapeutic compositions and methods that employ the novel analogs.

摘要翻译： 公开了一类新型雷帕霉素40-O-环烃酯。 雷帕霉素酯的40-O位具有40-O-R形式，其中R是C（O） - （CH 2）n X，n是0,1或2，X是具有3-8个碳原子的环状烃 ，任选地含有一个或多个不饱和键，以及一个或多个线性（CH 2）n）和/或环状（X）的碳原子可以具有OH或卤化物基团。 还公开了使用新型类似物的治疗组合物和方法。