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    Pyrrolopyridineamino derivatives as MPS1 inhibitors
    1.
    发明授权
    Pyrrolopyridineamino derivatives as MPS1 inhibitors 有权
    吡咯并吡啶氨基衍生物作为MPS1抑制剂

    公开(公告)号：US09371319B2

    公开(公告)日：2016-06-21

    申请号：US14004515

    申请日：2012-03-14

    申请人： Vassilios Bavetsias ,  Butrus Atrash ,  Sebastien Gaston Andre Naud ,  Peter William Sheldrake ,  Julian Blagg

    发明人： Vassilios Bavetsias ,  Butrus Atrash ,  Sebastien Gaston Andre Naud ,  Peter William Sheldrake ,  Julian Blagg

    IPC分类号： C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The present invention relates to the use of certain pyrrolopyridineamino derivatives (hereinafter referred to as “PPA derivatives”), particularly 1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine-6-amino derivatives, to inhibit the spindle checkpoint function of Monospindle 1 (Mps1—also known as TTK) kinases either directly or indirectly via interaction with the Mps kinase itself. In particular, the present invention relates to PPA derivatives for use as therapeutic agents for the treatment and/or prevention of proliferative diseases, such as cancer. The present invention also relates to processes for the preparation of the PPA derivatives, and pharmaceutical compositions comprising them. Formula (I)

    摘要翻译： 本发明涉及某些吡咯并吡啶氨基衍生物（以下称为“PPA衍生物”），特别是1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-6-氨基衍生物用于抑制单轴1的主轴检查点功能 Mps1 - 也称为TTK）激酶直接或间接通过与Mps激酶本身的相互作用。 特别地，本发明涉及用作治疗和/或预防增殖性疾病如癌症的治疗剂的PPA衍生物。 本发明还涉及制备PPA衍生物的方法和包含它们的药物组合物。 式（I）

    COMPOUNDS
    4.
    发明申请
    COMPOUNDS 有权
    化合物

    公开(公告)号：US20100093769A1

    公开(公告)日：2010-04-15

    申请号：US12573337

    申请日：2009-10-05

    申请人： Peter William SHELDRAKE ,  Butrus ATRASH ,  Simon GREEN ,  Edward MCDONALD ,  Sheelagh FRAME

    发明人： Peter William SHELDRAKE ,  Butrus ATRASH ,  Simon GREEN ,  Edward MCDONALD ,  Sheelagh FRAME

    IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/16 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/14

    CPC分类号： C07D473/16

    摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein: R1 and R2 are each independently H, alkyl or haloalkyl; R3 and R4 are each independently H, alkyl, haloalkyl or aryl; R5 is alkyl or cycloalkyl or cycloalkyl-alkyl, each of which may be optionally substituted with one or more OH groups; R6 is selected from cyclopropylamino, cyclopropylmethylamino, cyclobutylamino, cyclobutylmethylamino and where one of X, Y and Z is N and the remainder are CR9; R7, R8 and each R9 are independently H, alkyl or haloalkyl, wherein at least one of R7, R8 and each R9 is other than H. A further aspect of the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), and the use of said compounds in treating proliferative disorders, viral disorders, stroke, alopecia, CNS disorders, neurodegenerative disorders, or diabetes.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中：R 1和R 2各自独立地为H，烷基或卤代烷基; R 3和R 4各自独立地为H，烷基，卤代烷基或芳基; R5是烷基或环烷基或环烷基 - 烷基，其各自可以任选地被一个或多个OH基团取代; R 6选自环丙基氨基，环丙基甲基氨基，环丁基氨基，环丁基甲基氨基，其中X，Y和Z中的一个为N，其余为CR 9; R 7，R 8和R 9各自独立地为H，烷基或卤代烷基，其中R 7，R 8和R 9中的至少一个不是H.本发明的另一方面涉及包含式（I）化合物的药物组合物， 使用所述化合物治疗增殖性疾病，病毒性疾病，中风，脱发，中枢神经系统疾病，神经变性疾病或糖尿病。

    PYRROLOPYRIDINEAMINO DERIVATIVES AS MPS1 INHIBITORS
    5.
    发明申请
    PYRROLOPYRIDINEAMINO DERIVATIVES AS MPS1 INHIBITORS 有权
    作为MPS1抑制剂的吡咯并吡啶胺衍生物

    公开(公告)号：US20130345181A1

    公开(公告)日：2013-12-26

    申请号：US14004515

    申请日：2012-03-14

    申请人： Vassilios Bavetsias ,  Butrus Atrash ,  Sébastien Gaston André Naud ,  Peter William Sheldrake ,  Julian Blagg

    发明人： Vassilios Bavetsias ,  Butrus Atrash ,  Sébastien Gaston André Naud ,  Peter William Sheldrake ,  Julian Blagg

    IPC分类号： C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The present invention relates to the use of certain pyrrolopyridineamino derivatives (hereinafter referred to as “PPA derivatives”), particularly 1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine-6-amino derivatives, to inhibit the spindle checkpoint function of Monospindle 1 (Mps1—also known as TTK) kinases either directly or indirectly via interaction with the Mps kinase itself. In particular, the present invention relates to PPA derivatives for use as therapeutic agents for the treatment and/or prevention of proliferative diseases, such as cancer. The present invention also relates to processes for the preparation of the PPA derivatives, and pharmaceutical compositions comprising them. Formula (I)

    摘要翻译： 本发明涉及某些吡咯并吡啶氨基衍生物（以下称为“PPA衍生物”），特别是1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-6-氨基衍生物用于抑制单轴1的主轴检查点功能 Mps1 - 也称为TTK）激酶直接或间接通过与Mps激酶本身的相互作用。 特别地，本发明涉及用作治疗和/或预防增殖性疾病如癌症的治疗剂的PPA衍生物。 本发明还涉及制备PPA衍生物的方法和包含它们的药物组合物。 式（I）

    Trisubstituted purine derivatives
    6.
    发明授权
    Trisubstituted purine derivatives 有权
    三取代嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US08592581B2

    公开(公告)日：2013-11-26

    申请号：US12573337

    申请日：2009-10-05

    申请人： Peter William Sheldrake ,  Butrus Atrash ,  Simon Green ,  Edward McDonald ,  Sheelagh Frame

    发明人： Peter William Sheldrake ,  Butrus Atrash ,  Simon Green ,  Edward McDonald ,  Sheelagh Frame

    IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/16

    CPC分类号： C07D473/16

    摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein: R1 and R2 are each independently H, alkyl or haloalkyl; R3 and R4 are each independently H, alkyl, haloalkyl or aryl; R5 is alkyl or cycloalkyl or cycloalkyl-alkyl, each of which may be optionally substituted with one or more OH groups; R6 is selected from cyclopropylamino, cyclopropylmethylamino, cyclobutylamino, cyclobutylmethylamino and where one of X, Y and Z is N and the remainder are CR9; R7, R8 and each R9 are independently H, alkyl or haloalkyl, wherein at least one of R7, R8 and each R9 is other than H. A further aspect of the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), and the use of said compounds in treating proliferative disorders, viral disorders, stroke, alopecia, CNS disorders, neurodegenerative disorders, or diabetes.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中：R 1和R 2各自独立地为H，烷基或卤代烷基; R 3和R 4各自独立地为H，烷基，卤代烷基或芳基; R5是烷基或环烷基或环烷基 - 烷基，其各自可以任选地被一个或多个OH基团取代; R 6选自环丙基氨基，环丙基甲基氨基，环丁基氨基，环丁基甲基氨基，其中X，Y和Z中的一个为N，其余为CR 9; R 7，R 8和R 9各自独立地为H，烷基或卤代烷基，其中R 7，R 8和R 9中的至少一个不是H.本发明的另一方面涉及包含式（I）化合物的药物组合物， 使用所述化合物治疗增殖性疾病，病毒性疾病，中风，脱发，中枢神经系统疾病，神经变性疾病或糖尿病。

    Certain 3-hydroxy-6-hydroxymethyl-pyridine intermediates
    9.
    发明授权
    Certain 3-hydroxy-6-hydroxymethyl-pyridine intermediates 失效
    某些3-羟基-6-羟甲基 - 吡啶中间体

    公开(公告)号：US5726315A

    公开(公告)日：1998-03-10

    申请号：US569249

    申请日：1996-05-23

    申请人： Peter William Sheldrake ,  Laurence Charles Powling ,  Peter William Bickle

    发明人： Peter William Sheldrake ,  Laurence Charles Powling ,  Peter William Bickle

    IPC分类号： B01J31/28 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/78

    CPC分类号： C07D213/65

    摘要： The compounds of the invention are tri-substituted pyridine intermediates, useful in the preparation of final products, wherein said final products are involved in the preparation of medicaments. Said medicaments are useful for the treatment of various diseases including psoriasis. A compound of the formula (II): ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, benzyl or a group of the formula (A): ##STR2## in which n is 1 to 20; and R.sup.5 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy or trifluoromethyl; and R.sup.7 is a leaving group consisting of halogen, OTf or (Trifluorate, e.g. OSO.sub.2 CF.sub.3), OSO.sub.2 alkyl and OSO.sub.2 Ar wherein Ar represents optionally substituted aryl.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 02028 Sec。 371日期：1996年5月23日 102（e）日期1996年5月23日PCT提交1994年6月20日PCT公布。 公开号WO95 / 00487 日期1995年1月5日本发明的化合物是三取代的吡啶中间体，可用于制备最终产品，其中所述最终产物参与药物的制备。 所述药物可用于治疗各种疾病，包括牛皮癣。 式（II）的化合物：其中R 1是氢，苄基或式（A）的基团：其中，Y 1，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基或三氟甲基; 和R7是由卤素，OTf或（三氟化物，例如OSO 2 CF 3），OSO 2烷基和OSO 2 Ar组成的离去基团，其中Ar表示任选取代的芳基。

    Palladium catalyzed vinylic substitution reactions with 2-substituted-pyridines
    10.
    发明授权
    Palladium catalyzed vinylic substitution reactions with 2-substituted-pyridines 失效
    钯催化的2-取代吡啶的乙烯基取代反应

    公开(公告)号：US5646286A

    公开(公告)日：1997-07-08

    申请号：US452200

    申请日：1995-05-26

    申请人： Peter William Sheldrake ,  Laurence Charles Powling ,  Peter William Bickle

    发明人： Peter William Sheldrake ,  Laurence Charles Powling ,  Peter William Bickle

    IPC分类号： C07D213/65 ,  C07D213/63 ,  C07D213/66

    CPC分类号： C07D213/65

    摘要： This invention involves a coupling reaction involving an organo-metallic catalyst, preferably a palladium catalyst involving reacting 2-halo-3-hydroxy-6-hydroxymethylpyridine, acrylic acid or its alkali metal salt and benzyl or a phenylalkyl derivative in presence of a dipolar aprotic solvent producing none other than the expected 2-propenoate-3-benzyl or phenylalkylether-6-hydroxymethyl-pyridine product. Said products are converted into medicaments useful for treating psoriasis.

    摘要翻译： 本发明涉及包括有机金属催化剂，优选钯催化剂的偶联反应，其涉及2-卤-3-羟基-6-羟甲基吡啶，丙烯酸或其碱金属盐与苄基或苯基烷基衍生物在偶极非质子 除了预期的2-丙烯酸酯-3-苄基或苯基烷基醚-6-羟基甲基 - 吡啶产物之外，溶剂的产生。 所述产品被转化成用于治疗牛皮癣的药物。