公开(公告)号：US09303027B2

公开(公告)日：2016-04-05

申请号：US13811020

申请日：2011-07-19

申请人： Pradip Kumar Sasmal ,  Vamsee Krishna Chintakunta ,  Vijay Potluri ,  Ish Kumar Khanna ,  Ashok Tehim ,  Mahaboobi Jaleel ,  Thomas Hogberg ,  Oystein Rist ,  Lisbeth Elster ,  Thomas Michael Frimurer ,  Lars-Ole Gerlach

发明人： Pradip Kumar Sasmal ,  Vamsee Krishna Chintakunta ,  Vijay Potluri ,  Ish Kumar Khanna ,  Ashok Tehim ,  Mahaboobi Jaleel ,  Thomas Hogberg ,  Oystein Rist ,  Lisbeth Elster ,  Thomas Michael Frimurer ,  Lars-Ole Gerlach

IPC分类号： C07D419/12 ,  C07D207/09 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D207/12 ,  C07D209/34 ,  C07D213/76 ,  C07D215/12 ,  C07D215/227 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D279/02 ,  C07D295/13

CPC分类号： C07D419/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D209/34 ,  C07D213/76 ,  C07D215/12 ,  C07D215/227 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D279/02 ,  C07D295/13 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a series of substituted compounds having the general formula (I), including their stereoisomers and/or their pharmaceutically acceptable salts. (I) Wherein A, m, R1s, R2, R3, R4 are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds including intermediates. The compounds of this invention are effective at the kappa (κ) opioid receptor (KOR) site. Therefore, the compounds of this invention are useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of central nervous system disorders (CNS), including but not limited to acute and chronic pain, and associated disorders, particularly functioning peripherally at the CNS.

摘要翻译： 本发明涉及一系列具有通式（I）的取代的化合物，包括其立体异构体和/或其药学上可接受的盐。 （I）其中A，m，R 1，R 2，R 3，R 4如本文所定义。 本发明还涉及制备这些化合物包括中间体的方法。 本发明的化合物在κ（αKα）阿片受体（KOR）位点是有效的。 因此，本发明的化合物可用作药物，特别是用于治疗和/或预防各种中枢神经系统疾病（CNS），包括但不限于急性和慢性疼痛以及相关疾病，特别是周边功能 在CNS。

公开(公告)号：US20130303525A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13811020

申请日：2011-07-19

申请人： Pradip Kumar Sasmal ,  Vamsee Krishna Chintakunta ,  Vijay Potluri ,  Ish Kumar Khanna ,  Ashok Tehim ,  Mahaboobi Jaleel ,  Thomas Hogberg ,  Oystein Rist ,  Lisbeth Elster ,  Thomas Michael Frimurer ,  Lars-Ole Gerlach

发明人： Pradip Kumar Sasmal ,  Vamsee Krishna Chintakunta ,  Vijay Potluri ,  Ish Kumar Khanna ,  Ashok Tehim ,  Mahaboobi Jaleel ,  Thomas Hogberg ,  Oystein Rist ,  Lisbeth Elster ,  Thomas Michael Frimurer ,  Lars-Ole Gerlach

IPC分类号： C07D419/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D207/09 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D419/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D209/34 ,  C07D213/76 ,  C07D215/12 ,  C07D215/227 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D279/02 ,  C07D295/13 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a series of substituted compounds having the general formula (I), including their stereoisomers and/or their pharmaceutically acceptable salts. (I) Wherein A, m, R1s, R2, R3, R4 are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds including intermediates. The compounds of this invention are effective at the kappa (κ) opioid receptor (KOR) site. Therefore, the compounds of this invention are useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of central nervous system disorders (CNS), including but not limited to acute and chronic pain, and associated disorders, particularly functioning peripherally at the CNS.

摘要翻译： 本发明涉及一系列具有通式（I）的取代的化合物，包括其立体异构体和/或其药学上可接受的盐。 （I）其中A，m，R 1，R 2，R 3，R 4如本文所定义。 本发明还涉及制备这些化合物包括中间体的方法。 本发明的化合物在κ（κ）阿片样物质受体（KOR）位点是有效的。 因此，本发明的化合物可用作药物，特别是用于治疗和/或预防各种中枢神经系统疾病（CNS），包括但不限于急性和慢性疼痛以及相关疾病，特别是周边功能 在CNS。