公开(公告)号：US20130303525A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13811020

申请日：2011-07-19

申请人： Pradip Kumar Sasmal ,  Vamsee Krishna Chintakunta ,  Vijay Potluri ,  Ish Kumar Khanna ,  Ashok Tehim ,  Mahaboobi Jaleel ,  Thomas Hogberg ,  Oystein Rist ,  Lisbeth Elster ,  Thomas Michael Frimurer ,  Lars-Ole Gerlach

发明人： Pradip Kumar Sasmal ,  Vamsee Krishna Chintakunta ,  Vijay Potluri ,  Ish Kumar Khanna ,  Ashok Tehim ,  Mahaboobi Jaleel ,  Thomas Hogberg ,  Oystein Rist ,  Lisbeth Elster ,  Thomas Michael Frimurer ,  Lars-Ole Gerlach

IPC分类号： C07D419/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D207/09 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D419/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D209/34 ,  C07D213/76 ,  C07D215/12 ,  C07D215/227 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D279/02 ,  C07D295/13 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a series of substituted compounds having the general formula (I), including their stereoisomers and/or their pharmaceutically acceptable salts. (I) Wherein A, m, R1s, R2, R3, R4 are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds including intermediates. The compounds of this invention are effective at the kappa (κ) opioid receptor (KOR) site. Therefore, the compounds of this invention are useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of central nervous system disorders (CNS), including but not limited to acute and chronic pain, and associated disorders, particularly functioning peripherally at the CNS.

摘要翻译： 本发明涉及一系列具有通式（I）的取代的化合物，包括其立体异构体和/或其药学上可接受的盐。 （I）其中A，m，R 1，R 2，R 3，R 4如本文所定义。 本发明还涉及制备这些化合物包括中间体的方法。 本发明的化合物在κ（κ）阿片样物质受体（KOR）位点是有效的。 因此，本发明的化合物可用作药物，特别是用于治疗和/或预防各种中枢神经系统疾病（CNS），包括但不限于急性和慢性疼痛以及相关疾病，特别是周边功能 在CNS。

公开(公告)号：US09303027B2

公开(公告)日：2016-04-05

申请号：US13811020

申请日：2011-07-19

申请人： Pradip Kumar Sasmal ,  Vamsee Krishna Chintakunta ,  Vijay Potluri ,  Ish Kumar Khanna ,  Ashok Tehim ,  Mahaboobi Jaleel ,  Thomas Hogberg ,  Oystein Rist ,  Lisbeth Elster ,  Thomas Michael Frimurer ,  Lars-Ole Gerlach

发明人： Pradip Kumar Sasmal ,  Vamsee Krishna Chintakunta ,  Vijay Potluri ,  Ish Kumar Khanna ,  Ashok Tehim ,  Mahaboobi Jaleel ,  Thomas Hogberg ,  Oystein Rist ,  Lisbeth Elster ,  Thomas Michael Frimurer ,  Lars-Ole Gerlach

IPC分类号： C07D419/12 ,  C07D207/09 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D207/12 ,  C07D209/34 ,  C07D213/76 ,  C07D215/12 ,  C07D215/227 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D279/02 ,  C07D295/13

CPC分类号： C07D419/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D209/34 ,  C07D213/76 ,  C07D215/12 ,  C07D215/227 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D279/02 ,  C07D295/13 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a series of substituted compounds having the general formula (I), including their stereoisomers and/or their pharmaceutically acceptable salts. (I) Wherein A, m, R1s, R2, R3, R4 are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds including intermediates. The compounds of this invention are effective at the kappa (κ) opioid receptor (KOR) site. Therefore, the compounds of this invention are useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of central nervous system disorders (CNS), including but not limited to acute and chronic pain, and associated disorders, particularly functioning peripherally at the CNS.

摘要翻译： 本发明涉及一系列具有通式（I）的取代的化合物，包括其立体异构体和/或其药学上可接受的盐。 （I）其中A，m，R 1，R 2，R 3，R 4如本文所定义。 本发明还涉及制备这些化合物包括中间体的方法。 本发明的化合物在κ（αKα）阿片受体（KOR）位点是有效的。 因此，本发明的化合物可用作药物，特别是用于治疗和/或预防各种中枢神经系统疾病（CNS），包括但不限于急性和慢性疼痛以及相关疾病，特别是周边功能 在CNS。

公开(公告)号：US20110251126A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US13062932

申请日：2009-09-11

申请人： Christian Elling ,  Thue Schwartz ,  Niels Ole Jensen ,  Lars-Ole Gerlach

发明人： Christian Elling ,  Thue Schwartz ,  Niels Ole Jensen ,  Lars-Ole Gerlach

IPC分类号： A61K38/17 ,  A61P1/12 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00

CPC分类号： A61K38/2271

摘要： Y4 receptor agonists which are selective for the Y4 receptor over the Y1 and Y2 receptors, are useful in the prevention and/or treatment of damage to bowel function caused by radiation therapy, radiation exposure, cytotoxic chemotherapy, inflammation, or ischemia-reperfusion of intestinal mucosa.

摘要翻译： 对Y1和Y2受体的Y4受体有选择性的Y4受体激动剂可用于预防和/或治疗由放射治疗，放射线暴露，细胞毒性化疗，炎症或肠缺血再灌注引起的肠功能损伤 粘膜

公开(公告)号：US08022035B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US12067392

申请日：2005-09-21

申请人： Thue Schwartz ,  Paul Brian Little ,  Lars-Ole Gerlach ,  Christian Elling

发明人： Thue Schwartz ,  Paul Brian Little ,  Lars-Ole Gerlach ,  Christian Elling

IPC分类号： A61K38/22 ,  C07K14/575

CPC分类号： C07K14/5759 ,  A61K38/00

摘要： Y4 receptor agonist peptide selected from the group consisting of: [Ala30]PP2-36, [Thr30]PP2-36, [Asn30]PP2-36, [Gln30]PP2-36, [Glu10]PP2-36, [Glu10,Leu17,Thr30]PP2-36, [Nle17,Nle30]PP2-36, [Glu10,Nle17,Nle30]PP2-36, their PP1-36 equivalents, and analogues and derivatives thereof as described in the specification, are selective agonists of the Y4 receptor relative to the Y1 and Y2 receptors, and are useful in the treatment, for example, of obesity and overweight, and conditions in which these are considered contributory factors, and in the treatment of diarrhoea and intestinal hypersecretion.

摘要翻译： Y3受体激动剂肽，其选自：[Ala30] PP2-36，[Thr30] PP2-36，[Asn30] PP2-36，[Gln30] PP2-36，[Glu10] PP2-36，[Glu10，Leu17 ，Thr30] PP2-36，[Nle17，Nle30] PP2-36，[Glu10，Nle17，Nle30] PP2-36，它们的PP1-36当量及其如本说明书所述的其类似物和衍生物是Y4的选择性激动剂 受体相对于Y1和Y2受体，并且可用于例如肥胖和超重的治疗，以及其被认为是促成因素的病症，以及用于治疗腹泻和肠分泌过多的症状。

公开(公告)号：US20100160226A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12597090

申请日：2008-04-21

申请人： Thue Schwartz ,  Christian Elling ,  Paul Brian Little ,  Anders Heding ,  Lars-Ole Gerlach

发明人： Thue Schwartz ,  Christian Elling ,  Paul Brian Little ,  Anders Heding ,  Lars-Ole Gerlach

IPC分类号： A61K38/16 ,  C07K14/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07K14/575

摘要： Human Pancreatic Polypeptide mutants are provided which have utility, inter alia, for regulation of energy intake or energy metabolism, control of intestinal secretion, decrease of gastrointestinal tract motility, decrease of rate of gastric emptying, treatment of obesity or overweight, or conditions in which obesity or overweight is a contributory factor.

摘要翻译： 提供了人类胰腺多肽突变体，其具有用于调节能量摄入或能量代谢，肠分泌调控，胃肠道运动性降低，胃排空率降低，肥胖或超重治疗，或其中 肥胖或超重是一个促成因素。

公开(公告)号：US20090118178A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US12067392

申请日：2005-09-21

申请人： Thue Schwartz ,  Paul Brian Little ,  Lars-Ole Gerlach ,  Christian Elling

发明人： Thue Schwartz ,  Paul Brian Little ,  Lars-Ole Gerlach ,  Christian Elling

IPC分类号： A61K38/16 ,  C07K14/00

CPC分类号： C07K14/5759 ,  A61K38/00

摘要： Y4 receptor agonist peptide selected from the group consisting of: [Ala30]PP2-36, [Thr30]PP2-36, Asn30]PP2-36, [Gln30]PP2-36, [Glu10]PP2-36, [Glu10,Leu17,Thr30]PP2-36, [Nle17,Nle30]PP2-36, [Glu10,Nle17,Nle30]PP2-36, their PP1-36 equivalents, and analogues and derivatives thereof as described in the specification, are selective agonists of the Y4 receptor relative to the Y1 and Y2 receptors, and are useful in the treatment, for example, of obesity and overweight, and conditions in which these are considered contributory factors, and in the treatment of diarrhoea and intestinal hypersecretion.

摘要翻译： 选自以下的Y4受体激动剂肽：[Ala30] PP2-36，[Thr30] PP2-36，Asn30] PP2-36，[Gln30] PP2-36，[Glu10] PP2-36，[Glu10，Leu17， Thr30] PP2-36，[Nle17，Nle30] PP2-36，[Glu10，Nle17，Nle30] PP2-36，它们的PP1-36当量及其如本说明书所述的类似物和衍生物是Y4受体的选择性激动剂 相对于Y1和Y2受体，并且可用于例如肥胖和超重的治疗，以及这些被认为是促成因素的病症，以及用于治疗腹泻和肠分泌过多的症状。