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公开(公告)号：US5726315A
公开(公告)日：1998-03-10
申请号：US569249
申请日：1996-05-23
IPC分类号： B01J31/28 , C07D213/65 , C07D213/69 , C07D213/70 , C07D213/78
CPC分类号： C07D213/65
摘要： The compounds of the invention are tri-substituted pyridine intermediates, useful in the preparation of final products, wherein said final products are involved in the preparation of medicaments. Said medicaments are useful for the treatment of various diseases including psoriasis. A compound of the formula (II): ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, benzyl or a group of the formula (A): ##STR2## in which n is 1 to 20; and R.sup.5 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy or trifluoromethyl; and R.sup.7 is a leaving group consisting of halogen, OTf or (Trifluorate, e.g. OSO.sub.2 CF.sub.3), OSO.sub.2 alkyl and OSO.sub.2 Ar wherein Ar represents optionally substituted aryl.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 02028 Sec。 371日期：1996年5月23日 102（e）日期1996年5月23日PCT提交1994年6月20日PCT公布。 公开号WO95 / 00487 日期1995年1月5日本发明的化合物是三取代的吡啶中间体，可用于制备最终产品，其中所述最终产物参与药物的制备。 所述药物可用于治疗各种疾病，包括牛皮癣。 式（II）的化合物：其中R 1是氢，苄基或式（A）的基团：其中，Y 1，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基或三氟甲基; 和R7是由卤素，OTf或（三氟化物，例如OSO 2 CF 3），OSO 2烷基和OSO 2 Ar组成的离去基团，其中Ar表示任选取代的芳基。
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2.发明授权Palladium catalyzed vinylic substitution reactions with 2-substituted-pyridines 失效钯催化的2-取代吡啶的乙烯基取代反应
公开(公告)号：US5646286A
公开(公告)日：1997-07-08
申请号：US452200
申请日：1995-05-26
IPC分类号： C07D213/65 , C07D213/63 , C07D213/66
CPC分类号： C07D213/65
摘要： This invention involves a coupling reaction involving an organo-metallic catalyst, preferably a palladium catalyst involving reacting 2-halo-3-hydroxy-6-hydroxymethylpyridine, acrylic acid or its alkali metal salt and benzyl or a phenylalkyl derivative in presence of a dipolar aprotic solvent producing none other than the expected 2-propenoate-3-benzyl or phenylalkylether-6-hydroxymethyl-pyridine product. Said products are converted into medicaments useful for treating psoriasis.
摘要翻译： 本发明涉及包括有机金属催化剂，优选钯催化剂的偶联反应，其涉及2-卤-3-羟基-6-羟甲基吡啶，丙烯酸或其碱金属盐与苄基或苯基烷基衍生物在偶极非质子 除了预期的2-丙烯酸酯-3-苄基或苯基烷基醚-6-羟基甲基 - 吡啶产物之外，溶剂的产生。 所述产品被转化成用于治疗牛皮癣的药物。
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